Prazepam
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Prazepam hoạt động bằng cách tăng cường hiệu quả của acid gamma-aminobutyric (GABA), chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong hệ thần kinh trung ương.
Cơ chế tác động: Thuốc gắn vào các thụ thể benzodiazepine đặc hiệu trên phức hợp thụ thể $GABA_A$ ở hậu synap. Việc gắn kết này làm tăng tần suất mở kênh chloride, dẫn đến sự dòng đi vào của các ion chloride gây hiện tượng cực hóa màng tế bào thần kinh.
Hệ quả: Làm giảm khả năng kích thích của tế bào thần kinh, dẫn đến các tác dụng đặc trưng:
Chống lo âu (Anxiolytic): Tác dụng chính và quan trọng nhất.
An thần và gây ngủ: Ở liều cao hơn.
Chống co giật: Ngăn chặn sự lan truyền của các xung điện bất thường trong não.
Giãn cơ: Tác dụng lên các con đường dẫn truyền thần kinh ở tủy sống.
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống, Prazepam được hấp thu qua đường tiêu hóa.
Tuy nhiên, nồng độ Prazepam nguyên bản trong máu thường rất thấp hoặc không phát hiện được do nó bị chuyển hóa bước đầu mạnh mẽ tại gan.
Phân bố
Thuốc và các chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 97%).
Do có tính ưa lipid cao, thuốc dễ dàng đi qua hàng rào máu não và hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa (Quan trọng nhất)
Prazepam được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua quá trình khử alkyl ở vị trí $N$ (N-dealkylation).
Chất chuyển hóa chính: Desmethyldiazepam (Nordiazepam). Đây là chất có hoạt tính sinh học chính và có thời gian bán thải cực dài.
Chất chuyển hóa phụ: Một lượng nhỏ được chuyển hóa thành Oxazepam.
Thải trừ
Thời gian bán thải ($t_{1/2}$): * Prazepam nguyên bản: Rất ngắn.
- Chất chuyển hóa Nordiazepam: 30 đến 100 giờ (hoặc hơn ở người cao tuổi).
Chính vì thời gian bán thải của chất chuyển hóa rất dài, Prazepam được xếp vào nhóm benzodiazepine tác dụng kéo dài. Nồng độ thuốc trong máu đạt trạng thái ổn định (steady state) khá chậm (thường sau vài ngày đến 2 tuần).
Đường thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronide.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Họ tên *
Số điện thoại *
Email (không bắt buộc)
Nội dung bình luận *
Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.
Gửi bình luận
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!
