Nalidixic Acid

Tác dụng

Acid nalidixic chủ yếu tác dụng trên vi khuẩn ưa khí gram âm như: E.coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, trừ Pseudomonas aeruginosa. Thuốc không có tác dụng trên vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kị khí. Cơ chế tác dụng: thuốc ức chế tổng hợp ADN do ức chế ADn-gyrase.

Dược lực học

Nalidixic acid là kháng sinh nhóm quinolon thế hệ I, là kháng sinh nhóm quinolon đầu tiên được tìm ra và cũng là chất điển hình của nhóm.

Dược động học

- Hấp thu: Acid nalidixic hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua dường tiêu hoá. Khi uống 1 g sau khoảng 2 giờ thuốc dạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 20-50 mcg/ml. - Phân bố: thuốc ít qua nhau thai và sữa mẹ. - Chuyển hoá: Trong cơ thể acid nalidixic chuyển hoá một phần thành acid hydroxy nalidixic có hoạt tính kháng khuẩn giống chất mẹ. - Thải trừ: thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, chủ yếu ở dạng không đổi, nên thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu từ 25-250 mcg/ml trong khi đó hầu hết các vi khuẩn nhạy cảm bị ức chế ở nồng độ dưới 16 mcg/ml. Thuốc được thải hết trong vòng 24 giờ.

Thành phần

Nalidixic acid

Nhiễm trùng đường tiểu dưới cấp hay nhiễm trùng tái phát không biến chứng. Lỵ trực trùng, tiêu chảy do nhiễm trùng. Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, sinh dục do các vi khuẩn gram âm, như viêm bàng quang, viêm bể thận, viêm niệu quản... Điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hoá do vi khuẩn âm như viêm dạ dày, viêm ruột...

Người lớn 2 viên x 4 lần/ngày, thiếu niên > 30kg 1-2 viên x 4 lần/ngày, trẻ em 50mg/kg/ngày. Uống vào buổi sáng & chiều.

Ðau đầu, ngầy ngật, hoa mắt, chóng mặt, rối loạn thị giác, buồn nôn, nôn & tiêu chảy.

Acid nalidixic có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương, tăng tác dụng của theophyllin, cafein, dẫn xuất coumarin, cyclosporin... Nitrofurantoin, các chất kiềm hoá nước tiểu và các thuốc kháng acid dạ dày làm giảm tác dụng của acid nalidixic.