Cilastatin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Cilastatin

Loại thuốc

Cilastatin là một hoạt chất ức chế enzym dehydropeptidase I (DHP-I) tại thận – loại enzym có nhiệm vụ phân hủy kháng sinh Imipenem. Do đó, Cilastatin luôn được dùng phối hợp với Imipenem nhằm ngăn chặn sự bất hoạt của thuốc này, giúp duy trì nồng độ kháng sinh trong máu và tăng hiệu quả tiêu diệt vi khuẩn. Cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn riêng nhưng đóng vai trò bảo vệ Imipenem khỏi bị chuyển hóa, đồng thời giảm nguy cơ độc tính trên thận. Sự kết hợp Imipenem/Cilastatin được xem là một trong những tiến bộ quan trọng trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng và kháng thuốc.

Sự ra đời của cặp đôi Imipenem/Cilastatin vào thập niên 1980 đã mở ra bước tiến lớn trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng và kháng thuốc, trở thành một trong những thuốc thiết yếu được WHO khuyến nghị.

Công thức hóa học của Cilastatin

Dạng thuốc và hàm lượng

Cilastatin không được sử dụng đơn độc mà luôn được phối hợp với Imipenem trong cùng một chế phẩm. Dạng thuốc phổ biến nhất là bột pha tiêm. Một số hàm lượng thường gặp của Imipenem/Cilastatin gồm:

• Imipenem 250 mg + Cilastatin 250 mg;
• Imipenem 500 mg + Cilastatin 500 mg;
• Imipenem 750 mg + Cilastatin 750 mg.

Các chế phẩm này thường được đóng lọ để pha tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, sử dụng trong bệnh viện cho các trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm.

Liều dùng

Người lớn

Tiêm truyền tĩnh mạch:

• Với các trường hợp nhiễm khuẩn nhẹ đến trung bình: Sử dụng 250 - 500 mg mỗi 6 - 8 giờ (tương đương tổng liều 1 - 4 g/ngày).
• Với nhiễm khuẩn nặng hoặc do vi khuẩn nhạy cảm kém hơn: Tiêm 1 g mỗi 6 - 8 giờ, liều tối đa không vượt quá 4 g/ngày hoặc 50 mg/kg/ngày.
• Khi truyền tĩnh mạch: Liều 250 - 500 mg nên truyền trong 20–30 phút, còn liều 1 g truyền trong khoảng 40 - 60 phút.

Tiêm bắp:

• Áp dụng cho nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa, dùng 500 - 750 mg mỗi 12 giờ.
• Liều 750 mg thường dành cho nhiễm khuẩn trong ổ bụng hoặc các nhiễm trùng nặng ở đường hô hấp, da và cơ quan sinh dục nữ.
• Tổng liều tiêm bắp mỗi ngày không được vượt quá 1.500 mg và cần tiêm sâu vào cơ lớn.

Trẻ em

Hiệu quả và tính an toàn của Imipenem ở trẻ em vẫn chưa được xác định đầy đủ, tuy nhiên thuốc đã được sử dụng bằng đường tiêm tĩnh mạch với liều 12 - 25 mg/kg Imipenem, lặp lại mỗi 6 giờ, và cho thấy đáp ứng điều trị tích cực trong một số trường hợp.

Cách dùng

Cilastatin thường được sử dụng phối hợp với Imipenem trong cùng một chế phẩm nhằm bảo vệ Imipenem khỏi bị enzym dehydropeptidase I tại thận phân hủy, giúp kéo dài tác dụng kháng khuẩn của thuốc. Nhờ cơ chế này, sự kết hợp Imipenem - Cilastatin được đánh giá là mang lại hiệu quả cao trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Dạng phối hợp này chủ yếu được dùng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn và tình trạng người bệnh. Trong thực hành lâm sàng, dạng tiêm truyền tĩnh mạch thường được ưu tiên cho các trường hợp nhiễm trùng nghiêm trọng cần kiểm soát nhanh, trong khi tiêm bắp có thể áp dụng với những ca nhẹ đến vừa, thuận tiện cho điều trị ngoại trú.

Cilastatin thường được sử dụng phối hợp với Imipenem và được sử dụng dưới dạng tiêm