Thông tin hoạt chất y học

Norgestrel

Tổng quan & Dược lý

Dược lực học

Norgestrel là một progestin tổng hợp thuộc nhóm dẫn xuất 19-nortestosterone, có tác dụng tương tự hormone progesterone tự nhiên. Thuốc chủ yếu được sử dụng trong các chế phẩm tránh thai nội tiết và một số liệu pháp điều trị rối loạn phụ khoa.

Cơ chế tác dụng của Norgestrel bao gồm:

  • Ức chế quá trình rụng trứng: Norgestrel tác động lên vùng dưới đồi – tuyến yên, làm giảm sự bài tiết hormone hướng sinh dục (đặc biệt là LH), từ đó ngăn chặn sự phát triển nang trứng và phóng noãn.
  • Làm đặc chất nhầy cổ tử cung: Thuốc làm tăng độ nhớt của dịch nhầy tại cổ tử cung, tạo hàng rào ngăn cản tinh trùng di chuyển vào tử cung.
  • Thay đổi nội mạc tử cung: Norgestrel làm nội mạc tử cung chuyển sang trạng thái không thuận lợi cho quá trình làm tổ của trứng đã thụ tinh.
  • Tác dụng progestin: Thuốc giúp duy trì môi trường nội tiết phù hợp trong chu kỳ kinh nguyệt và có thể làm giảm tình trạng tăng sinh nội mạc tử cung.

Dược động học

Hấp thu

  • Norgestrel được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống.
  • Sinh khả dụng của thuốc cao do được hấp thu tốt, tuy nhiên có thể bị ảnh hưởng bởi quá trình chuyển hóa bước đầu tại gan.
  • Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt mức tối đa sau vài giờ sử dụng.

Phân bố

  • Norgestrel có tính ưa lipid cao, dễ dàng phân bố vào các mô trong cơ thể.
  • Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu với globulin gắn hormone sinh dục (SHBG) và albumin.

Chuyển hóa

  • Norgestrel được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua các phản ứng oxy hóa và liên hợp.
  • Thuốc có hai đồng phân, trong đó levonorgestrel là dạng có hoạt tính sinh học chính chịu trách nhiệm phần lớn tác dụng progestin.

Thải trừ

  • Các chất chuyển hóa của Norgestrel được đào thải chủ yếu qua nước tiểu, một phần qua phân.
  • Thời gian bán thải của Norgestrel phụ thuộc vào dạng bào chế và liều dùng, thường kéo dài đủ để duy trì tác dụng nội tiết trong khoảng thời gian sử dụng thuốc.

Thuốc chứa hoạt chất này

Myonal 50mg

SĐK: VN-19072-15

Zithromax 200mg/5ml

SĐK: VN-10300-05

Arcoxia 90mg

SĐK: VN-23810-17

Doniwell

SĐK: VN-14201-11

Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên

SĐK: VN-0465-06

Partamol 500mg

SĐK: VD-21111-14

Betaserc 16mg

SĐK: VN-17206-13

Fasigyne

SĐK: VN-1476-06

Imdur 60mg

SĐK: VN-6459-02

Medrol 16mg

SĐK: VN-0549-06

Kavasdin 5

SĐK: VD-20761-14

Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml

SĐK: 890110022824

Smecta

SĐK: VN-4737-07

Zinnat tablets 500mg

SĐK: VN-10261-10

Ultracet

SĐK: VN-16803-13

Motilium-M

SĐK: VN-0911-06

Tanganil - Acetylleucine 500mg Pierre Fabre

SĐK: 300100036825

Clabact 500

SĐK: VD-27561-17

Floxigat 400

SĐK: VN-9133-04

Drotusc Forte 80mg

SĐK: VD-24789-16

Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất

Gọi Zalo Facebook