Artesunate

Tác dụng

Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.

Dược lực học

Artesunat diệt thể phân liệt trong máu của mọi ký sinh trùng sốt rét đặc biệt tốt với sốt rét thể não do chủng P.falciparum gây ra, kể cả P.falciparum kháng chloroquin. Thuốc không diệt giao bào và không có tác dụng lên giai đoạn ngoại hồng cầu, thời gian tác dụng ngắn nên không dùng làm thuốc dự phòng và không dùng chống tái phát.

Dược động học

- Hấp thu: Artesunate tan trong nước nên dùng đường tiêm tĩnh mạch. Thuốc dùng được cả đường uống, đường tiêm bắp, đường tiêm tĩnh mạch hoặc đặt trực tràng. Sau khi tiêm bắp 4-9 giờ thuốc đạt nồng độ tối đa trong máu. - Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương 77%. - Chuyển hoá: Artesunat khi vào cơ thể đều được chuyển hoá thành Dihydroartemisinin có tác dụng mạnh gấp 5 lần artemisinin. - Thải trừ: Thuốc được thải trừ qua nước tiểu.

Thành phần

Artesunate

Ðiều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P.falciparum đa kháng. Dùng cấp cứu trong điều trị sốt rét cấp tính.

Thuốc tiêm:

Có thể gặp rối loạn tiêu hoá, chóng mặt, tăng transaminase, thay đổi điện tim thoáng qua.

Tác dụng cộng lực: mefloquin, tetracyclin, cloroquin, primaquin. Giảm tác dụng: pyrimetamin, sulfamid, sulfon, các chất chống oxy hóa như vitamin E, vitamin C. Không dùng chung với corticoid ( trừ khi có bệnh niệu huyết, thiểu năng gan cấp tính), adrenalin, heparin, dextran, mannitol, heptaminol, aspirin.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C,tránh ánh sáng.