Bột gạo men đỏ
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Cơ chế tác dụng: Monacolin K ở dạng lacton là một tiền thuốc (prodrug). Khi vào cơ thể, nó được thủy phân thành dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính. Dạng này hoạt động như một chất ức chế cạnh tranh với enzym HMG-CoA reductase. Đây là enzym xúc tác cho quá trình chuyển đổi HMG-CoA thành mevalonate - một bước giới hạn tốc độ (rate-limiting step) trong quá trình sinh tổng hợp cholesterol ở gan.
Tác dụng dược lý chính: * Bằng cách ức chế sản xuất cholesterol nội sinh, gan phản ứng bằng cách tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào gan.
Điều này giúp tăng cường sự thanh thải cholesterol LDL (mỡ xấu) ra khỏi máu.
Kết quả cuối cùng là làm giảm nồng độ Cholesterol toàn phần, LDL-C và Triglyceride trong huyết thanh, đồng thời có thể làm tăng nhẹ HDL-C (mỡ tốt).
Tác dụng đa hướng (Pleiotropic effects): Tương tự các statin khác, nó cũng có thể có các tác dụng chống viêm nhẹ, cải thiện chức năng nội mô mạch máu và ổn định mảng xơ vữa động mạch.
Dược động học
Hấp thu: Monacolin K được hấp thu qua đường tiêu hóa nhưng sinh khả dụng tuyệt đối rất thấp (chưa tới 5% lượng thuốc vào được tuần hoàn chung). Nguyên nhân là do thuốc bị chuyển hóa bước đầu qua gan (first-pass metabolism) rất mạnh. Sự hấp thu thường tốt hơn khi được uống cùng với thức ăn.
Phân bố: Thuốc và các chất chuyển hóa của nó liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng >95%). Thuốc có tính ưa lipit cao nên có khả năng đi qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa: Chuyển hóa diễn ra chủ yếu và mạnh mẽ ở gan thông qua hệ thống enzym Cytochrome P450, đặc biệt là isoenzym CYP3A4.
Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua mật và ra ngoài theo đường phân (khoảng 83%), chỉ một phần nhỏ (khoảng 10%) được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải ($t_{1/2}$) của các chất chuyển hóa có hoạt tính khá ngắn, chỉ khoảng 1.5 đến 2 giờ.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Họ tên *
Số điện thoại *
Email (không bắt buộc)
Nội dung bình luận *
Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.
Gửi bình luận
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!
