Benzylpenicillin
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Benzylpenicillin (Penicillin G)
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm beta - lactam
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc Benzylpenicillin dùng ở dạng muối benzylpenicilin natri và benzylpenicilin kali
Dạng thuốc bột tan trong nước để tiêm: 500 000 đơn vị (IU), 1 triệu UI và 5 triệu UI
Trong nhiều nước, liều được biểu thị dưới dạng đơn vị: 600 mg, 1200 mg benzylpenicillin natri hoặc 600 mg benzylpenicillin kali
Chỉ định hoạt chất Benzylpenicillin
Thuốc Benzylpenicilin được chỉ định trong hầu hết các vết thương, nhiễm trùng da sinh mủ, nhiễm trùng mô mềm và các nhiễm khuẩn ở mũi, họng, xoang mũi, đường hô hấp và tai giữa.
Thuốc cũng được chỉ định cho các trường hợp nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với penicillin: Nhiễm trùng toàn thân, nhiễm khuẩn huyết hoặc nhiễm mủ huyết, viêm tủy xương cấp và mạn, viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn, viêm màng não.
Nghi ngờ mắc bệnh não mô cầu. Hoại thư sinh hơi, bệnh uốn ván, bệnh nhiễm Actinomyces, bệnh than, bệnh xoắn khuẩn vàng da, sốt do chuột cắn, bệnh nhiễm Listeria, bệnh Lyme nặng và phòng ngừa nhiễm trùng liên cầu nhóm B ở trẻ sơ sinh.
Các biến chứng thứ phát sau bệnh lậu và giang mai (ví dụ như viêm khớp hoặc viêm màng trong tim do lậu cầu, giang mai bẩm sinh và giang mai thần kinh). Bạch hầu, áp xe não và tụ huyết trùng. Viêm phổi nặng do Pneumococcus.
Khi chỉ định cần tham khảo phần “Dược lực học và dược động học” và điều trị dựa theo kết quả kháng sinh đồ, các hướng dẫn sử dụng kháng sinh và đáp ứng lâm sàng.
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn
Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền: 0,6 - 1,2 g cách 6 giờ/lần, tăng lên nếu cần trong nhiễm khuẩn nặng hơn (chỉ dùng đường tĩnh mạch nếu liều đơn độc trên 1,2 g).
Viêm nội tâm mạc (phối hợp với 1 kháng sinh khác nếu cần): Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền: 1,2 g cách 4 giờ/lần, tăng lên nếu cần tới 2,4 g cách nhau 4 giờ/lần.
Viêm màng não, bệnh não mô cầu: tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch 2,4 g cách 4 giờ/lần.
Cho 1 liều duy nhất thuốc benzylpenicilin (1,2 g) trước khi chuyển người bệnh vào bệnh viện cấp cứu nếu nghi ngờ bệnh não mô cầu hay viêm màng não do não mô cầu (trường hợp không thể chuyển cấp cứu vào bệnh viện ngay).
Bệnh than: Người lớn (phối hợp với các kháng sinh khác): Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch 2,4 g cách 4 giờ/lần.
Dự phòng trong khi đẻ chống nhiễm khuẩn liên cầu nhóm B: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch ban đầu 3 g sau đó 1,5 g cách 4 giờ/lần cho tới khi sinh.
Trẻ em
Khuyến cáo dùng đường tĩnh mạch cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
- Trẻ sơ sinh dưới 7 ngày tuổi: 25 mg/kg, cách 12 giờ/lần; tăng lên 25 mg/kg, cách 8 giờ/lần nếu cần.
- Trẻ sơ sinh 7 - 28 ngày tuổi: 25 mg/kg, cách 8 giờ/lần; liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
- Trẻ 1 tháng tuổi - 18 tuổi: 25 mg/kg, cách 6 giờ/lần; tăng tới 50 mg/kg, cách 4 - 6 giờ/lần (tối đa 2,4 g, cách 4 giờ/lần) trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Viêm nội tâm mạc (phối hợp với 1 kháng sinh khác nếu cần):
Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch:
- Trẻ từ 1 tháng tuổi - 18 tuổi: 25 mg/kg cách 4 giờ/ lần, tăng lên, nếu cần, tới 50 mg/kg (tối đa: 2,4 g) cách 4 giờ/lần.
Viêm màng não, bệnh não mô cầu:
- Trẻ sơ sinh < 7 ngày tuổi: 50 mg/kg cách 12 giờ/lần; trẻ sơ sinh 7 - 28 ngày tuổi: 50 mg/kg cách 8 giờ/lần.
- Trẻ 1 tháng tuổi - 18 tuổi: 50 mg/kg cách 4 - 6 giờ/lần (tối đa 2,4 g, cách 4 giờ/lần).
Cho 1 liều duy nhất thuốc benzylpenicilin trước khi chuyển người bệnh vào bệnh viện cấp cứu nếu nghi ngờ bệnh não mô cầu hay viêm màng não do não mô cầu (trường hợp không thể chuyển cấp cứu vào bệnh viện ngay):
- Trẻ nhỏ < 1 tuổi: 300 mg, trẻ 1 - 9 tuổi: 600 mg,
- Trẻ ≥ 10 tuổi: 1,2 g
Suy thận
Giảm liều. Liều cao có thể gây co giật, hôn mê.
Chống chỉ định
Dị ứng với các penicillin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Ngoại ban, viêm đại tràng màng giả, phản ứng viêm tĩnh mạch nơi tiêm, viêm tĩnh mạch huyết khối.
Ít gặp
Tăng bạch cầu ái toan, mày đay.
Hiếm gặp
Phản ứng phản vệ, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu.
Không xác định tần suất
Có thể thấy những triệu chứng của não như động kinh, đặc biệt ở những người bệnh có chức năng thận giảm và liều dùng hàng ngày trên 18 g với người lớn. Nồng độ thuốc cao trong dịch truyền có thể gây viêm tĩnh mạch huyết khối.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung khi dùng thuốc Benzylpenicillin
Dùng thuốc benzylpenicilin natri liều cao ồ ạt có thể dẫn đến giảm kali huyết và đôi khi tăng natri huyết.
Với người bệnh suy giảm chức năng thận, dùng liều cao (trên 8 g/ ngày/người lớn) có thể gây kích ứng não, co giật và hôn mê.
Tuyệt đối thận trọng với người có tiền sử dị ứng với penicilin và cephalosporin.
Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở trẻ sơ sinh và người cao tuổi.
Với người suy tim, cần chú ý đặc biệt.
Có thể xảy ra quá mẫn với da khi tiếp xúc với kháng sinh, nên thận trọng tránh tiếp xúc với thuốc.
Cần phát hiện xem người bệnh có tiền sử dị ứng không, đặc biệt dị ứng với thuốc. Thận trọng đặc biệt khi dùng benzylpenicilin liều cao cho người bị động kinh.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không thấy có khuyết tật hoặc tác dụng có hại trên bào thai. Tuy nhiên, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và có kiểm tra kỹ trên người mang thai để có thể kết luận loại trừ những tác dụng có hại của thuốc trên bào thai. Chỉ dùng thuốc benzylpenicilin cho người mang thai khi thật cần.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Penicilin bài tiết qua sữa. Nên thận trọng khi dùng trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Chưa có báo cáo.
Tương tác thuốc
Tương tác Benzylpenicillin với các thuốc khác
Dùng đồng thời các kháng sinh kìm khuẩn (như erythromycin, tetracyclin) có thể làm giảm tác dụng diệt khuẩn của penicilin.
Nồng độ penicilin trong máu có thể kéo dài khi dùng đồng thời với probenecid.
Cimetidin có thể làm tăng khả dụng sinh học của penicilin.
Aspirin, indomethacin, phenylbutazon, sulfaphenazol và sulfinpy- razon kéo dài thời gian bán thải của benzyl penicilin một cách có ý nghĩa.
Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của penicilin trong điều trị viêm màng não do Pneumococcus.
Tránh dùng đồng thời thuốc benzylpenicilin với vắc xin BCG.
Sự thải methotrexat ra khỏi cơ thể có thể bị giảm rõ rệt do dùng đồng thời với penicilin.
Tương kỵ thuốc
Nên dùng riêng thuốc benzylpenicillin natri và các dung dịch có chứa ion kim loại.
Benzylpenicillin natri không nên được dùng trong cùng một ống tiêm/bộ tiêm truyền với các thuốc như amphotericin B, cimetidine, cytarabine, flucloxacillin, hydroxyzine, methylprednisolone, promethazine hay gentamicin (nhóm aminoglycosid).
Trong trường hợp không có các nghiên cứu về tính tương thích, sản phẩm thuốc này không được trộn lẫn với các sản phẩm thuốc khác
Quá liều & Xử trí
Quên liều và xử trí
Thuốc dùng đường tiêm. Tham vấn với nhân viên y tế nếu nghi ngờ quên liều thuốc Benzylpenicillin.
Quá liều thuốc Benzylpenicilin và xử trí
Quá liều và độc tính
Nồng độ thuốc trong máu quá thừa có thể gây phản ứng có hại tới thần kinh như co giật, liệt và có thể tử vong.
Cách xử lý khi quá liều Benzylpenicillin
Phải ngừng dùng thuốc Benzylpenicillin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ (khi cần thiết).
Bảo quản
Bảo quản trong tủ lạnh(2-8 độ C), tránh đông lạnh.