Disulfiram

Tác dụng

Disulfiram ngăn chặn một loại enzyme có liên quan đến chuyển hóa lượng rượu. Disulfiram tạo ra tác dụng phụ rất khó chịu khi kết hợp với rượu trong cơ thể.

Dược lực học

Disulfiram là một dẫn xuất thiuram ngăn chặn quá trình oxy hóa của rượu ở giai đoạn acetaldehyd. Khi dùng đồng thời với rượu, có sự gia tăng nồng độ acetaldehyd huyết thanh. Acetaldehyd cao gây ra các triệu chứng khó chịu bao gồm đỏ bừng mặt, đau nhói ở đầu và cổ, buồn nôn, nôn, hoành, khát nước, đánh trống ngực, đau ngực, khó thở, giảm thông khí, nhịp tim nhanh, ngất, mờ mắt, rối loạn nhịp tim. Phản ứng này là cơ sở cho việc sử dụng disulfiram trong chăm sóc sau cai lâu dài đối với rối loạn sử dụng rượu.

Dược động học

Hấp thụ Chậm Chuyển hóa Giảm liên kết disulfide với acid diethyldithiocarbamic, sau đó được chuyển hóa thêm thông qua glucuronidation, thoái hóa không enzyme, methyl hóa và oxy hóa (Eneanya 1981) Bài tiết Phân (20% không thay đổi) và khí thở ra (dưới dạng chất chuyển hóa), nước tiểu (chất chuyển hóa 50%) (Eneanya 1981)

Thành phần

Disulfiram

Disulfiram được sử dụng cai rượu người mắc chứng nghiện rượu mãn tính.

Liều dùng ban đầu: 500 mg uống mỗi ngày một lần (liều này thường được tiếp tục trong 1 đến 2 tuần đầu tiên)

Liều xuất xứ: 250 mg uống mỗi ngày một lần (khoảng: 125 mg đến 500 mg mỗi ngày một lần)

Liều tối đa: 500 mg mỗi ngày một lần.

Điều chỉnh liều

- Theo dõi thời gian điều trị ban đầu (6 tuần đến 6 tháng), liệu pháp nên được đánh giá lại về hiệu quả trước khi tiếp tục điều trị kéo dài hơn.

-Liều ban đầu có thể được giảm để giảm thiểu tác dụng an thần.

- Ít phổ biến Đau mắt hoặc đau hoặc bất kỳ thay đổi trong tầm nhìn thay đổi tâm trạng hoặc tinh thần tê , ngứa ran, đau hoặc yếu ở tay hoặc chân - Hiếm Nước tiểu sẫm màu phân màu xám nhạt đau dạ dày mắt vàng hoặc da Phổ biến hơn Buồn ngủ - Ít phổ biến hoặc hiếm Giảm khả năng tình dục ở nam giới đau đầu vị kim loại hoặc tỏi trong miệng phát ban ở da mệt mỏi khác thường