Modafinil
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
- Modafinil là hoạt chất có tác dụng thúc đẩy sự tỉnh táo, được sử dụng để cải thiện tình trạng buồn ngủ quá mức trong một số rối loạn giấc ngủ. Cơ chế chính xác tạo nên tác dụng này hiện vẫn chưa được xác định hoàn toàn. Tác dụng duy trì tỉnh táo của Modafinil có một số điểm tương đồng với các thuốc kích thích thần kinh giao cảm như Amphetamine và Methylphenidate, nhưng đặc tính dược lý của Modafinil không giống hoàn toàn các thuốc này.
- Modafinil có ảnh hưởng tương đối hạn chế lên nhiều hệ thống thụ thể thần kinh. Tác dụng thúc đẩy tỉnh táo được cho là liên quan đến việc điều hòa hoạt động của các chất dẫn truyền thần kinh trong não, trong đó có hệ Dopamine. Do cơ chế phức tạp và chưa được làm rõ đầy đủ, không nên xem Modafinil đơn thuần là một chất kích thích thông thường.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, Modafinil được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức cao nhất sau khoảng 2–4 giờ. Thức ăn có thể làm chậm thời điểm đạt nồng độ đỉnh nhưng nhìn chung không làm thay đổi đáng kể mức độ hấp thu của thuốc.
Phân bố
Modafinil được phân bố vào các mô trong cơ thể và liên kết với protein huyết tương khoảng 60%, chủ yếu là Albumin. Thể tích phân bố biểu kiến vào khoảng 0,9 L/kg.
Chuyển hóa
Thuốc được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua nhiều quá trình khác nhau như khử amid bằng thủy phân, oxy hóa lưu huỳnh, hydroxyl hóa vòng thơm và liên hợp Glucuronide. Modafinil có thể ảnh hưởng đến hoạt động của một số enzyme chuyển hóa thuốc, đặc biệt là CYP3A4 và CYP2C19, từ đó tạo cơ sở cho một số tương tác thuốc.
Thải trừ
Phần lớn Modafinil được đào thải sau khi đã chuyển hóa. Dưới 10% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng Modafinil nguyên vẹn; phần còn lại chủ yếu được thải dưới dạng các chất chuyển hóa qua thận. Khoảng 80% lượng chất phóng xạ trong nghiên cứu dùng Modafinil đánh dấu được thu hồi trong nước tiểu, trong khi khoảng 1% được tìm thấy trong phân.
Thời gian bán thải
Modafinil có thời gian bán thải khoảng 15 giờ, do đó tác dụng của thuốc có thể duy trì trong phần lớn thời gian ban ngày. Một chất chuyển hóa là Modafinil sulfone có thời gian bán thải dài hơn, khoảng 40 giờ, nhưng chất này không được xem là yếu tố chính tạo nên tác dụng thúc đẩy tỉnh táo.
Ảnh hưởng của suy gan, suy thận và tuổi cao
Ở người suy gan nặng, khả năng thanh thải Modafinil có thể giảm đáng kể, khiến nồng độ thuốc trong cơ thể tăng lên. Với người suy thận nặng, dược động học của Modafinil không thay đổi rõ rệt, nhưng nồng độ chất chuyển hóa Modafinil acid có thể tăng nhiều. Người cao tuổi cũng có thể giảm khả năng đào thải thuốc, vì vậy cần cân nhắc khi sử dụng.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre
SĐK: 300100036825
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Gọi Zalo Facebook
