Diosmetin

Diosmetin là gì?

Trong trái cây thuộc họ cam quýt có hoạt chất Diosmetin là một flavone O-methyl hóa. Hoạt chất này cũng là phần aglycone của flavonoid glycosides diosmin. Diosmetin về mặt dược lý có báo cáo cho là có các hoạt động chống oxy hóa, chống ung thư, kháng khuẩn và có thể chống viêm nhiễm. Diosmetin có tên hóa học là 3 ', 5,7-trihydroxy-4'-methoxyflavone, hoạt chất hoạt động như một chất chủ vận thụ thể TrkB yếu. Thành phần này là bột màu vàng, có thể tan chảy ở nhiệt độ 256 ~ 258℃ và có công thức phân tử là C16H12O6.

Từ những năm 1920, một số nghiên cứu về diosmetin bắt đầu sau khi diosmin được phân lập từ cây sung. Vào năm 1969, diosmin được giới thiệu như một loại thuốc. Sau đó có một số nghiên cứu chỉ ra rằng flavone glycoside này có thể giúp điều trị các bệnh mạch máu. Mối quan tâm lớn về tiềm năng điều trị của loại thuốc này hiện nay, như là một phương pháp điều trị thay thế cho một số bệnh ung thư.

Diosmetin về mặt dược lý có báo cáo cho là có các hoạt động chống oxy hóa, chống ung thư, kháng khuẩn và có thể chống viêm nhiễm

Điều chế sản xuất Diosmetin

Diosmetin được điều chế từ diosmin, hoạt chất được phân lập từ những nguồn thực vật khác nhau ở những trái cây họ cam quýt.

Cơ chế hoạt động của Diosmetin

Diosmetin được chuyển hóa thành flavone luteolin có cấu trúc tương tự trong tế bào MDA-MB 468, trong khi không thấy chuyển hóa trong tế bào MCF-10A.

Diosmetin có các chất chuyển hóa ở người đã biết bao gồm (2S, 3S, 4S, 5R) -3,4,5-Trihydroxy-6- [5-hydroxy-2- (3-hydroxy-4-methoxyphenyl) -4-oxochromen-7- yl] axit oxyoxan-2-cacboxylic.

Nhiều loại khối u khác nhau được biết đến là do các enzym biểu hiện quá mức thuộc họ CYP1 của tế bào sắc tố P450. Trong nghiên cứu mô tả sự chuyển hóa, hoạt động chống tăng sinh của flavonoid diosmetin tự nhiên trong dòng tế bào u gan người biểu hiện CYP1, HepG2. Diosmetin được chuyển đổi thành luteolin trong tế bào HepG2 sau 12 và 30 giờ ủ. Khi có mặt chất ức chế CYP1A alpha-naphthoflavone, việc chuyển đổi diosmetin thành luteolin bị giảm độc lực. Thử nghiệm 3- (4,5-Dimethylthiazol-2-yl) -2,5-diphenyltetrazolium bromide cho thấy luteolin độc tế bào hơn diosmetin.

Tác dụng chống tăng sinh của diosmetin trong tế bào HepG2 được cho là do sự tắc nghẽn ở pha G2/M được xác định bằng phương pháp đo tế bào dòng chảy. Cảm ứng bắt giữ G2/M đi kèm với sự điều hòa lên của kinase điều hòa tín hiệu ngoại bào (p-ERK), phospho-c-jun N-terminal kinase, p53 và p21. Quan trọng hơn, cảm ứng bắt giữ G2 / M và điều hòa tăng p53 và p-ERK đã bị đảo ngược khi áp dụng chất ức chế CYP1 alpha-naphthoflavone. Kết hợp với nhau, dữ liệu cung cấp bằng chứng mới về vai trò ức chế khối u của enzym cytochrom P450 CYP1A và mở rộng giả thuyết rằng hoạt động chống ung thư của flavonoid trong chế độ ăn được tăng cường nhờ kích hoạt P450.

Được sử dụng trong các tiêu chuẩn tham chiếu, nghiên cứu dược lý, nghiên cứu thực phẩm, nghiên cứu mỹ phẩm, các hợp chất tiền chất tổng hợp, chất trung gian và hóa chất tốt, và như một thành phần trong chất bổ sung thực phẩm và đồ uống.

Diosmetin tìm thấy trong trái cây hệ cam quýt.

Sử dụng dược lý như một flavonoid tự nhiên có thể ức chế hoạt động của enzym CYP1A ở người có đặc tính chống dị ứng.

Theo khuyến cáo chung, liều lượng thông thường của bột diosmetin có thể sử dụng là khoảng 1000mg mỗi ngày. Tuy nhiên, thành phần này có thể dùng đến liều lượng tối đa 3000mg mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng bệnh, cân nặng và một số vấn đề cần quan tâm khác của mỗi người. Tốt nhất, trước khi sử dụng sản phẩm, bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ, dược sĩ để biết rõ hơn.

Trong y tế: Diosmetin có vai trò như chất chống oxy hóa, chất chống ung thư, chất chuyển hóa thực vật, chất chủ vận thụ thể kinase B liên quan đến tropomyosin, chất cảm ứng apoptosis, chất ức chế hình thành mạch, chất bảo vệ tim mạch, chất bảo tồn mật độ xương, chất chống viêm và chất làm giãn mạch.