Thông tin hoạt chất y học

Drometrizole trisiloxane

Dạng bào chế & Đóng gói:Dược chất

Tổng quan & Dược lý

Drometrizole Trisiloxane là gì?

Bức xạ cực tím là thành phần năng lượng không nhìn thấy được đối với ánh sáng mặt trời và bao gồm ba dải bước sóng:

(a) UVA là bức xạ UV tầm xa trong khoảng 320 - 400nm. Mặc dù không có năng lượng mạnh như UVB, nhưng tia UVA có thể xâm nhập sâu vào lớp hạ bì. UVA có thể gây sạm da ngay lập tức, lão hóa da sớm và cũng có thể đóng một vai trò trong việc hình thành một số bệnh ung thư da. Khoảng 95% tia UVA từ mặt trời đi qua tầng ôzôn của Trái đất.

(b) UVB là bức xạ UV có bước sóng ngắn trong khoảng 280 - 320nm. Nó có khả năng thâm nhập vào lớp bảo vệ bên ngoài của da và là nguyên nhân làm chậm quá trình sạm da, cháy nắng và hầu hết các bệnh ung thư da. Tuy nhiên, một lượng lớn UVB bị tầng ôzôn hấp thụ vì chỉ có 5% đến được bề mặt Trái đất.

(c) UVC bao gồm các bước sóng từ 100 - 280nm và rất năng lượng. Nó rất nguy hiểm đối với tất cả các dạng sống, ngay cả khi tiếp xúc trong thời gian ngắn. Tuy nhiên, bức xạ UVC thường bị tầng ôzôn lọc ra và không bao giờ đến được Trái đất. Cuối cùng, bước sóng càng ngắn, bức xạ UV càng có hại - mặc dù bức xạ UV có bước sóng ngắn hơn sẽ ít có khả năng xuyên qua da hơn.

Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím

Ánh sáng mặt trời chứa bức xạ cực tím

Drometrizole trisiloxane (DRT) thuộc nhóm dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ của các hợp chất thường được sử dụng trong mỹ phẩm chống nắng. Drometrizole trisiloxane có công thức hóa học: C24H39N3O3Si3. Drometrizole trisiloxane thường được kết hợp với các chất chống nắng hoạt tính khác như titanium dioxide, avobenzone và những chất khác để đảm bảo sản phẩm kết hợp bao phủ hoặc bảo vệ khỏi phổ bức xạ UV càng rộng càng tốt, vì drometrizole trisiloxane không hấp thụ đối với toàn bộ phạm vi bức xạ của tia cực tím.

Và cuối cùng, ở cấp độ phân tử, người ta tin rằng cấu trúc chung của các chất ngăn chặn tia UV khác nhau như drometrizole trisiloxan là các phân tử thơm kết hợp với các nhóm cacbonyl có khả năng hấp thụ tia cực tím năng lượng cao và do đó giải phóng năng lượng đó dưới dạng tia năng lượng thấp hơn, ít độc hại hơn.

Kem chống nắng có drometrizole trisiloxane hiện chỉ được chấp thuận sử dụng ở EU, Canada, Australia và Nhật Bản, cùng các quốc gia khác.

Điều chế sản xuất

Drometrizole trisiloxane là chất hấp thụ chiết xuất pha rắn phân tán (DSPE) đã được sử dụng để tách sesquiterpene lacton. Drometrizole trisiloxane đã cho thấy có hiệu quả trong việc xử lý trước các mẫu để phân tích GC/MS, mặc dù nó chỉ được sử dụng thành công với các axit béo và kali dicromat. Hợp chất này có bản chất là chất béo và có thể được hấp thụ bởi các tế bào da. Nó cũng hấp thụ bức xạ UVA, có thể có ảnh hưởng xấu đến tổng hợp DNA hoặc phân chia tế bào.

Cơ chế hoạt động

Dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) là một dẫn xuất benzotriazole ưa mỡ được sử dụng trong các sản phẩm chống nắng để hấp thụ tia cực tím (UV). Nó là một bộ lọc tia UVB/UVA rộng với hai cực đại hấp thụ: Một ở 303 nm và một ở 344 nm. Kem chống nắng có chứa dometrizole trisiloxane (Mexoryl XL®) rất quan trọng trong việc cản trở tia UVA, có khả năng làm giảm nhiều đặc điểm của lão hóa da và ngăn ngừa những thay đổi sinh hóa có thể dẫn đến ung thư biểu mô không phải tế bào biểu mô.

Liều lượng & Cách dùng

Là một thành phần tích cực trong các sản phẩm kem chống nắng, drometrizole trisiloxane được thoa trực tiếp lên da người, nơi nó hoạt động như một lớp chống nắng hóa học giữa da và ánh sáng mặt trời, đồng thời hấp thụ trực tiếp bức xạ tia cực tím. Vì drometrizole trisiloxane cũng được coi là ít hoặc không hấp thụ qua da, nên ít tiếp xúc toàn thân và dược động học được mong đợi và người dùng có thể tự do rửa sạch và bôi lại hợp chất khi cần thiết.

Tác dụng phụ

Drometrizole trisiloxane là một loại kem chống nắng hóa học dẫn xuất benzotriazole ưa béo phổ rộng có khả năng hấp thụ bức xạ UVA và UVB. Nó sẽ không bị suy giảm khi có ánh sáng mặt trời, không giống như các bộ lọc UV khác như avobenzone hấp thụ tia UVA được sử dụng rộng rãi. Khi kết hợp với thuốc ngăn chặn tia UV, nó đã được chứng minh rằng hai chất ngăn chặn tia UV tạo ra tác dụng hiệp đồng liên quan đến hành động bảo vệ tăng cường cho da chống lại bức xạ UVA và UVB.

Drometrizole trisiloxane có khả năng hấp thụ bức xạ UVA và UVB

Drometrizole trisiloxane có khả năng hấp thụ bức xạ UVA và UVB