Cefalotin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cefalotin (Cephalothin)

Loại thuốc

Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc tiêm là dạng cefalotin natri. Liều được biểu thị theo cephalothin.
• 1,06g cephalothin natri tương đương với 1 g cephalothin.
• 1g cephalothin natri tương ứng với 2,39 milimol natri.
• Bột vô khuẩn pha tiêm: Mỗi lọ chứa cephalothin natri tương đương với 1g cephalothin và 30mg natri bicarbonat, hoặc chứa cephalothin natri tương đương với 2g cephalothin và 60mg natri bicarbonat.

• Cefalotin được coi là thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm.
• Thường được dùng để điều trị thay thế penicilin, trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn Gram dương và trực khuẩn Gram dương nhạy cảm, nhưng hiện nay thường được thay thế bằng các cephalosporin mới hơn.
• Chỉ định trong nhiễm khuẩn huyết, viêm màng trong tim, viêm xương - tủy và các thể nhiễm khuẩn nặng khác.

Các chỉ định khác:

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, như viêm thận - bể thận cấp và mạn tính, viêm bàng quang nặng tái phát; nhiễm khuẩn đường hô hấp, như viêm phổi nặng do vi khuẩn, viêm phế quản - phổi, áp xe phổi; nhiễm khuẩn ngoại khoa, như áp-xe bụng, áp xe màng bụng, nhiễm khuẩn sau phẫu thuật; các nhiễm khuẩn khác: Viêm mủ màng phổi, nhiễm khuẩn nặng đường ruột.

Lưu ý:

Cần tiến hành nuôi cấy và thử nghiệm tính nhạy cảm của vi khuẩn trước và trong khi điều trị. Cần xét nghiệm chức năng thận khi có chỉ định.

Người lớn

Liều thông thường:

• Liều thông thường tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch: 500 mg đến 1g, cách nhau 4 - 6 giờ/lần tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
• Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nên dùng liều 2 g tiêm tĩnh mạch 4 lần/ngày. Nếu bệnh đe dọa gây tử vong, có thể tăng liều đến 12g/ngày (2g mỗi 4 giờ).

Dự phòng nhiễm khuẩn hoặc có tiềm năng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật:

• Liều thông thường 1 - 2 g tiêm tĩnh mạch 30 - 60 phút trước khi phẫu thuật;
• Trong và sau phẫu thuật: 1 - 2 g mỗi 6 giờ trong 24 giờ.

Trẻ em

Liều thông thường: 80 - 160 mg/kg/ngày chia làm 3 - 4 lần. Liều tối đa 160 mg/ngày nhưng không được vượt quá 10 -12 g/ngày.

Điều trị xơ nang trong nhiễm khuẩn phổi gây nên bởi Staphylococcus aureus: Liều 25 - 50 mg/kg, cách 6 giờ một lần. Tổng liều không vượt quá liều người lớn.

Trẻ mới sinh: Liều khuyến cáo tiêm tĩnh mạch là 50 - 100 mg/kg/ ngày, chia làm 2 đến 3 lần.

Trẻ sơ sinh: Tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg, cách 6 giờ một lần; cần theo dõi độc tính với thận, giảm bạch cầu trung tính, phát ban, dị ứng và thử nghiệm Coombs dương tính giả có thể xảy ra ở người bệnh.

Dự phòng nhiễm khuẩn hoặc có tiềm năng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: 20 - 30 mg/kg cùng khoảng thời gian như ở người lớn. Dự phòng thường ngừng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.

Đối tượng đặc biệt

Người lớn bị suy thận

Cần giảm liều. Liều khởi đầu là 1 - 2g tiêm tĩnh mạch. Sau đó chỉnh liều tiếp theo (liều duy trì tối đa) tùy theo độ thanh thải creatinin của người bệnh, như sau:

Hệ số thanh thải creatinin (ml/phút)

Liều duy trì tối đa ở người lớn

50 - 80

2 g mỗi 6 giờ

25 - < 50

1,5 g mỗi 6 giờ

10 - < 25

1 g mỗi 6 giờ

2 - < 10

0,5 g mỗi 6 giờ

< 2

500 mg mỗi 8 giờ

Trẻ em suy thận vừa: Liều 75 - 100 % liều bình thường trong 12 giờ.

Trẻ em đi tiểu khó: Liều bằng 1/2 liều bình thường trong 12 - 24 giờ.

Liều dùng khi thẩm tách màng bụng:

• Đối với liều không liên tục: Liều khuyến cáo cho điều trị viêm màng bụng liên quan đến thẩm tách màng bụng ở người bệnh vô niệu (thể tích nước tiểu còn lại dưới 100 ml/ngày) là 15 mg/kg trong một lần thay dịch thẩm phân/ngày.
• Đối với liều liên tục: Liều nạp là 500 mg và liều duy trì là 125 mg/ lít dịch thẩm phân thay đổi.

Điều chỉnh liều trong thẩm tách:

Liều duy trì được khuyến cáo đối với người bệnh sau thẩm tách máu, nhưng không thêm liều cho người bệnh thẩm tách màng bụng.

Thường gặp

Đau tại chỗ tiêm bắp, đôi khi bị chai cứng, tiêu chảy, tăng bạch cầu ưa acid, biến chứng chảy máu, ban da dạng sần.

Ít gặp

Sốt, nổi mày đay.

Hiếm gặp

Phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản vệ, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính, viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn, nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ, vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT, đau khớp và bệnh nấm Candida.

Không xác định tần suất

Tác dụng phụ có thể có liên quan tới liều cao: Cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.

Tương tác với các thuốc khác

Cefalotin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận.

Cephalothin cũng cho kết quả thử nghiệm Coombs trực tiếp dương tính giả và có thể gây trở ngại cho phản ứng máu chéo.

Nước tiểu của người bệnh điều trị bằng cefalotin có thể cho phản ứng glucose dương tính giả với phản ứng khử đồng.

Dùng đồng thời với thuốc gây độc thận, như kháng sinh aminoglycosid (gentamicin và tobramycin) có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Cũng có chứng cứ tăng nhiễm độc thận khi dùng với một thuốc lợi tiểu quai như furosemid, nhưng không thể hiện chắc chắn như furosemid với cefaloridin.

Giống như penicilin và nhiều cephalosporin khác, probenecid ức chế bài tiết cephalothin ở thận.

Có thể có sự đối kháng giữa cephalothin và các chất kìm khuẩn.

Tương tác với thực phẩm

Hàm lượng natri cần được kiểm soát ở những bệnh nhân mắc các tình trạng cần hạn chế natri, chẳng hạn như suy tim sung huyết, tăng huyết áp và phù.

Tương kỵ thuốc

Cefalotin tương kỵ với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cefalotin và aminoglycosid trong cùng lọ/túi. Tủa có thể xảy ra ở dung dịch pH dưới 5.

Quên liều Cefalotin và xử trí

Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế và người bệnh ít có khả năng quên liều.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Các triệu chứng quá liều cefalotin bao gồm phản ứng quá mẫn thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người suy thận.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu có co giật, ngừng ngay thuốc và có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.

Bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyền dịch.

Theo dõi cẩn thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các khí trong máu, các chất điện giải trong huyết thanh v.v...

Nếu gặp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người suy thận, có thể phối hợp thẩm tách máu và truyền máu, nếu điều trị bảo tồn bị thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu có giá trị chứng minh cách điều trị này.

Dung dịch đã pha ổn định trong thời gian từ 12 – 24 giờ ở nhiệt độ phòng và để được 96 giờ nếu bảo quản trong tủ lạnh; dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong natri clorid tiêm 0,9% hoặc glucose tiêm 5% ổn định trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng, ổn định trong 9