Thông tin hoạt chất y học

Milrinone

Tên gọi khác:Milrinon
Tên biệt dược:Corotrope 10mg/10ml
Dạng bào chế & Đóng gói:Dược chất

Tổng quan & Dược lý

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Milrinone (milrinon)

Loại thuốc

Thuốc ức chế chọn lọc phosphodiesterase typ 3.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm tĩnh mạch: 1 mg/ml (10 ml, 20 ml, 50 ml).

Chỉ định hoạt chất Milrinone

  • Điều trị ngắn hạn suy tim sung huyết mất bù.
  • Điều trị trợ tim cho những người bệnh suy tim nặng không đáp ứng với các liệu pháp khác.
  • Điều trị giảm triệu chứng ở những người bệnh suy tim giai đoạn cuối không thể ghép tim.
  • Điều trị suy tim cấp do sốc nhiễm khuẩn, suy tim sau phẫu thuật tim ở trẻ em.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng Milrinone

Người lớn

Thuốc thường dùng dưới dạng milrinone lactat, liều lượng được tính theo milrinone (1,43 mg milrinone lactat tương đương 1 mg milrinone).

Liều điều trị suy tim cấp mất bù:

  • Liều ban đầu: 50 microgram/kg, tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian ít nhất là 10 phút, sau đó truyền tĩnh mạch liều duy trì điều chỉnh theo đáp ứng huyết động.
  • Liều duy trì: Truyền tĩnh mạch 0,375-0,75 microgam/kg/phút. Tốc độ truyền được điều chỉnh phụ thuộc vào đáp ứng huyết động và lâm sàng, bao gồm đánh giá cung lượng tim và áp lực mạng mao mạch phổi.
  • Tổng liều milrinone bao gồm liều ban đầu và liều duy trì không quá 1,13 mg/kg/ngày. Khoảng thời gian điều trị tùy thuộc đáp ứng lâm sàng của người bệnh (trong thử nghiệm lâm sàng khoảng < 48 giờ).

Liều điều trị cho những trường hợp suy tim khác:

  • Suy tim nặng đe dọa tính mạng, sốc do tim và các loại sốc khác khi liệu pháp catecholamin không hiệu quả: Milrinone phối hợp với catecholamin.
  • Liều ban đầu: 50 microgram/kg, tiêm tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian ít nhất là 10 phút, sau đó duy trì điều chỉnh theo đáp ứng huyết động.
  • Liều duy trì: Truyền tĩnh mạch 0,375-0,75 microgram/kg/phút, trong 2-3 ngày. Điều chỉnh liều dựa trên huyết áp, các chỉ số tim

Trẻ em

Điều trị suy tim cấp, sốc nhiễm khuẩn, giảm cung lượng tim sau phẫu thuật:

  • Liều ban đầu: 50-75 microgram/kg truyền tĩnh mạch chậm trong khoảng thời gian 30-60 phút. Giảm liều nếu thấy nguy cơ hạ huyết áp.
  • Liều duy trì: Truyền tĩnh mạch liên tục 30-45 microgam/kg/giờ, thời gian điều trị 2-3 ngày (thường sử dụng 12 giờ đối với người bệnh sau phẫu thuật tim).

Đối tượng khác

Suy thận: Giảm liều milrinone truyền tĩnh mạch tùy theo độ thanh thải creatinin. Hiệu chỉnh liều ở người bệnh có Clcr ≤ 50 ml/phút dựa trên chỉ số Clcr như sau:

Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1,73 m2)

Liều dùng (microgam/kg/phút)

50

0,43

40

0,38

30

0,33

20

0,28

10

0,23

5

0,20

Người già: Không có khuyến cáo đặc biệt về liều lượng cho người cao tuổi. Không cần điều chỉnh liều lượng ngoại trừ những trường hợp liên quan đến suy thận.

Cách dùng

Milrinone bắt đầu được tiêm chậm trực tiếp tĩnh mạch trong vòng 10 phút, sau đó cho truyền tĩnh mạch liên tục.

Tiêm tĩnh mạch trực tiếp: Milrinone lactat có thể không cần pha loãng, nhưng thường được pha loãng với dung dịch tiêm glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% để được tổng thể tích 10-20 ml.

Truyền tĩnh mạch liên tục: Pha lọ chứa 10 mg, 20 mg hoặc 50 mg milrinone với dung dịch tiêm glucose 5% hoặc natri clorid 0,9% với các thể tích lần lượt 40 ml, 80 ml, hoặc 200 ml để được dung dịch có nồng độ 200 microgram/ml.

Milrinone chỉ được dùng cho người bệnh nằm điều trị tại phòng hồi sức tích cực vì cần giám sát chặt chẽ huyết động.

Chống chỉ định

  • Điều trị dài hạn suy tim mạn tính.
  • Quá mẫn với milrinone, inamrinon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Người bệnh hẹp van tim có cung lượng tim hạn chế.
  • Người bệnh đang sử dụng inamrinon.
  • Giảm thể tích máu nghiêm trọng.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Nhịp nhanh trên thất và nhịp nhanh thất, rối loạn dẫn truyền nhĩ - thất.

Giảm huyết áp, đau ngực kiểu co thắt mạch vành, đau đầu.

Ít gặp

Giảm kali huyết, run tay, xuất huyết giảm tiểu cầu, co thắt phế quản, phản vệ, rung nhĩ, sưng chỗ tiêm, rối loạn chức năng gan, nhồi máu cơ tim, xoắn đỉnh.

Hiếm gặp

Sốc phản vệ, phản ứng da như phát ban.

Không xác định tần suất

Giảm số lượng hồng cầu và/hoặc nồng độ hemoglobin, phản ứng tại chỗ tiêm truyền, xuất huyết não thất.

Thận trọng khi sử dụng

Lưu ý chung

Chỉ sử dụng dạng tiêm tĩnh mạch trong thời gian ngắn.

Sử dụng thận trọng ở những người bệnh hẹp van động mạch chủ hoặc van động mạch phổi, tránh sử dụng ở người bệnh có hẹp nặng.

Thận trọng khi sử dụng milrinone cho người bệnh có bệnh cơ tim phì đại.

Milrinone có thể gây rối loạn nhịp thất (ngoại tâm thu thất, nhịp nhanh thất) hoặc rối loạn nhịp trên thất (rung nhĩ, cuồng nhĩ) ở những đối tượng có nguy cơ cao.

Phải thận trọng khi dùng milrinone trong các tình huống sau:

  • Nếu huyết áp giảm nhiều trong khi điều trị milrinone: Ngừng truyền cho đến khi huyết áp ổn định, sau đó cho truyền lại với tốc độ thấp hơn. Nếu trước khi dùng milrinone đã bị giảm huyết áp thì không điều trị bằng milrinone.
  • Trong trường hợp rung nhĩ, cuồng động nhĩ, milrinone có khuynh hướng tạo thuận lợi cho dẫn truyền nhĩ thất, có thể dùng glucosid trợ tim.
  • Người bệnh đã điều trị lợi tiểu mạnh từ trước, nếu có nghi ngờ mất cân bằng nước - điện giải, phải theo dõi điện giải đồ.
  • Không khuyến cáo sử dụng điều trị nhồi máu cơ tim cấp.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Phân loại C. Chưa có thông tin về sử dụng milrinone cho phụ nữ mang thai. Thực nghiệm trên động vật cho thấy milrinone có gây hại cho thai nhi. Nhà sản xuất khuyến cáo chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có thông tin thuốc có vào trong sữa mẹ hay không. Sử dụng thận trọng ở những người cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Những kinh nghiệm sử dụng phối hợp milrinone còn hạn chế, milrinone đã được sử dụng phối hợp với các thuốc sau nhưng chưa thấy có những tác dụng bất lợi bất thường nào:

Glycosid tim, lidocain, quinidin, hydralazin, prazosin, isosorbid dinitrat, nitroglycerin, clorthalidon, furosemid, hydroclorothiazid,  spironolacton, captopril, heparin, wafarin, diazepam, insulin, kali bổ sung.

Tương kỵ thuốc

Thuốc tiêm milrinone lactat tương kỵ với furosemide, bumetanide, procainamide HCl, thuốc không được pha với dung dịch natri bicarbonat. Tương kỵ vật lý với imipenem - natri cilastatin.

Quá liều & Xử trí

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Liều cao milrinone có thể gây tụt huyết áp và loạn nhịp tim.

Cách xử lý khi quá liều

Phải ngừng milrinone. Không có thuốc giải độc, phải sẵn sàng phương tiện cấp cứu.

Quên liều và xử trí

Milrinone được sử dụng bởi nhân viên y tế, không có khả năng xảy ra quên một liều thuốc.

Bảo quản

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, ở nhiệt độ 15 – 30 oC, không để đông băng. Ôn định ở nồng độ 0,2 mg/ml trong dung dịch natri clorid 0,9%, glucose 5% trong vòng 72 giờ ở nhiệt độ phòng, ánh sáng bình thường.