Fosfomycin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Fosfomycin

Loại thuốc

Kháng sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Fosfomycin dinatri:

Bột tiêm: Lọ 1 g, 2 g, 3 g và 4 g cùng 1 ống nước cất để pha tiêm (tính theo fosfomycin gốc).

Thuốc uống:

• Bột uống:
  • Fosfomycin calci viên 250 mg, 500 mg (tính theofosfomycin gốc); 1 g, 3 g bột/gói (tính theo fosfomycin gốc).
  • Fosfomycin trometamol (còn gọi là fosfomycin tromethamin):3 g/gói pha để uống (tính theo fosfomycin gốc).
• Bột pha thành dung dịch để nhỏ tai (fosfomycin natri): 300 mg/lọ (tính theo fosfomycin gốc).

Chỉ định dựa vào hoạt tính kháng khuẩn, đặc tính khác nhau về dược động học của các dạng fosfomycin và các nghiên cứu lâm sàng hiện có.

Uống:

• Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới cấp chưa có biến chứng (viêm bàng quang cấp) do Escherechia coli hoặc Enterococcus faecalis nhạy cảm với fosfomycin, đặc biệt là đối với phụ nữ.
• Không được chỉ định để điều trị viêm thận bể thận hoặc áp xe quanh thận.

Trước và sau khi dùng fosfomycin cần phải nuôi cấy bệnh phẩm nước tiểu để tìm và xác định độ nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc. Nếu sau điều trị vẫn còn vi khuẩn trong nước tiểu, phải thay kháng sinh khác.

Nhiễm khuẩn ngoài đường tiết niệu do các vi khuẩn Gram dương hoặc Gram âm nhạy cảm (viêm xoang, tai mũi họng, da…).

Tiêm:

• Dành cho các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm.
• Cần phối hợp fosfomycin với các kháng sinh khác để hạn chế vi khuẩn kháng thuốc và để tăng tác dụng điều trị.

Fosfomycin có thể được dùng để điều trị viêm màng não do tụ cầu kháng - methicillin.

Cách dùng Fosfomycin

Thuốc có thể dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các kháng sinh nhóm beta-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, vancomycin và lincomycin.

Fosfomycin dùng đơn độc dễ gây kháng thuốc, do đó nên phối hợp với các kháng sinh khác. Đường dùng của fosfomycin phụ thuộc vào dạng muối. Dinatri fosfomycin dùng để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, nhưng calci fosfomycin và fosfomycin trometamol được dùng theo đường uống.

Liều dùng được tính theo fosfomycin: 1,4 g fosfomycin calci, 1,3 g fosfomycin natri, 1,9 g fosfomycin tromethamol  tương đương khoảng 1 g fosfomycin.

Thuốc bột pha uống:

• Không được uống thuốc trực tiếp dưới dạng khô (hạt) mà phải pha với nước nguội (3 g pha với 90 - 120 ml) rồi uống ngay. Không được pha thuốc với nước nóng. Uống lúc nào cũng được, không cần chú ý đến bữa ăn.
• Người lớn uống ngày 1 liều duy nhất một gói 3 g pha loãng với nước như trên.

Thuốc dạng bột pha tiêm:

• Dùng trong các trường hợp nặng, cần thiết phải kết hợp với các kháng sinh khác thích hợp.
• Bột pha với dung môi do nhà sản xuất cung cấp để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Để tiêm truyền tĩnh mạch, liều dùng 1 lần phải pha với ít nhất 250 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%. Dưới dạng dung dịch này, fosfomycin ổn định được trong vòng  24 giờ.

Liều dùng

Người lớn

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu dưới không biến chứng: Uống 3 g một liều duy nhất (fosfomycin trometamol).

Nhiễm khuẫn ngoài đường tiết niệu do các vi khuẩn Gram dương hoặc Gram âm nhạy cảm:

Fosfomycin calci:

• Uống  0,5 - 1 g cách 8 giờ một lần.
• Nếu phải dùng liều cao hơn, lúc đó dùng fosfomycin dinatri để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, thường phối hợp với kháng sinh khác:

• Fosfomycin dinatri. Tiêm truyền tĩnh mạch mỗi lần 4 g trong vòng 4 giờ, khoảng cách giữa các lần truyền phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày.
• Nếu liều 8 g/ngày: 2 lần truyền, cách nhau 8 giờ.
• Nếu liều 12 g/ngày: 3 lần truyền cách nhau 4 giờ. Trường hợp rất nặng, liều có thể tới 16 g/ngày. Liều trung bình người lớn: 100 - 200 mg/kg/ngày.

Trẻ em

Nhiễm khuẫn ngoài đường tiết niệu do các vi khuẩn Gram dương hoặc Gram âm nhạy cảm: fosfomycin calci: 40 - 120 mg/kg/ngày uống làm 3 hoặc 4 lần. Nếu phải dùng liều cao hơn, lúc đó dùng fosfomycin dinatri để tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm, thường phối hợp với kháng sinh khác: Fosfomycin dinatri.

Trẻ em trên 12 tuổi: Tiêm truyền tĩnh  mạch  không  vượt  quá 100 - 200 mg/kg/ngày.

Đối tượng khác

Người suy thận mức độ trung bình (ClCr ≥ 60 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Người bệnh có ClCr  < 60 ml/phút cần phải kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc phụ thuộc vào CrCl.

Bệnh nhân chạy thận: Truyền thuốc 2-4 g sau mỗi lần chạy thận.

Bệnh nhân cao tuổi: Liều như liều khuyến cáo cho người lớn.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Thường gặp

Tiêu chảy, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, đau đầu, chóng mặt, suy nhược, viêm âm đạo, rối loạn kinh nguyệt, viêm mũi, viêm họng, phát ban.

Ít gặp

Phân bất thường, táo bón, chán ăn, khô miệng, đầy hơi, nôn, sốt, hội chứng cúm, mất ngủ, ngủ gà, đau nửa đầu, đau cơ, căng thẳng thần kinh, dị cảm, khó tiểu tiện, tiểu tiện ra máu, rối loạn kinh nguyệt, rối loạn thính giác, ngứa, loạn sắc tố da, phát ban.

Hiếm gặp

Viêm dây thần kinh thị giác một bên, phù mạch, thiếu máu bất sản, hen phế quản, vàng da, hoại tử gan, phình đại tràng nhiễm độc.

Đau đầu, khô miệng, nóng đỏ, sốt, cảm giác mệt mỏi, thắt ngực, đánh trống ngực.

Viêm tĩnh mạch và đau tại chỗ tiêm.

Tương tác với các thuốc khác:

• Metoclopramid và các thuốc làm tăng nhu động đường tiêu hóa khi dùng đồng thời với fosfomycin sẽ làm giảm nồng độ fosfomycin trong huyết tương và trong nước tiểu.
• Fosfomycin có tác dụng hiệp đồng tăng mức với kháng sinh nhóm beta-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, colistin, vancomycin và lincomycin.

Quên liều Fosfomycin và xử trí

Đối với dạng viên uống. Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Cho đến nay chưa có báo cáo về quá liều khi dùng fosfomycin.

Các trường hợp giảm trương lực cơ, buồn ngủ, rối loạn điện giải, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu đã được báo cáo khi sử dụng fosfomycin theo đường tiêm.

Cách xử lý khi quá liều

Hiện không có thuốc đối kháng fosfomycin đặc hiệu, do vậy khi gặp ngộ độc, cần phải áp dụng biện pháp điều trị tích cực, điều trị triệu chứng và loại fosfomycin ra khỏi cơ thể.

Thuốc bảo quản trong nhiệt độ phòng.