Cetirizine
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Cetirizine là thuốc kháng histamin mạnh có tác dụng chống dị ứng, nhưng không gây buồn ngủ ở liều dược lý. Cetirizine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H1, nhưng hầu như không có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizine ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Dược lực học
Cetirizine là thuốc kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Dược động học
Nồng độ đỉnh trong máu ở mức 0,3 mcg/ml sau 30 - 60 phút khi uống 1 liều 10 mg. Nửa đời huyết tương xấp ải 11 giờ. Hấp thu thuốc không thay đổi giữa các cá thể. Độ thanh thải ở thận là 30 ml/phút và nửa đời thải trừ xấp xỉ 9 giờ. Cetirizine liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 93%);.
Thành phần
Cetirizine hydrochloride
Chỉ định hoạt chất Cetirizine
Cetirizine được chỉ định trong điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng dai dẳng, viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi và viêm mũi dị ứng theo mùa ở trẻ em trên 12 tuổi, viêm kết mạc dị ứng.
Liều lượng & Cách dùng
Cetirizine được dùng đường uống. Mặc dù thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thụ thuốc, cho nên có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn. Viên nén: người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên uống 1 viên 10 mg/ngày hoặc 5 mg x 2 lần/ngày. Dung dịch: người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 10 ml (10 mg)/lần/ngày hoặc 5 ml (5mg) x 2 lần/ngày.
Chống chỉ định
Những người có tiền sử dị ứng với cetirizine, với hydroxyzin.
Tác dụng phụ
Thường gặp: hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà, tỷ lệ gây nên phụ thuộc vào liều dùng. Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn. Ít gặp: chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt. Hiếm gặp: thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan ứ mật, viêm cầu thận.
Thận trọng khi sử dụng
Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thẩm phân thận nhân tạo. Cần điều chỉnh liều ở người suy gan. Ở một số người bệnh sử dụng cetirizine có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm. Tránh dùng đồng thời cetirizine với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này. Không nên dùng cetirizine cho phụ nữ có thai và cho con bú.
Tương tác thuốc
Đến nay chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải cetirizine giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.
Quá liều & Xử trí
Triệu chứng quá liều là ngủ gà ở người lớn, ở trẻ em có thể bị kích động. KHi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay, chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 - 30 độ C.
