Bezafibrate
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Bezafibrate là dẫn chất của acid fibric, là thuốc hạ lipid máu. Bezafibrate ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan, tác dụng chính là làm giảm lipoprotein tỷ trọng rất thấp và lipoprotein tỷ trọng thấp(VLDL và LDL) là làm tăng lipoprotein tỷ trọng cao(HDL). Do đó thuốc cải thiện một cách đáng kể phân bố cholesterol trong huyết tương. Bezafibrate có khả năng làm hạ cholesterol máu và triglycerid máu nên được dùng để điều trị tăng lipid máu typ IIa, IIb, III, Iv và V kèm theo chế độ ăn rất hạn chế mỡ.
Dược lực học
Bezafibrate là thuốc hạ lipid máu ( nhóm fibrat );.
Dược động học
- Hấp thu: Bezafibrate được hấp thu ở đường tiêu hoá khi uống trong bữa ăn, nhưng sự hấp thu sẽ kém khi đói và bị giảm đi rất nhiều nếu uống sau khi nhịn đói qua đêm. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt đwocj trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. - Phân bố: Trên 95% thuốc liên kết với protein huyết tương, gần như duy nhất với albumin. Thể tích phân bố 0,2 l/kg. Thuốc được tập trung ở gan, thận và ruột. - Chuyển hoá: Bezafibrate dễ dàng bị thuỷ phân thành chất chuyển hoá có hoạt tính. Bezafibrate chuyển hoá ở gan dưới dạng liên hợp glucuronic. - Thải trừ: Khoảng 60 - 90% liều uống thải trừ vào nước tiểu và một ít vào phân, chủ yếu dưới dạng liên hợp glucuronic. Thời gian bán thải khoảng 2,1 giờ.
Thành phần
Bezafibrate
Chỉ định hoạt chất Bezafibrate
Tăng lipoprotein máu nguyên phát. Tăng lipoprotein máu thứ phát: tăng cholesterol máu không cải thiện sau khi đã ăn kiêng & thay đổi lối sống; tăng triglyceride máu thứ phát nặng kéo dài dù bệnh căn nguyên đang được điều trị (như đái tháo đường), giảm HDL-C.
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn 1 viên/lần x 2 lần/ngày, uống sau bữa ăn.
Chống chỉ định
Suy thận nặng (creatinin > 60mg/l), suy gan nặng. Phụ nữ có thai hay trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng phụ
Rối loạn dạ dày-ruột (đầy bụng, chán ăn, buồn nôn), hoa mắt, đau đầu có thể xảy ra nhưng nhẹ. Hiếm khi đau cơ, yếu cơ & vọp bẻ.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân có cơ địa dị ứng
Tương tác thuốc
Không sử dụng đồng thời với perhexiline hay IMAO. Làm tăng hiệu quả của thuốc kháng đông coumarin. Dùng cách 2 giờ với cholestyramine. Làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở bệnh nhân tiểu đường đang dùng insulin hay sulphonylurea. Thuốc làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu dạng uống, do đó tăng nguy cơ xuất huyết. Bezafibrate tương tác với các thuốc gắn vào acid mật như cholestyramin, colestipol, và làm giảm hấp thu bezafibrate.
Quá liều & Xử trí
Quá liều Bezafibrate có thể gây suy thận nặng hồi phục được. Điều trị quá liều các thuốc hạ lipid máu thường là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Không có thuốc giải độc.
Bảo quản
Bảo quản tránh ẩm.
