Cycloserine
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Cycloresine (Cycloresin)
Loại thuốc
Kháng sinh
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang 250 mg
Chỉ định hoạt chất Cycloserine
Bệnh lao kháng thuốc (dùng kết hợp cycloresine với các thuốc chống lao khác).
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (chỉ dùng khi các thuốc hiệu quả hơn và ít độc hơn có chống chỉ định và vi khuẩn gây bệnh được chứng minh có nhạy cảm với cycloresine).
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn
Bắt đầu 250 mg/lần, 12 giờ một lần, trong 2 tuần đầu, sau đó thận trọng điều chỉnh liều để duy trì nồng độ thuốc trong máu dưới 30 microgam/ml. Đa số dùng liều 500 mg/ngày cho tới 1 g/ngày chia thành nhiều liều nhỏ bằng nhau. Liều cao hơn 1g/ngày không được khuyến cáo.
Liều cao hơn 1g/ngày không được khuyến cáo.
Đối với người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên, có thể dùng liều 10 - 15 mg/kg (cho tới 1 g/ngày) mỗi ngày chia làm 2 lần.
Trẻ em
Theo nhà sản xuất, tính an toàn và liều tối ưu cho trẻ em chưa được xác định. Bắt đầu 10 mg/kg thể trọng một ngày và điều chỉnh liều theo nồng độ thuốc trong máu và đáp ứng của thuốc.
Đối tượng khác
Bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút) không nên sử dụng cycloresine.
Suy gan nặng hoặc không ổn định: 250mg mỗi ngày hoặc 500mg x 3 lần mỗi tuần và rifabutin, phối hợp với fluroquinolon và/hoặc thuốc kháng lao hàng 2 đường tiêm.
Chống chỉ định
Quá mẫn với cycloresine, động kinh, trầm cảm, lo âu nặng, loạn tâm thần, suy thận nặng, nghiện rượu.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Đau đầu, hoa mắt, lo âu, chóng mặt, ngủ gà, run rẩy, co giật, trầm cảm.
Ít gặp
Thay đổi tâm thần, thay đổi nhân cách, kích thích, hung dữ.
Hiếm gặp
Ban đỏ, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu nguyên hồng cầu nhiễm sắt, giảm hấp thu calci, magnesi; giảm tổng hợp protein.
Tác dụng phụ khác: Thiếu vitamin B12, thiếu acid folic, loạn nhịp tim, aminotransferase huyết thanh tăng cao, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc bệnh gan từ trước.
Sự phát triển đột ngột của suy tim sung huyết, ở những bệnh nhân nhận được 1 đến 1,5 g cycloresinee mỗi ngày, đã được báo cáo.
Không xác định tần suất
Thiếu vitamin B12, thiếu acid folic, loạn nhịp tim, aminotransferase huyết thanh tăng cao, đặc biệt là ở những bệnh nhân mắc bệnh gan từ trước.
Làm nặng hơn tình trạng suy tim sung huyết, ở những bệnh nhân nhận dùng 1 đến 1,5g cycloresinee mỗi ngày.
Có ý định tự tử, hoang tưởng, lú lẫn, phản ứng giảm trương lực, co giật cơ, rung giật, tăng phản xạ, loạn thị, liệt nhẹ, cơn co cứng giật rung hoặc vắng ý thức.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung
Cần theo dõi sát người bệnh trong 2 tuần đầu điều trị ở người bệnh dùng 500 mg cycloresine mỗi ngày.
Phải định lượng nồng độ cycloresine trong huyết tương mỗi tuần 1 lần ở người bệnh dùng trên 500 mg cycloresine mỗi ngày ở bệnh nhân bị giảm chức năng thận và ở người có biểu hiện nhiễm độc. Nhà sản xuất khuyến cáo liều phải được điều chỉnh để duy trì nồng độ thuốc trong máu dưới 30 microgam/ml.
Các xét nghiệm về gan, thận và huyết học phải được thực hiện trong quá trình điều trị cycloresine. Phải giảm liều và/hoặc số lần cho thuốc ở người bệnh suy thận, viêm da dị ứng hoặc khi có các triệu chứng nhiễm độc cấp cycloresine.
Cycloresinee không được khuyến cáo ở bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Chỉ dùng khi thật cần thiết
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Do xuất hiện trong sữa mẹ và có khả năng gây tác dụng không mong muốn của cycloresine ở trẻ đang bú mẹ, vì vậy nên cho trẻ ngừng bú khi người mẹ cần thiết phải dùng cycloresine.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Cycloresine làm tăng tác dụng phenytoin.
Tác dụng không mong muốn của cycloresine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng phối hợp với isoniazid và ethionamid.
Cycloresine làm tăng thải trừ pyridoxin ở thận; nhu cầu về pyridoxin có thể tăng ở người bệnh dùng cycloresine.
Tương tác với thực phẩm
Tác dụng không mong muốn của cycloresine đối với hệ thần kinh trung ương tăng lên khi dùng chung với rượu và cafein.
Quá liều & Xử trí
Quên liều Cycloresine và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Đau đầu, chóng mặt, lú lẫn, ngủ gà, tăng kích thích, dị cảm, loạn vận ngôn và tâm thần. Liệt nhẹ, co giật, và hôn mê có thể xảy ra khi dùng quá liều cycloresine nhiều.
Cách xử lý khi quá liều
Gây nôn và/hoặc rửa dạ dày.
Dùng than hoạt và thuốc xổ 4 giờ một lần cho đến khi tình trạng ổn định.
Điều trị hỗ trợ: Dùng thuốc chống co giật để kiểm soát co giật. Dùng 200 - 300 mg pyridoxin hydroclorid hàng ngày chia nhiều lần để điều trị ngộ độc thần kinh.
Bảo quản
Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới 40 độ C, tốt nhất ở 15 – 30 độ C. Cycloserin bền vững trong môi trường kiềm nhưng bị phân hủy nhanh trong môi trường trung tính hoặc acid. Bảo quản nang cycloserin trong bao bì kín ở nhiệt độ dưới
