Cabozantinib
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Cơ chế tác động: Thuốc ức chế mạnh mẽ các thụ thể:
MET (Hepatocyte Growth Factor Receptor): Liên quan đến sự phát triển, xâm lấn và kháng thuốc của tế bào u.
VEGFR-1, -2, -3 (Vascular Endothelial Growth Factor Receptors): Đóng vai trò then chốt trong việc hình thành mạch máu mới nuôi dưỡng khối u.
AXL: Liên quan đến quá trình chuyển đổi biểu mô - trung mô (EMT) và khả năng kháng các thuốc ức chế VEGF khác.
Các mục tiêu khác: RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, và FLT3.
Hệ quả sinh học: Bằng cách ức chế các con đường này, Cabozantinib giúp:
Giảm lưu lượng máu đến khối u (gây thiếu máu cục bộ khối u).
Ức chế sự phân chia tế bào ung thư.
Ngăn chặn sự di căn của tế bào u sang các cơ quan khác.
Dược động học
Hấp thu (Absorption)
Nồng độ đỉnh ($C_{max}$): Đạt được sau khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống.
Ảnh hưởng của thức ăn: Bữa ăn giàu chất béo làm tăng đáng kể các thông số hấp thu ($C_{max}$ tăng khoảng 41% và diện tích dưới đường cong AUC tăng 57%). Do đó, thuốc thường được khuyến cáo uống khi bụng đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn).
Phân bố (Distribution)
Liên kết protein: Rất cao, khoảng 99,7% thuốc liên kết với protein huyết tương (chủ yếu là albumin).
Thể tích phân bố ($V_d$): Khoảng 319 lít, cho thấy thuốc phân bố rộng rãi vào các mô trong cơ thể.
Chuyển hóa (Metabolism)
Cơ quan chính: Gan.
Enzyme chuyển hóa: Chủ yếu qua CYP3A4 và một phần nhỏ qua CYP2C9.
Chất chuyển hóa: Quá trình oxy hóa tạo ra các chất chuyển hóa chính, nhưng tác dụng điều trị chủ yếu vẫn đến từ dạng nguyên bản của thuốc.
Thải trừ (Elimination)
Thời gian bán thải ($t_{1/2}$): Rất dài, trung bình khoảng 99 giờ. Điều này giải thích tại sao thuốc có thể tích lũy trong cơ thể sau nhiều ngày dùng liên tục.
Đường thải trừ: * Qua phân: Khoảng 54%.
- Qua nước tiểu: Khoảng 27%.
Độ thanh thải: Khoảng 4,4 L/h ở trạng thái ổn định.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre
SĐK: 300100036825
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Gọi Zalo Facebook
