Artesunate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Artesunate (Artesunat)

Loại thuốc

Thuốc chống sốt rét

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 50 mg, 200 mg

Bột thuốc pha tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch chứa 60 mg acid artesunic khan, kèm dung dịch pha tiêm natri bicarbonat 5%

Viên đặt trực tràng 100 mg, 400 mg.

Điều trị sốt rét do tất cả các loại Plasmodium, kể cả sốt rét nặng do chủng P. falciparum đa kháng. Artesunate có hiệu quả trong điều trị sốt rét, nhưng chỉ dùng khi các thuốc chống sốt rét khác không có tác dụng và phải dùng đủ liều.

Giống như artemisinin, artesunate cần phải dùng đủ liều và phối hợp điều trị với thuốc khác để tránh tái phát. Artesunate thường kết hợp với amodiaquin, hoặc mefloquin, hoặc sulfadoxin - pyrimethamin tùy theo mức độ kháng thuốc của thuốc phối hợp và tùy theo vùng.

Người lớn

Uống: Artesunate thường được sử dụng kết hợp với các thuốc kháng sốt rét khác như amodiaquin, mefloquin, hoặc pyrimethamin - sulfadoxin với liều uống 4 mg/kg/ngày, ngày 1 lần, trong 3 ngày.

Liều tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch: 2,4 mg/kg tiêm lặp lại sau 12 giờ và sau đó mỗi ngày tiêm 1 lần, liều 2,4 mg/kg.

Artesunate kết hợp điều trị với các thuốc điều trị sốt khác:

• Artesunate kết hợp với amodiaquin: Viên nén kết hợp 25/67,5 mg; 50/135 mg; hoặc 100/270 mg của artesunate và amodiaquin, liều mong muốn artesunate 4 mg/kg/lần/ngày và amodiaquin 10 mg/kg/lần/ngày, trong 3 ngày. Liều điều trị từ 2 - 10 mg/kg/ngày với artesunate và 7,5 - 15 mg/kg/liều với amodiaquin.
• Artesunate kết hợp với mefloquin: Viên nén kết hợp 50 mg artesunate và 250 mg mefloquin base, liều mong muốn artesunate 4 mg/kg/lần/ ngày, trong 3 ngày và mefloquin 25 mg/kg chia làm 2 ngày (15 mg/kg và 10 mg/kg) hoặc chia làm 3 ngày (mỗi ngày một lần 8,3 mg/kg/ngày trong 3 ngày). Liều điều trị artesunate từ 2 - 10 mg/kg/liều/ngày và mefloquin từ 7 - 11 mg/kg/liều/ngày.
• Artesunate kết hợp sulfadoxin - pyrimethamin: Viên nén chứa artesunate 50 mg và viên nén chứa sulfadoxin 500 mg và pyrimethamin 25 mg. Liều mong muốn artesunate 4 mg/kg/ngày một lần duy nhất trong ngày x 3 ngày và sulfadoxin - pyrimethamin 25/1,25 mg/kg trong ngày đầu tiên. Liều điều trị artesunate 2 - 10 mg/kg/ngày và 25 - 70/1,25 - 3,5 mg/kg sulfadoxin - pyrimethamin.
• Artesunate kết hợp với tetracyclin hoặc doxycyclin hoặc clindamycin: Với liều điều trị artesunate 2 mg/kg/lần/ngày kết hợp với tetracyclin 4 mg/kg/4 lần/ngày, hoặc doxycyclin 3,5 mg/kg/lần/ ngày, hoặc clindamycin 10 mg/kg/2 lần/ngày.

Tất cả các dạng kết hợp điều trị này nên điều trị trong 7 ngày.

Nếu bị sốt rét nặng, có thể kéo dài đợt điều trị đến 7 ngày. Thường dùng artesunate khi các thuốc chống sốt rét khác không có hiệu quả.

Điều trị sốt rét ác tính (rất nặng): Phải tiêm tĩnh mạch ngay liều 2,4 mg/kg hoặc tiêm bắp, lặp lại sau 12 giờ, sau đó mỗi ngày tiêm 1 lần liều 2,4 mg/kg.

Sau đó điều trị đủ liều bằng một liệu pháp phối hợp với clindamycin hoặc doxycyclin.

Trẻ em

Tương tự liều người lớn.

Với trẻ nhỏ hơn 5 tuổi, sử dụng viên đặt đơn liều 10 mg/kg trọng lượng cơ thể.

Thường gặp

Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, chóng mặt, hoa mắt, thay đổi vị giác, giảm hồng cầu lưới, giảm bạch cầu, tăng men gan, đặc biệt là sau khi uống.

Thiếu máu, giảm hồng cầu lưới, giảm bạch cầu, tăng transaminase, tăng bilirubin trong máu, vàng da, suy thận cấp tính cần lọc máu, tăng creatinin, hemoglobin niệu, hội chứng suy hô hấp cấp tính, viêm phổi, phù phổi, ho, các triệu chứng ở mũi, phát ban, rụng tóc.

Ít gặp

Hội chứng Stevens-Johnson, mày đay.

Hiếm gặp

Hội chứng Stevens-Johnson.

Không xác định tần suất

Bất sản đơn thuần tế bào hồng cầu, tăng amylase huyết thanh, viêm tụy.

Có hiệp đồng tác dụng giữa artesunate với các thuốc kháng sốt rét khác như amodiaquin, mefloquin, sulfadoxin - pyrimethamin cả trên in vitro và in vivo với P. falciparum.

Sử dụng đồng thời artesunate đường tiêm với ritonavir, nevirapine hoặc các chất gây cảm ứng UGT mạnh (UDP-glucuronosyltransferase) ví dụ: rifampin, carbamazepine, phenytoin, có thể làm giảm hiệu quả điều trị sốt rét.

Quên liều Artesunate và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc uống, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Giảm tiểu cầu, co giật, suy đa cơ quan và tử vong.

Cách xử lý khi quá liều

Cần điều trị khẩn cấp theo triệu chứng nhiễm độc ở các phòng cấp cứu chuyên khoa. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu.

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30 độ C,tránh ánh sáng.