Nitroxoline

Tác dụng

Nitroxoline có phổ kháng khuẩn và kháng nấm tự nhiên như sau: - Chủng thường nhạy cảm: Escherichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis; Candida albicans, Candida sp trong đó có các chủng tropicalis, krusei, parapsilosis và Torulopsis sp trong đó có chủng glabrata; - Chủng nhạy cảm không cố định: Proteus, Staphylocoque; - Chủng thường đề kháng: Pseudomonas sp, Providencia sp, Klebsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp và các mầm bệnh kỵ khí.

Dược lực học

Nitroxoline là một tác nhân kháng khuẩn thuộc dẫn xuất của oxyquinolines.

Dược động học

- Hấp thu: Nitroxoline được hấp thu nhanh sau khi uống. Tỉ lệ hấp thu khoảng 90%. - Phân bố: đỉnh hấp thu trong huyết thanh từ 4 đến 4,7mg/l, đạt được từ 1 giờ 30 đến 2 giờ sau khi uống liều 200mg. Thời gian bán hủy trung bình khoảng 2 giờ. Sau khi uống, nitroxoline được tìm thấy trong nước tiểu. Liên kết với protein huyết tương khoảng 10%. - Chuyển hoá: nitroxoline chịu sự chuyển hóa ở gan thành dẫn xuất liên hợp (sulfo và glucuronic);. - Thải trừ: qua nước tiểu: 50%. Nitroxoline được bài tiết qua nước tiểu: 5% dưới dạng tự do, 95% dưới dạng liên hợp trong đó chỉ có dạng liên hợp sulfo là có tác dụng kháng khuẩn. Thuốc được bài tiết qua sự lọc ở cầu thận. Sau khi dùng liều duy nhất 200mg, các nồng độ trong nước tiểu đạt đến giá trị trung bình là 200mg/l (sau 2 đến 4 giờ) ở người tình nguyện khỏe mạnh và giữ cao hơn 30mg/l trong ít nhất 12 giờ.

Thành phần

Nitroxoline

Nhiễm trùng đường tiểu dưới không biến chứng do các chủng vi khuẩn nhạy cảm, nhất là ở phụ nữ trẻ.

Chia làm 3 lần/ngày, trước các bữa ăn. Người lớn > 15 tuổi: 600mg/ngày. Trẻ em > 6 tuổi: 20mg/kg/ngày. Người suy thận: Hệ số thanh thải creatinin > 20ml/phút: giảm liều còn phân nửa. Hệ số thanh thải creatinin < 20ml/phút: chống chỉ định dùng nitroxoline. Người suy gan: phải chia liều ra còn phân nửa.

Rối loạn tiêu hóa nhẹ.

Chống chỉ định phối hợp nitroxoline với các thuốc khác có chứa hydroxyquinolines hoặc các dẫn xuất của chất này.