Piperacillin
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Piperacillin.
Loại thuốc
Kháng sinh penicillin phổ rộng, thuộc họ beta-lactam.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: Lọ chứa piperacilin natri tương ứng 1 g, 2 g, 4 g piperacillin; 1 g chế phẩm chứa 1,85 mmol (42,6 mg) natri.
Chỉ định hoạt chất Piperacillin
Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn máu, nhiễm khuẩn đường hô hấp cấp và mạn, nhiễm khuẩn da và mô mềm, nhiễm khuẩn đường mật, bệnh lậu không biến chứng do cầu khuẩn lậu nhạy cảm penicilin và nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng do các vi khuẩn nhạy cảm, đặc biệt do Pseudomonas. Trường hợp nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas hoặc người bệnh có giảm bạch cầu trung tính, phải phối hợp piperacillin với aminoglycosid để điều trị.
Nhiễm khuẩn sau phẫu thuật ổ bụng, tử cung.
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng
Người lớn
- Đối với nhiễm trùng nặng hoặc có biến chứng: Tiêm tĩnh mạch 200 - 300 mg/kg/24 giờ; liều thường dùng 3 - 4 g, cách 4 - 6 giờ/lần.
- Trường hợp nhiễm khuẩn nặng, nguy hiểm đến tính mạng nghi do Pseudomonas hoặc Klebsiella gây ra, liều hàng ngày không dưới 16 g, thông thường 2 - 4 g, cách 4 - 6 giờ, tối đa 24 g/ngày (tiêm tĩnh mạch), tuy có thể hơn.
- Viêm đường mật cấp: Tiêm tĩnh mạch 4 g, cứ 6 giờ một lần.
- Viêm khoang tai ngoài ác tính: Tiêm tĩnh mạch 4 - 6 g, cứ 4 - 6 giờ/lần cùng với tobramycin.
- Đối với nhiễm khuẩn nhẹ hoặc không biến chứng: Tiêm tĩnh mạch 100 - 125 mg/kg/ngày, liều thông thường 2 g/lần, cách 6 - 8 giờ/ lần hoặc 4 g/lần cách 12 giờ/lần hoặc tiêm bắp 2 g/lần, cách 8 - 12 giờ/lần.
- Bệnh lậu không biến chứng: Có thể dùng 1 liều duy nhất 2 g, tiêm bắp, có thể uống 1 g probenecid 30 phút trước khi tiêm piperacillin.
- Phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật: Dùng liều 2 g ngay trước khi phẫu thuật, sau đó dùng ít nhất hai liều nữa, mỗi liều 2 g cách nhau 4 - 6 giờ; trong vòng 24 giờ của ca phẫu thuật.
Trẻ em
- Trẻ em từ 1 tháng - 12 tuổi: Liều thường dùng đối với nhiễm trùng nhẹ và vừa là 100 - 150 mg/kg 24 giờ, chia làm 4 lần; khi nhiễm trùng nặng dùng 200 - 300 mg/kg thể trọng/24 giờ, chia liều cách nhau 4 - 6 giờ.
- Trẻ sơ sinh (từ 0 - 1 tháng tuổi) thì điều chỉnh liều như sau:
- Trẻ sơ sinh < 7 ngày hoặc cân nặng dưới 2 000 g: 150 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần.
- Trẻ sơ sinh > 7 ngày hoặc cân nặng trên 2 000 g: 300 mg/kg/ngày, chia làm 3 - 4 liều nhỏ.
Đối tượng khác
- Người lớn suy thận: Điều chỉnh liều piperacillin dựa vào Clcr:
- Clcr 41 - 80 ml/phút: Dùng liều 4 g/lần, cách nhau 8 giờ/lần (không điều chỉnh liều).
- Clcr 20 - 40 ml/phút: Dùng liều 3 - 4 g, cách 8 giờ/lần.
- Clcr < 20 ml/phút: Dùng liều 3 - 4 g, cách 12 giờ/lần.
- Người bệnh chạy thận nhân tạo: 2 g, cách nhau 8 giờ; ngay sau lọc máu, dùng 1 g.
- Trẻ em suy thận: Liều và khoảng cách tiêm tùy thuộc nồng độ thuốc ở huyết tương. Trẻ bị nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu: 100 - 150 mg/kg/24 giờ, tiêm tĩnh mạch.
Cách dùng
- Piperacillin được tiêm dưới dạng muối natri. Liều lượng được tính theo piperacillin; 1,04 g piperacilin natri tương đương khoảng 1 g piperacillin.
- Thuốc có thể tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 - 5 phút, tiêm truyền tĩnh mạch từ 20 - 40 phút, hoặc tiêm bắp sâu. Không được tiêm bắp một lần quá 2 g (đối với người lớn) hoặc quá 0,5 g (đối với trẻ em).
- Tiêm tĩnh mạch: Mỗi gam piperacillin pha ít nhất vào 5 ml nước cất để tiêm.
- Tiêm truyền tĩnh mạch: Mỗi gam bột pha với ít nhất 5 ml nước cất, rồi pha loãng với dịch truyền thành 50 ml để truyền trong vòng 20 - 40 phút.
- Tiêm bắp sâu: Mỗi gam bột pha với 2 ml nước cất hoặc dung dịch lidocain 0,5 - 1% ( không có epinephrine) để đạt được nồng độ 1 g/2,5 ml.
- Dịch pha loãng thích hợp để pha thuốc: Dung dịch glucose 5%; natri clorid 0,9%; dung dịch Ringer lactate; dung dịch glucose 5% và natri clorid 0,9%; dextran 6% trong dung dịch natri clorid 0,9%; glucose 30%; mannitol 20%; nước cất pha tiêm.
- Các dịch pha loãng thích hợp để pha thuốc piperacillin + tazobactam là nước cất pha tiêm, dung dịch glucose 5% và dung dịch natri clorid 0,9%.
- Thuốc phải được pha ngay trước khi dùng, dung dịch còn lại sau khi dùng phải bỏ đi. Tuy nhiên, dung dịch thuốc đã pha vẫn ổn định về mặt hóa học ít nhất trong 24 giờ ở nhiệt độ phòng hoặc 48 giờ ở 4 độ C.
Chống chỉ định
Người quá mẫn với nhóm penicilin và/hoặc với các cephalosporin, thuốc ức chế beta-lactamase (piperacillin kết hợp tazobactam).
Tác dụng phụ
Thường gặp
Toàn thân: Phản ứng dị ứng phát ban ở da, sốt; đau và ban đỏ sau khi tiêm bắp.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Tuần hoàn: Viêm tắc tĩnh mạch.
Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy.
Gan: Tăng transaminase có hồi phục.
Ít gặp
Máu: Giảm bạch cầu đa nhân trung tính nhất thời, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt.
Hiếm gặp
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Tiêu hóa: Viêm ruột màng giả (chữa bằng metronidazol).
Da: Ban đỏ đa dạng, hội chứng Stevens - Johnson, mày đay.
Tiết niệu: Viêm thận kẽ.
Người bệnh xơ nang, dùng piperacilin thường hay có các phản ứng ở da và sốt.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung
- Dùng thận trọng với người bệnh bị suy giảm chức năng thận.
- Trường hợp có ỉa chảy nặng, kéo dài, hãy nghĩ đến viêm ruột màng giả do kháng sinh gây ra, có thể điều trị bằng metronidazol.
- Cần chú ý lượng natri trong những liều điều trị của thuốc đối với người bệnh có tích lũy natri và nước, đặc biệt khi dùng liều cao.
- Thận trọng về liều lượng và cách dùng ở trẻ sơ sinh, trẻ em.
- Chảy máu có thể gặp ở người điều trị bằng kháng sinh beta lactam; thường hay xảy ra ở người suy thận. Nếu có giảm tiểu cầu hoặc chảy máu do kháng sinh, phải ngừng thuốc và điều trị thích hợp.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Piperacillin dùng được cho người mang thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Piperacillin bài tiết ở nồng độ thấp vào sữa, người mẹ dùng thuốc vẫn có thể tiếp tục cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không có nghiên cứu nào về ảnh hưởng đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc đã được thực hiện.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
- Piperacillin tác dụng hiệp đồng với các aminoglycosid, nhưng hai loại thuốc này phải tiêm riêng.
- Piperacilin có thể dùng phối hợp với các penicillin kháng beta lactamase, nhưng không được dùng phối hợp với cefoxitin để điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas.
- Piperacillin kéo dài tác dụng của vecuronium, cần thận trọng khi dùng piperacilin phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật có dùng vecuronium và các chất phong bế thần kinh - cơ tương tự.
- Piperacillin dùng cùng với metronidazol cần phải tiêm và uống riêng, không trộn thuốc.
- Các loại penicillin có thể làm giảm bài tiết methotrexate.
- Một số chế phẩm phối hợp piperacillin và tazobactam (với tỷ lệ 8/1 theo trọng lượng) giúp mở rộng phổ tác dụng của piperacillin đối với các chủng vẫn thường kháng do tiết beta - lactamase.
Tương kỵ thuốc
- Không trộn piperacilin trong cùng một dung dịch với aminoglycosid hoặc với metronidazol tiêm hoặc với dung dịch chỉ chứa natri bicarbonat.
Quá liều & Xử trí
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Liều một ngày 24 g cho người lớn không gây tác dụng có hại. Biểu hiện quá liều thường là kích thích vận động hoặc co giật.
Cách xử lý khi quá liều
Dùng các thuốc chống co giật như diazepam, barbiturat.
Quên liều và xử trí
Không tìm thấy thông tin thuốc.