Tenapanor
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Tenapanor là một chất ức chế hoạt động cục bộ của chất trao đổi natri / hydro 3 (NHE3);, một chất chống phản ứng, còn được gọi là chất đối kháng, trên bề mặt đỉnh của ruột non và ruột kết chịu trách nhiệm chính cho sự hấp thụ natri của chế độ ăn uống
Các nghiên cứu in vitro và trên động vật cho thấy chất chuyển hóa chính của nó, M1, không hoạt động chống lại NHE3.
Ức chế NHE3 làm giảm sự hấp thụ natri từ ruột non và ruột kết, dẫn đến sự gia tăng bài tiết nước vào lòng ruột, làm tăng thời gian vận chuyển của ruột và dẫn đến phân mềm hơn.
Có thể giảm đau bụng bằng cách giảm mẫn cảm nội tạng; cho thấy làm giảm chứng tăng nội tạng và bình thường hóa sự kích thích thần kinh đại tràng ở mô hình động vật
Dược động học
Hấp thụ Hấp thụ tối thiểu sau khi uống nồng độ trong huyết tương dưới giới hạn định lượng (<0,5 ng / mL) Nồng độ đỉnh trong huyết tương (chất chuyển hóa M1): ~ 13 ng / mL sau liều duy nhất 50 mg; 15 ng / mL (trạng thái ổn định) Tác dụng của thực phẩm Sử dụng tenapanor 5-10 phút trước bữa ăn tăng bài tiết natri phân 24 giờ so với uống tenapanor trong điều kiện cho ăn hoặc ăn chay Phân bố Protein liên kết: 99%; 97% (chất chuyển hóa M1) Chuyển hóa Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 / 5, và mức độ thấp của chất chuyển hóa chính của nó, M1, được phát hiện trong huyết tương Thải trừ: Bài tiết: 70% (phân); 9% (nước tiểu)
Thành phần
Tenapanor
Chỉ định hoạt chất Tenapanor
Hội chứng ruột kích thích với táo bón (IBS-C) ở người lớn
Liều lượng & Cách dùng
Ngày 2 viên ( 50mg);
Dùng ngay trước khi ăn sáng hoặc bữa ăn đầu tiên trong ngày và ngay trước bữa tối.
Chống chỉ định
Trẻ em dưới 6 tuổi có nguy cơ bị mất nước nghiêm trọng Được biết hoặc nghi ngờ tắc nghẽn GI cơ học.
Thận trọng khi sử dụng
Tiêu chảy có thể xảy ra; Nếu nghiêm trọng, đình chỉ dùng thuốc và bù nước cho bệnh nhân Chống chỉ định ở trẻ em dưới 6 tuổi; Tránh sử dụng ở trẻ em từ 6-12 tuổi do nguy cơ mất nước ở trẻ nhỏ. An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở những bệnh nhân <18 tuổi. Thai kỳ Tenapanor được hấp thu tối thiểu một cách có hệ thống, với nồng độ trong huyết tương dưới giới hạn định lượng. Mẹ sử dụng thuốc sẽ dẫn đến tiếp xúc với thuốc của thai nhi. Thời gian cho con bú Dữ liệu không có sẵn về sự hiện diện của sữa người hoặc động vật, ảnh hưởng đến tiết sữa hoặc ảnh hưởng đối với trẻ sơ sinh bú sữa mẹ. Sự hấp thu toàn thân tối thiểu của tenapanor sẽ không dẫn đến phơi nhiễm có liên quan đến lâm sàng đối với trẻ bú mẹ.
