Colistimethate

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Colistimethate (colistimetat)

Loại thuốc

Kháng sinh (thuộc nhóm polymycin).

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm chứa natri colistimethate tương đương với 150 mg colistin base = 4500000 IU.

Chỉ sử dụng Colistimethate khi không dùng được những thuốc khác trong các điều trị sau:

Điều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, và phối hợp với các thuốc khác để khử nhiễm chọn lọc ở đường tiêu hóa cho người bệnh có nguy cơ cao bị nhiễm khuẩn nội sinh (dùng theo đường uống).

Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm: Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu - sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm (dùng theo đường tiêm).

Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (hít natri colistimethate), đặc biệt ở người bệnh bị xơ nang.

Điều trị nhiễm khuẩn tai ngoài (dùng natri colistimethate để nhỏ vào tai).

Liều dùng Colistimethate

Người lớn và trẻ em

Liều tiêm bắp và tĩnh mạch đối với trẻ em và người lớn có chức năng thận bình thường là 2,5 - 5 mg/kg/ngày (tính theo colistin), chia làm 2 - 4 lần tùy theo mức độ nghiêm trọng của tình trạng nhiễm khuẩn. Gợi ý sử dụng như sau:

Tiêu chảy cấp

Liều trẻ em: 250000 đơn vị quốc tế (đvqt)/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần uống.

Người lớn: 100000 - 150000 đvqt/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần.

Không được dùng thuốc quá 7 ngày. Phải chú ý bù nước tùy theo mức độ nặng nhẹ của ỉa chảy và các yếu tố khác như tuổi và cơ địa của người bệnh.

Viêm màng não

Có thể tiêm colistin vào ống tủy.

Trẻ em: 10000 - 20000 đvqt/ngày.

Người lớn: 60000 đvqt/ngày (bắt đầu bằng 20000 đvqt ngày thứ nhất và 40000 đvqt ngày thứ hai).

Natri colistimethate còn dùng tiêm dưới kết mạc và dùng để rửa bàng quang.

Natri colistimethate và colistin sulfat cũng được dùng tại chỗ, thường là phối hợp với các kháng sinh khác để điều trị nhiễm khuẩn tai ngoài. Cần kiểm tra kỹ màng nhĩ trước khi cho nhỏ tai vì nếu màng nhĩ bị thủng thì colistin có thể gây ra tổn thương không phục hồi (điếc, rối loạn thăng bằng do tổn thương ốc tai...). Không được sử dụng tại chỗ quá 8 - 10 ngày để tránh bội nhiễm do các chủng kháng colistin.

Đối tượng khác

Điều chỉnh liều ở người bệnh suy thận cần căn cứ vào nồng độ creatinin huyết tương hoặc hệ số thanh thải creatinin của người bệnh:

Nồng độ creatinin huyết tương (mg/lít)

Hệ số thanh thải creatinin (ml/phút)

Liều khuyên dùng (đvqt/kg/ngày)

Liều tối đa (đvqt/kg/ngày)

< 15

> 80

50000

150000

15 - < 35

80 - 30

30000

60000

35 - 100

< 30 - 5

15000

30000

> 100

< 5

Cứ 2 hoặc 3 ngày

1000000 đvqt

30000 đvqt/kg, sau đó 1000000 đvqt 2 lần/tuần

Vô niệu

1000000 đvqt sau mỗi lần lọc máu

30000 đvqt/kg, sau đó 1000000 đvqt sau mỗi lần lọc máu

Điều chỉnh liều (tính theo cân nặng) tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết tương:

• Nồng độ creatinin từ 1,3 - 1,5 mg/dl: 75 - 115 mg/lần, ngày 2 lần (tương đương liều 2,5 - 3,8 mg/kg/ngày).
• Nồng độ creatinin từ 1,6 - 2,5 mg/dl: 66 - 150 mg/lần, ngày 1 - 2 lần (tương đương liều 2,5 mg/kg/ngày).
• Nồng độ creatinin từ 2,6 - 4 mg/dl: 100 - 150 mg/lần, 36 giờ dùng 1 lần (tương đương liều 1,5 mg/kg/lần).

Cách dùng

Pha tiêm

Bột pha tiêm natri colistimethate tương đương 150 mg colistin được tạo thành dung dịch với 2 ml nước cất pha tiêm, lắc nhẹ để tránh tạo bọt. Dung dịch tiêm tạo thành nên được dùng ngay hoặc bảo quản trong vòng 24 giờ.

Đối với tiêm tĩnh mạch

Tiêm 1/2 liều hàng ngày trực tiếp vào tĩnh mạch trong vòng 3 - 5 phút, 12 giờ tiêm một lần.

Đối với truyền tĩnh mạch liên tục

Tiêm trực tiếp 1/2 liều Colistimethate hàng ngày vào tĩnh mạch trong vòng 3 - 5 phút, phần còn lại pha trong dung dịch tương hợp, truyền tĩnh mạch chậm sau đó 1 - 2 giờ. Tốc độ truyền đối với người có chức năng thận bình thường là 5 - 6 mg/giờ. Với bệnh nhân có suy thận, cần điều chỉnh tốc độ truyền theo mức độ suy thận. Dung dịch pha tiêm và thể tích dung dịch phụ thuộc vào nhu cầu dịch và điện giải của bệnh nhân.

Dung dịch tương hợp pha tiêm bao gồm: Natri clorid 0,9%, dung dịch dextrose 5%, hỗn hợp dextrose 5% và natri clorid 0,225%, 0,45% hoặc 0,9%, dung dịch ringer lactat, dung dịch đường biến 10% (saccarose).

Thường gặp

Tác dụng Colistimethate có hại cho thận, hoại tử ống thận, viêm thận kẽ, suy thận.

Sốt do thuốc, kích ứng phế quản, tê quanh môi, rối loạn vận mạch, hoa mắt. Ở bệnh nhân suy thận, có thể lú lẫn, hôn mê, loạn thần, co giật. Suy thận hồi phục được.

Ít gặp

Phát ban sần, tổn thương da. Mất điều hòa vận động, co giật, mất phương hướng, ngừng thở. Rối loạn tiêu hóa, viêm ruột kết màng giả. Đau tại chỗ tiêm.

Hiếm gặp

Suy thận (khi dùng liều > 10000000 đvqt/ngày) có thể phục hồi sau khi ngừng colistin.

Kích ứng màng não (tiêm thuốc vào ống tủy). Điếc, tổn thương ốc tai (khi nhỏ thuốc qua màng nhĩ bị thủng). Gây ức chế thần kinh - cơ. Độc tính trên gan. Giảm bạch cầu hạt.

Tương tác với các thuốc khác

Natri colistimethate có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của các chất ức chế thần kinh cơ như alcuronium, amikacin, atracurium, cisatracurium, doxacurium, fazadinium, galamin, hexafluorenium, metocurin, mivacurium, pancuronium, pipecuronium, rapacuronium, rocuronium, tubocurarin, vecuronium.

Nồng độ natri colistimethate có thể tăng lên khi dùng đồng thời với aminoglycosid, amphotericin B, capreomycin, polymyxin B, vancomycin.

Natri colistimethate có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của vắc xin thương hàn.

Tương kỵ thuốc

Natri colistimethate có thể tương kỵ vật lý và/hoặc hóa học với một số thuốc; nhưng sự tương kỵ tùy thuộc vào nhiều yếu tố: Nồng độ thuốc, dung dịch pha, pH, nhiệt độ.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Dùng quá liều có thể dẫn đến phong tỏa thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ, ngưng thở và có thể ngừng hô hấp. Dùng quá liều cũng có thể gây suy thận cấp, với đặc điểm là giảm lượng nước tiểu và tăng nồng độ BUN và creatinin trong huyết thanh.

Cách xử lý khi quá liều

Điều trị triệu chứng và hỗ trợ tùy theo triệu chứng và mức độ nặng nhẹ.

Nên thay máu nếu có điều kiện vì lọc máu và thẩm tách màng bụng không có tác dụng đào thải colistin.

Quên liều Colistimethate và xử trí

Thuốc được sử dụng bởi nhân viên y tế nên không có khả năng xảy ra quên liều.