Fluoxetine
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Fluoxetin có tác dụng chống trầm cảm liên quan tới ức chế tái thu nhập serotonin này ở hệ thần kinh trung ương. Nhờ tác động đặc hiệu trên các nơron tiết serotonin, nguy cơ tác dụng phụ thường thấy khi dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ, không xảy ra khi dùng các thuốc chống trầm cảm loại tác dụng qua serotonin này. Các phản ứng phụ thông thường do tác dụng kháng cholinergic, và tácdụng do histamin, hiếm thấy với các thuốc chống trầm cảm serotoninergic.
Dược lực học
Fluoxetine là thuốc chống trầm cảm hai vòng có tác dụng ức chế chọn lọc tái thu nhập serotonin của các tế bào thần kinh.
Dược động học
- Hấp thu: Fluoxetin đựoc hấp thu tốt ở đường tiêu hoá sau khi uống. Sinh khả dụng đường uống ước khoảng 95%. - Phân bố: Thuốc liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ khoảng 95%. Thể tích phân bố ước lượng khoảng 35 lít/kg. - Chuyển hoá: Fluoxetin chuyển hoá chủ yếu qua gan thành các chất không hoạt tính. - Thải trừ: Phần lớn Fluoxetin (>90%); bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá không có tác dụng.
Thành phần
Fluoxetine hydrochloride
Chỉ định hoạt chất Fluoxetine
Ðiều trị chứng trầm cảm.
Liều lượng & Cách dùng
20mg/ngày vào buổi sáng, sau vài tuần có thể tăng liều & chia ra 2 lần dùng/ngày, tối đa 80mg/ngày. Suy gan &/hoặc suy thận: liều thấp hoặc dùng ngắt quãng.
Chống chỉ định
Quá mẫn với thành phần thuốc.
Tác dụng phụ
Lo lắng, bồn chồn, kích động & mất ngủ. Uể oải, mệt mỏi hay suy nhược cơ thể. Run tay chân. Ra mồ hôi. Rối loạn tiêu hoá. Hoa mắt, chóng mặt, choáng váng. Rùng mình, ớn lạnh. Giảm cân. Ngủ mê, kích động.
Thận trọng khi sử dụng
Ðộng kinh, suy gan, suy thận, đái tháo đường. Lái xe & vận hành máy. Có thai & cho con bú. Ngưng thuốc khi nổi ban.
Tương tác thuốc
IMAO. Diazepam, thuốc ức chế gắn kết với protein, tryptophan, thuốc tác động hệ thần kinh TW.
Quá liều & Xử trí
Fluoxetin có pham vi an toàn tương đối rộng. Khi uống quá liều, triệu chứng chủ yếu là buồn nôn, nôn. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích thần kinh trung ương. Điều trị chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cầu dùng thuốc chống co giật như diepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu cólẽ không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.
Bảo quản
Thuốc độc bảng B. Bảo quản thuốc ở nhiệt độ 15-30 độ C, tránh ánh sáng.