Carfilzomib
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Cơ chế tác động: Carfilzomib liên kết không thuận nghịch và đặc hiệu với các tiểu đơn vị của proteasome 20S (phần lõi xúc tác của proteasome 26S). Proteasome chịu trách nhiệm phân hủy các protein bị lỗi hoặc không cần thiết trong tế bào.
Hiệu quả tế bào: Khi proteasome bị ức chế, các protein pro-apoptotic (thúc đẩy chết tế bào) tích tụ lại, dẫn đến sự đình trệ chu kỳ tế bào và kích hoạt quá trình apoptosis (chết tế bào theo chương trình).
Tính chọn lọc: So với Bortezomib (thế hệ thứ nhất), Carfilzomib có tính chọn lọc cao hơn đối với hoạt tính giống chymotrypsin của proteasome và ít gây tác động lên các enzyme khác, điều này giúp giảm bớt một số tác dụng phụ như bệnh thần kinh ngoại biên.
Dược động học
Hấp thu và Phân bố
Đường dùng: Truyền tĩnh mạch (IV).
Nồng độ đỉnh ($C_{max}$): Đạt được ngay sau khi kết thúc quá trình truyền (khoảng 2 đến 10 phút).
Phân bố: Carfilzomib phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể, nhưng nồng độ trong hệ thần kinh trung ương (não) là rất thấp do thuốc không vượt qua được hàng rào máu não hiệu quả. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.
Chuyển hóa
Tốc độ: Carfilzomib bị chuyển hóa rất nhanh chóng trong máu và các mô.
Cơ chế: Quá trình chuyển hóa chính không thông qua enzyme gan CYP450 mà thông qua:
Sự phân cắt peptidase.
Thủy phân epoxide.
Sản phẩm: Các chất chuyển hóa của Carfilzomib đều không còn hoạt tính sinh học.
Thải trừ
Thời gian bán thải ($t_{1/2}$): Rất ngắn, thường $\le$ 1 giờ sau khi dùng liều đầu tiên.
Đường thải trừ: Chủ yếu qua thận (nước tiểu) dưới dạng các chất chuyển hóa đã bị phân hủy. Chỉ một phần rất nhỏ thuốc được bài tiết ở dạng nguyên vẹn.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Họ tên *
Số điện thoại *
Email (không bắt buộc)
Nội dung bình luận *
Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.
Gửi bình luận
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!
