Ethambutol

Tác dụng

Ethambutol là thuốc chống lao tổng hợp có tác dụng kìm khuẩn. Gần như tất cả các chủng Mycobacterium tuberculosis, M.Kansasii và một số chủng M. avium đều nhạy cảm với ethambutol. Thuốc cũng ức chế sự phát triển của hầu hết các chủng vi khuẩn lao kháng isoniazid và streptomycin. Nồng độ ức chế tối thiểu in vitro đối với vi khuẩn lao bình thường từ 1-8 mcg/ml, tuỳ theo môi trường nuôi cấy. Vi khuẩn lao kháng thuốc phát triển rất nhanh, nếu dùng ethambutol đơn độc. Vì vậy không bao giờ được dùng ethambutol đơn độc để điều trị bệnh lao mà phải dùng phối hợp với các thuốc chống lao khác theo hướng dẫn điều trị của WHO. Cơ chế tác dụng của ethambutol là ức chế acid mycolic thâm nhập vào trong thành tế bào vi khuẩn lao. Ngoài ra thuốc còn kìm hãm sự nhân lên của vi khuẩn bằng cách ngăn cản tổng hợp RNA.

Dược lực học

Ethambutol là thuốc chống lao.

Dược động học

- Hấp thu: Ethambutol được hấp thu nhanh(75-80%); qua đường tiêu hoá. Sau khi uống liều đơn 25 mg/kg thể trọng được 2-4 giờ thì đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh là 5 mcg/ml và sau 24 giờ không còn phát hiện được nồng độ thuốc trong huyết thanh. - Phân bố: Thuốc phân bố vào tất cả các mô, bao gồm cả phổi, thận và hồng cầu. Thuốc vào dịch não tuỷ khi màng não bị viêm, thuốc cũng qua nhau thai và vào sữa mẹ.Thể tích phân bố Vd = 1,6 l/kg. - Chuyển hoá: Ethambutol chuyển hoá 1 phần ở gan bằng quá trình hydroxyl hoá, tạo thành dẫn chất aldehyd và acid dicarboxylic. - Thải trừ: Ethambutol thải trừ qua nước tiểu tới 80% trong vòng 24 giờ ( khoảng 50% ở dạng không chuyển hoá không có hoạt tính ). Loại trừ được ethambutol bằng thẩm phân phúc mạc và ở mức độ ít hơn bằng thẩm phân thận nhân tạo.

Thành phần

Ethambutol hydrochloride

Lao phổi. Lao ngoài phổi như lao màng não, lao niệu-sinh dục, lao xương-khớp hạch. Nhiễm Mycobacterium không điển hình.

Nên phối hợp với các thuốc kháng lao khác. Ðiều trị khởi đầu: 15mg/kg/24 giờ. Ðiều trị tái phát: 25mg/kg/24 giờ. Sau 30 ngày, giảm liều còn 15mg/kg.

Rối loạn thị lực, loạn sắc xanh & đỏ. Viêm da, đau khớp, biếng ăn, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa, nhức đầu, hoa mắt.

Disulfiram, thuốc kháng viêm, thuốc trị sốt rét tổng hợp.

Dấu hiệu và triệu chứng: Không thấy dấu hiệu ngộ độc cấp với liều dùng bình thường. Ngộ độc cấp với liều dung bình thường. Ngộ độc cấp thường xảy ra khi dùng liều cao hơn 10 g với các triệu chứng thường gặp như: buồn nôn, đau bụng, sốt, lú lẫn, ảo giác và các bệnh lý khác của thần kinh thị giác. Xử trí: Khi ngộ độc ethambutol phải nhanh chóng rửa dạ dày và tiến hành thẩm phân thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc để giảm nhanh nồng độ thuốc trong máu.

Bảo quản tránh ánh sáng, đặc biệt tránh ẩm, đựng trong bao bì kín, nhiệt độ từ 15 - 30 độ C.