Abacavir

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Abacavir

Loại thuốc

Thuốc kháng virus.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc nước uống: 20mg/ml.
• Viên nén: 300mg.

Thuốc Abacavir được chỉ định để:

• Điều trị nhiễm HIV ở người lớn, trẻ vị thành niên và trẻ em trên 3 tháng tuổi. Phác đồ điều trị thường phải kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng virus khác.
• Phòng bệnh do phơi nhiễm: Trước đây, abacavir đã được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác để phòng nhiễm HIV cho những cán bộ y tế làm việc trong môi trường dễ lây nhiễm, nhưng nay ít dùng.
• Hiện nay phác đồ kết hợp abacavir với các thuốc kháng retrovirus khác vẫn còn được một số nơi sử dụng để phòng cho những người có nguy cơ phơi nhiễm với máu, mô, các dịch cơ thể của người đã biết có nhiễm HIV, có nhiều nguy cơ lây truyền virus mà không phải do nghề nghiệp (Việt Nam chưa áp dụng). Các thuốc retrovirus phối hợp có thể là efavirenz, lamivudin/emtricitabin.

Người lớn

Điều trị nhiễm HIV

Liều Abacavir thường dùng là 600mg, dùng một lần mỗi ngày, hoặc 300mg/lần, hai lần mỗi ngày.

Dự phòng sau khi phơi nhiễm (không phải do nghề nghiệp)

Dùng 600mg abacavir một lần mỗi ngày, hoặc 300mg abacavir/lần, hai lần mỗi ngày, kết hợp với ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.

Trẻ em

Điều trị nhiễm HIV

Trẻ trên 3 tháng tuổi đến 12 tuổi: 8mg/kg/lần, 2 lần mỗi ngày cách nhau 12 giờ, tối đa là 600mg/ngày.

Trẻ cân nặng ≥ 14kg - 21kg: Có thể dùng dạng viên nén, mỗi lần uống 150mg (nửa viên 300mg), 2 lần/ngày.

Trẻ cân nặng > 21kg - dưới 30kg: Uống 150mg (nửa viên 300mg) vào buổi sáng và 300mg (1 viên) vào buổi tối.

Với trẻ cân nặng ≥ 30kg: Uống 300mg/lần, 2 lần mỗi ngày.

Trẻ > 16 tuổi có thể dùng liều như người lớn.

Đối tượng khác

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều abacavir ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận. Tuy nhiên, abacavir không được khuyến cáo cho bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.

Suy gan

Không có khuyến cáo về liều nhất định có thể được đưa ra ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 - 6). Ở bệnh nhân suy gan trung bình hoặc nặng, không có dữ liệu lâm sàng, do đó không khuyến cáo sử dụng abacavir trừ khi được đánh giá là cần thiết.

Thường gặp

Nôn, buồn nôn, nhức đầu, chán ăn, mệt mỏi, rối loạn giấc ngủ hoặc ngủ ít, phát ban, mề đay.

Ít gặp

Sốt, đau khớp, phù, sưng hạch, giảm bạch cầu lympho, tăng triglycerid trong máu, viêm kết mạc, rối loạn phân bố mỡ (giảm mỡ ở tay, chân, mặt, tăng mỡ ở cổ, ngực, thân), chán ăn, loét miệng, đau bụng, viêm tụy, khó thở, đau họng, ho, hạ huyết áp, dị cảm.

Hiếm gặp

Viêm tụy, nhiễm acid lactic huyết có thể nguy hiểm đến tính mạng, thường xảy ra ở người bị gan rất to, gan xơ hóa mỡ đã thấy thông báo với bệnh nhân dùng các thuốc nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược, các dấu hiệu sớm bao gồm rối loạn tiêu hóa thông thường (buồn nôn, nôn, đau bụng), cảm giác mệt xỉu, ăn không ngon, sụt cân, các dấu hiệu hô hấp (thở nhanh hoặc thở sâu), hoặc dấu hiệu thần kinh, kể cả liệt.

Tương tác với các thuốc khác

Với các thuốc bị chuyển hóa bởi hệ men gan

_D_o các enzym cytochrom P450 gây chuyển hóa abacavir không đáng kể, nên ít có tương tác với các thuốc chuyển hóa bởi hệ men này. Với alcohol (rượu): Không có tương tác lâm sàng giữa rượu và abacavir, nhưng rượu làm chậm thải trừ abacavir và do đó làm tăng nồng độ thuốc trong máu. Không thấy có phản ứng kiểu disulfiram.

Với các thuốc kháng virus

Tác dụng kháng virus HIV-1 in vitro, abacavir có tác dụng cộng hoặc hiệp đồng với các thuốc ức chế integrase và protease của HIV (như raltegravir, amprenavir, nelfinavir, tipranavir). Tác dụng cộng hoặc hiệp đồng với các thuốc ức chế phiên mã ngược không thuộc nhóm nucleosid (efavirenz, nevirapin) cũng như với các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid và nucleotid (didanosin, emtricitabin, lamivudin, stavudin, tenofovir và zidovudin).

Với methadon

_K_hi dùng đồng thời, abacavir làm tăng tốc độ thanh thải của methadon nhưng dược động học của abacavir không bị ảnh hưởng. Theo dõi bệnh nhân, có thể điều chỉnh liều methadon ở một số bệnh nhân nếu cần.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Chưa có thông báo về triệu chứng ngộ độc do quá liều.

Cách xử lý khi quá liều thuốc Abacavir

Không có thuốc giải độc đặc hiệu, nên điều trị chủ yếu theo triệu chứng, nếu có. Chưa biết thuốc có thể thải loại bằng thẩm tách màng bụng hay lọc máu không.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.