Sirolimus

Dược lực học

• Sirolimus là một thuốc ức chế miễn dịch thuộc nhóm chất ức chế mTOR (mammalian Target of Rapamycin), được sử dụng chủ yếu để phòng ngừa thải ghép sau ghép tạng. Sau khi vào cơ thể, Sirolimus gắn với protein nội bào FKBP-12 (FK Binding Protein-12) tạo thành phức hợp có khả năng ức chế mTOR. Sự ức chế này làm ngăn chặn quá trình tăng sinh và biệt hóa của tế bào lympho T và lympho B khi chúng được kích thích bởi các cytokine như interleukin-2 (IL-2).
• Khác với các thuốc ức chế calcineurin, Sirolimus không làm giảm quá trình sản xuất IL-2 mà chủ yếu ngăn cản tế bào miễn dịch đáp ứng với IL-2, từ đó hạn chế phản ứng miễn dịch dẫn đến thải ghép. Ngoài tác dụng trên hệ miễn dịch, hoạt chất còn có khả năng ức chế sự tăng sinh của tế bào cơ trơn mạch máu, góp phần giảm nguy cơ dày lớp nội mạc mạch máu sau ghép.

Dược động học

• Hấp thu: Sirolimus được hấp thu qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ ở người khỏe mạnh và khoảng 2 giờ ở bệnh nhân ghép thận khi dùng liều duy trì. Thức ăn, đặc biệt là bữa ăn nhiều chất béo, có thể làm thay đổi tốc độ và mức độ hấp thu, vì vậy nên uống thuốc nhất quán với hoặc không cùng thức ăn.
• Phân bố: Thuốc phân bố rộng trong cơ thể và gắn mạnh với các thành phần của máu, đặc biệt là hồng cầu. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương cao, khoảng 92%, chủ yếu với albumin.
• Chuyển hóa: Sirolimus được chuyển hóa chủ yếu tại gan và thành ruột nhờ enzym CYP3A4, đồng thời là cơ chất của P-glycoprotein (P-gp). Quá trình chuyển hóa tạo ra nhiều chất chuyển hóa, nhưng phần lớn có hoạt tính yếu hơn so với hoạt chất ban đầu.
• Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa, trong khi lượng thải qua nước tiểu rất nhỏ. Thời gian bán thải trung bình khoảng 60–63 giờ, giúp duy trì tác dụng kéo dài nhưng cũng đòi hỏi theo dõi nồng độ thuốc trong máu để điều chỉnh liều phù hợp, đặc biệt ở bệnh nhân ghép tạng dùng kéo dài.

Thuốc chứa hoạt chất này

Myonal 50mg

SĐK: VN-19072-15

Zithromax 200mg/5ml

SĐK: VN-10300-05

Arcoxia 90mg

SĐK: VN-23810-17

Doniwell

SĐK: VN-14201-11

Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên

SĐK: VN-0465-06

Partamol 500mg

SĐK: VD-21111-14

Betaserc 16mg

SĐK: VN-17206-13

Fasigyne

SĐK: VN-1476-06

Imdur 60mg

SĐK: VN-6459-02

Medrol 16mg

SĐK: VN-0549-06

Kavasdin 5

SĐK: VD-20761-14

Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml

SĐK: 890110022824

Smecta

SĐK: VN-4737-07

Zinnat tablets 500mg

SĐK: VN-10261-10

Ultracet

SĐK: VN-16803-13

Motilium-M

SĐK: VN-0911-06

Tanganil 500mg

SĐK: VN-7200-02

Clabact 500

SĐK: VD-27561-17

Floxigat 400

SĐK: VN-9133-04

Drotusc Forte 80mg

SĐK: VD-24789-16

Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất

Bình luận (0)

Gửi bình luận của bạn

Họ tên *

Số điện thoại *

Email (không bắt buộc)

Nội dung bình luận *

Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.

Gửi bình luận

Chưa có bình luận nào

Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!