Colistin
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Colistin
Loại thuốc
Kháng sinh nhóm polymyxin.
Dạng thuốc và hàm lượng
- Viên nén: 1.500.000 đvqt colistin sulfate (tương đương 50 mg colistin base).
- Sirô: 250.000 đvqt/5 ml (colistin sulfate).
- Thuốc tiêm dạng bột: 500.000 đvqt/lọ (tương đương 40 mg colistin natri methanesulfonate hoặc 16,66 mg colistin base); 1.000.000 đvqt/lọ (tương đương 80 mg colistin natri methanesulfonate hoặc 33,33 mg colistin base). Dung môi pha kèm theo: Ống 3 ml dung dịch natri clorid 0,9%.
- Thuốc dùng tại chỗ: Thuốc nước nhỏ tai, nhỏ mắt; thuốc mỡ tra mắt...
Chỉ định hoạt chất Colistin
Colistin thuốc được chỉ định trong các trường hợp sau:
Chỉ sử dụng khi không dùng được những thuốc khác trong các điều trị sau:
- Ðiều trị nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, và phối hợp với các thuốc khác để khử nhiễm chọn lọc ở đường tiêu hóa cho người bệnh chăm sóc tăng cường (dùng theo đường uống).
- Nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram âm: Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não, nhiễm khuẩn thận, nhiễm khuẩn đường niệu - sinh dục do các vi khuẩn nhạy cảm (dùng theo đường tiêm).
- Ðiều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp (hít colistin natri sulfomethate), đặc biệt ở người bệnh bị xơ nang.
- Ðiều trị nhiễm khuẩn tai ngoài (dùng colistin sulfate và colistin natri sulfomethate để nhỏ vào tai).
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn
Liều uống thường dùng mỗi lần 1,5 - 3 triệu đvqt colistin sulfate (50 - 100 mg colistin base), ngày 3 lần.
Tiêm (colistin natri sulfomethate): Tiêm bắp thịt, tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch chậm (truyền trong khoảng 1 giờ; liều chia làm 3 lần/ngày). Liều thường dùng là 6.000.000 đvqt (khoảng 200 mg colistin base) mỗi ngày, chia làm nhiều lần; cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Dùng liều tương tự như trên để điều trị nhiễm khuẩn hô hấp bằng cách cho người bệnh dùng thuốc hít.
Tiêu chảy cấp: 100.000 - 150.000 đvqt/kg/ ngày, chia làm 3 - 4 lần uống. Không được dùng thuốc quá 7 ngày. Phải chú ý bù nước tùy theo mức độ nặng nhẹ của tiêu chảy và các yếu tố khác như tuổi và cơ địa của người bệnh.
Viêm màng não: Có thể tiêm colistin vào ống tủy: 60.000 đvqt/ngày (bắt đầu bằng 20.000 đvqt ngày thứ nhất và 40.000 đvqt ngày thứ hai).
Colistin natri sulfomethate còn dùng tiêm dưới kết mạc và dùng để rửa bàng quang. Colistin natri sulfomethate và colistin sulfate cũng được dùng tại chỗ, thường là phối hợp với các kháng sinh khác để điều trị nhiễm khuẩn tai ngoài.
Trẻ em
Trẻ nặng dưới 15 kg: Mỗi lần 250.000 - 500.000 đvqt (8,3 - 16,6 mg colistin base), ngày uống 3 lần.
Trẻ nặng 15 - 30 kg: Mỗi lần 750.000 - 1.500.000 đvqt (25 đến 50 mg colistin base), ngày uống 3 lần.
Tiêu chảy cấp: 250.000 đvqt/kg/ngày, chia làm 3 - 4 lần uống.
Viêm màng não: 10.000 - 20.000 đvqt/ngày.
Đối tượng khác
Ðiều chỉnh liều ở người bệnh suy thận cần căn cứ vào creatinin huyết hoặc hệ số thanh thải creatinin của người bệnh.
Creatinin huyết tương (mg/L)
Hệ số thanh thải creatinin (ml/phút)
Liều khuyên dùng (đvqt/kg/ngày)
Liều tối đa (đvqt/kg/ngày)
<15
>80
50.000
150.000
15 - <35
80 - 30
30.000
60.000
35-100
<30 – 5
15.000
30.000
>100
<5
1.000.000 đvqt/ 2-3 ngày
30.000 đvqt/kg sau đó 1.000.000 đvqt 2 lần/tuần
Vô niệu
1.000.000 đvqt sau mỗi lần lọc máu
30.000 đvqt/kg sau đó 1.000.000 đvqt sau mỗi lần lọc máu
Chống chỉ định
Colistin chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Người bệnh dị ứng với polymyxin.
- Trẻ em dưới 2 tháng tuổi.
- Người bị bệnh nhược cơ.
- Người bị suy thận nặng, người bệnh đang dùng thuốc khác độc thận.
- Người bệnh gây mê có dùng hydroxydion.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Hoại tử ống thận,viêm thận kẽ, suy thận hồi phục được.
Sốt do thuốc, kích ứng phế quản.
Tê quanh môi, rối loạn vận mạch, hoa mắt.
Ít gặp
Phát ban sần, tổn thương da; mất điều hòa vận động, co giật, mất phương hướng, ngừng thở; đau tại chỗ tiêm.
Hiếm gặp
Suy thận (khi dùng liều > 10.000.000 đvqt/ngày) có thể phục hồi sau khi ngừng colistin; kích ứng màng não (tiêm thuốc vào ống tủy); điếc, tổn thương ốc tai (khi nhỏ thuốc qua màng nhĩ bị thủng); ức chế thần kinh - cơ.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung
Cần kiểm tra kỹ màng nhĩ trước khi cho nhỏ tai vì nếu màng nhĩ bị thủng thì colistin có thể gây ra tổn thương không phục hồi (điếc, rối loạn thăng bằng do tổn thương ốc tai...). Không được sử dụng tại chỗ quá 8 - 10 ngày để tránh bội nhiễm do các chủng kháng colistin.
Thuốc có thể gây ức chế thần kinh - cơ (liệt) ở người bệnh mắc bệnh phổi mạn tính, có thể dẫn đến tử vong do ngừng thở. Dùng thuốc dài ngày có thể dẫn đến phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm, đặc biệt là Proteus.
Phải giảm liều ở người suy giảm chức năng thận.
Nếu bôi thuốc trên một vùng da rộng bị tổn thương, thuốc có thể được hấp thu vào máu. Tuyệt đối không mang kính áp tròng trong suốt thời gian điều trị bằng colistin ở mắt.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Colistin có thể đi qua nhau thai, thuốc chỉ sử dụng trong thời kỳ mang thai khi lợi ích, tiềm năng vượt trội so với nguy hại có thể có đối với thai nhi.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Colistin được bài tiết trong sữa với nồng độ thấp nhưng có thể ảnh hưởng với trẻ bú mẹ: Biến đổi hệ vi khuẩn ở ruột, tác dụng trực tiếp trên trẻ. Không nên dùng trong thời kỳ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Cần cẩn thận khi lái xe hoặc vận hành máy móc do colistin có thể làm chậm suy nghĩ và phản ứng.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Không dùng phối hợp colistin với cephalosporin hoặc aminoglycoside vì làm tăng nguy cơ gây tổn thương thận.
Cần thận trọng khi điều trị với macrolid (azithromycin, clarithromycin…), fluoroquinolon (ciprofloxacin…) ở bệnh nhân nhược cơ.
Colistin tăng cường tác dụng ức chế thần kinh - cơ của các thuốc gây giãn cơ không khử cực (tubocurarin, fazidinium bromide...). Tác dụng này tăng khi kali huyết giảm hoặc nồng độ ion calci huyết thanh thấp. Các thuốc cholinergic (kích thích đối giao cảm) ít có tác dụng trong trường hợp này.
Dùng đồng thời với thuốc làm giảm nhu động ruột sẽ làm tăng hấp thu colistin.
Quá liều & Xử trí
Quá liều Colistin và xử trí
Quá liều và độc tính
Triệu chứng: Lú lẫn, chóng mặt, mất thăng bằng hoặc phối hợp, tê hoặc ngứa ran nghiêm trọng, chuyển động mắt nhanh, các vấn đề về giọng nói, thở yếu hoặc nông hoặc mất ý thức.
Cách xử lý khi quá liều
Gây nôn, rửa dạ dày, uống than hoạt…
Ðiều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ tùy triệu chứng và mức độ nặng nhẹ.
Nên thay máu nếu có điều kiện vì lọc máu và thẩm tách màng bụng không có tác dụng đào thải colistin.
Quên liều và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.