Poloxamer 407

Poloxamer 407 là gì?

Tên thường gọi: Poloxamer 407.

Số gia nhập ngân hàng dược phẩm: DB11252.

CAS Number: 9003-11-6.

Poloxamer 407 là một polyme polyoxyetylen và chất hoạt động bề mặt không ion ưa nước. Poloxamer 407 bao gồm một khối kỵ nước là Polypropylene glycol ở trung tâm và hai bên được xếp bởi các khối Polyethylene glycol, cả hai đều có bản chất là ưa nước. Độ dài gần đúng của hai khối Polyethylene glycol là 101 đơn vị lặp lại, trong khi độ dài gần đúng của khối propylene glycol là 56 đơn vị lặp lại. Poloxamer 407 được sử dụng như một chất nhũ hóa và chất hòa tan trong các sản phẩm mỹ phẩm và cá nhân như dung dịch làm sạch kính áp tròng.

Công thức hóa học chung nhóm Poloxamers

Điều chế sản xuất Poloxamer 407

Poloxamer 407, còn được biết đến với nhãn hiệu Pluronic® F127, là một chất đồng trùng hợp Triblock không ion, tan trong nước, được tạo thành từ cặn kỵ nước của polyoxypropylene (POP) giữa hai đơn vị ưa nước của polyoxyetylen (POE). Các hydrogel dựa trên Poloxamer 407 thể hiện một đặc tính nhiệt thuận nghịch thú vị. Có nghĩa là, chúng ở dạng lỏng ở nhiệt độ phòng, nhưng chúng có dạng gel khi được sử dụng ở nhiệt độ cơ thể, điều này khiến chúng trở thành ứng cử viên hấp dẫn như những chất vận chuyển dược phẩm.

Đặc tính nhiệt thuận nghịch giúp chuyển Poloxamer 407 dạng lỏng sang dạng gel

Cơ chế hoạt động

Poloxamers giúp tạo chất nhũ hóa bằng cách giảm sức căng bề mặt của các chất được tạo nhũ, giúp các thành phần khác hòa tan trong dung môi mà thông thường chúng không hòa tan. Poloxamer 407 cũng làm sạch da và tóc bằng cách làm nước có thể trộn với dầu và bụi bẩn để có thể rửa sạch chúng.

Báo cáo về tác dụng ngoại ý:

• Báo Úc ngày 18 tháng 11 năm 2006 đã báo cáo rằng thành phần phổ biến này trong kem đánh răng và nước súc miệng có thể gây ra cholesterol cao ở chuột. Một nhóm từ Trung tâm Lão hóa và Viện Nghiên cứu ANZAC ở Sydney đã sử dụng nó như một công cụ để chứng minh rằng các tế bào trong gan hoạt động giống như một cái sàng.

• Họ đã cho chuột sử dụng một liều cao (1 gam/kg trọng lượng cơ thể) Poloxamer 407 bằng cách tiêm phúc mạc, chất này đã chặn 80% lỗ chân lông trong tế bào gan hấp thụ lipoprotein, dẫn đến mức lipid huyết tương tăng gấp 10 lần. Tuy nhiên so với liều lượng mà một người tiếp xúc với kem đánh răng hoặc nước súc miệng hằng ngày, liều lượng gây độc cần cao hơn nhiều.

Poloxamer 407 được ứng dụng khá rộng rãi trong lĩnh vực mỹ phẩm hay trong lĩnh vực công nghiệp khác, do đó khi sử dụng chúng ta hãy đọc thật kỹ hướng dẫn sử dụng cũng như hướng dẫn bảo quản để có thể mang lại hiệu quả tốt nhất.

Trong mỹ phẩm và công nghiệp

Nhóm Poloxamers bao gồm các chất tồn tại từ dạng lỏng không màu hay bột nhão đến chất rắn màu trắng. Trong mỹ phẩm và các sản phẩm chăm sóc cá nhân nó được sử dụng dưới tác dụng chất nhũ hóa để hòa tan các thành phần dầu trong nước. Với đặc tính hoạt động bề mặt của mình, Poloxamer 407 được sử dụng trong công thức của sản phẩm tắm, dầu gội, dầu dưỡng tóc, nước súc miệng, tẩy trang mắt và các sản phẩm da và tóc khác.

Nó cũng có thể được tìm thấy trong các dung dịch vệ sinh kính áp tròng đa năng, trong đó mục đích của nó là giúp loại bỏ các màng lipid khỏi ống kính, và được tìm thấy trong một số loại nước súc miệng.

Poloxamer 407 làm chất nhũ hóa

Trong Y học và Dược phẩm

Poloxamer 407 được FDA chấp thuận để sử dụng làm tá dược trong một loạt các dạng bào chế dược phẩm và được liệt kê trong Cơ sở dữ liệu thành phần không hoạt động.

Hợp chất đặc biệt này còn được gọi với tên thương mại BASF Pluronic F-127 hoặc tên thương mại Croda Synperonic PE/F127. BASF cũng cung cấp một cấp dược phẩm, dưới tên thương mại Kolliphor P407.

Poloxamer 407 được sử dụng trong các ứng dụng in sinh học do đặc tính thay đổi pha độc đáo của nó. Ở dạng dung dịch 30% theo trọng lượng, poloxamer 407 tạo thành chất rắn dạng gel ở nhiệt độ phòng nhưng hóa lỏng khi được làm lạnh đến 4 độ C (39 độ F). Điều này cho phép poloxamer 407 hoạt động như một vật liệu hỗ trợ có thể tháo rời, đặc biệt để tạo ra các kênh hoặc hốc rỗng bên trong hydrogel.  Hiện đang có nghiên cứu về việc sử dụng Poloxamer 407 để sắp xếp các mạch máu bị đứt rời trước khi nối chúng lại bằng phẫu thuật.

Poloxamer 407 cho thấy các đặc tính thuận nghịch nhiệt, được quan tâm hàng đầu trong việc tối ưu hóa công thức thuốc. Các công thức của Poloxamer 407 dẫn đến tăng cường khả năng hòa tan của các thuốc kém tan trong nước và giải phóng kéo dài cho nhiều ứng dụng galen (ví dụ, các chế phẩm uống, đặt trực tràng, tại chỗ, nhỏ mắt, mũi và tiêm), nhưng không cho thấy rõ ràng bất kỳ lợi ích liên quan nào khi sử dụng một mình. Kết hợp với các tá dược khác như Poloxamer 188 hoặc polyme bám dính niêm mạc thúc đẩy hoạt động của Poloxamer 407 bằng cách tối ưu hóa nhiệt độ chuyển tiếp sol-gel hoặc tăng đặc tính kết dính sinh học.

Theo nghiên cứu “Ứng dụng của polymer pluronic F127 nhạy cảm bởi nhiệt trong điều trị các tổn thương bỏng” in trên tạp chí VJOL: Gel pluronic F127 đem lại kết quả đó là khả năng chữa lành vết thương hở  hiệu quả, và nó cũng có thể làm chất hỗ trợ phóng thích tại chỗ các thuốc khác trong quá trình làm lành các loại vết thương khác nhau như bỏng hay nhiễm trùng ngoài da. Tuy nhiên lưu ý, mặc dù đây là hợp chất tiềm năng nhưng còn đang nghiên cứu về lợi ích cũng như nguy cơ còn tiềm ẩn, do đó hiện nay chưa được ứng dụng thực tế.