Proguanil
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Proguanil
Loại thuốc
Thuốc chống sốt rét.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg dạng muối hydroclorid.
Viên nén kết hợp 100 mg proguanil và 250 mg atovaquon.
Chỉ định hoạt chất Proguanil
Phối hợp với cloroquin hoặc atovaquon để dự phòng sốt rét.
Phối hợp với atovaquon để điều trị sốt rét do P. falciparum không có biến chứng.
Proguanil thường được dùng khi không thể dùng bất kỳ một thuốc chống sốt rét nào khác.
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng thuốc <!--td {border: 1px solid #ccc;}br {mso-data-placement:same-cell;}--> Proguanil
Người lớn
Ở vùng nghi ngờ hoặc chắc chắn Plasmodium đã kháng thuốc, cần có lời khuyên của thầy thuốc về cách dùng thuốc phòng cho thích hợp. Lợi ích phòng sốt rét cho những người đã được miễn dịch một phần còn đang được tranh luận. Tuy nhiên, cần dùng thuốc phòng nếu có nguy cơ mắc bệnh.
Phòng bệnh
Bắt đầu uống ít nhất 24 giờ trước khi đến vùng có dịch. Trong thời gian ở đó, phải dùng thuốc hàng ngày và khi đã rời khỏi vùng có sốt rét lưu hành, phải uống thuốc thêm ít nhất 4 tuần nữa (uống thêm 1 tuần nếu dùng kết hợp với atovaquon).
Cách dùng: Uống 200 mg/ngày sau bữa ăn kết hợp với cloroquin hoặc không. Hoặc uống proguanil hydroclorid 100 mg kết hợp với atovaquon 250 mg/lần/ngày.
Điều trị (kết hợp atovaquon)
Điều trị sốt rét do P. falciparum không có biến chứng: Uống một liều đơn proguanil 400 mg cùng 1 g atovaquon mỗi ngày, trong 3 ngày liên tiếp.
Trẻ em
Trẻ em có nhiều phác đồ khác nhau. Tuy nhiên, Tổ chức Y Tế Thế (WHO) giới khuyến cáo liều proguanil kết hợp với cloroquin như sau:
- Dưới 1 tuổi: Uống 25 mg/ngày.
- 1 - 4 tuổi: Uống 50 mg/ngày.
- 5 - 8 tuổi: Uống 100 mg/ngày.
- 9 - 14 tuổi: Uống 150 mg/ngày.
- Trên 14 tuổi: Uống 200 mg/ngày.
Điều trị (kết hợp atovaquon)
Trẻ em, dựa trên liều người lớn, được tính như sau:
- Cân nặng 5 - 8 kg: Uống 1/8 liều người lớn.
- Cân nặng 9 - 10 kg: 3/16 liều người lớn.
- Cân nặng 11 - 20 kg: 1/4 liều người lớn.
- Cân nặng 21 - 30 kg: 1/2 liều người lớn.
- Cân nặng 31 - 40 kg: 3/4 liều người lớn.
- Cân nặng từ 40 kg trở lên: Dùng liều người lớn.
Đối tượng khác
Người bệnh suy thận
Liều dùng tùy theo độ thanh thải creatinin:
- Trên 60 ml/phút: 200 mg/ngày một lần.
- 20 - 59 ml/phút: 100 mg/ngày một lần.
- 10 - 19 ml/ phút: 50 mg/2 ngày một lần.
- Dưới 10 ml/phút: 50 mg/tuần một lần.
Người cao tuổi
Chưa có khuyến cáo về liều, sử dụng thuốc theo từng trường hợp và phải theo dõi người bệnh.
Cách dùng <!--td {border: 1px solid #ccc;}br {mso-data-placement:same-cell;}--> Proguanil
Không dùng đơn độc proguanil để điều trị sốt rét.
Uống thuốc với nước sau bữa ăn, vào một thời gian nhất định trong ngày. Với trẻ nhỏ, có thể tán nhỏ viên thuốc và cho uống với sữa, hoặc nước đường, mật ong...
Chống chỉ định
Thuốc chống chỉ định cho các trường hợp mẫn cảm với proguanil hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Proguanil dung nạp tốt khi dùng liều quy định và sẽ không gây tác dụng có hại nếu chức năng thận bình thường.
Khó chịu nhẹ ở vùng thượng vị, viêm niêm mạc.
Ít gặp
Không có thông tin.
Hiếm gặp
Viêm miệng, các phản ứng da, độc tính với máu ở người bệnh bị tổn thương thận nặng, rụng tóc.
Không xác định tần suất
Các thay đổi về huyết học như thiếu máu bất sản, thiếu máu nguyên bào khổng lồ và giảm tiểu cầu, quá mẫn, bao gồm mày đay, phù mạch, viêm mạch máu, rối loạn dạ dày, bao gồm tiêu chảy và táo bón, loét miệng, viêm miệng, ứ mật, các phản ứng trên da như tróc da, phát ban, ngứa và rụng tóc.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung
Khi dùng proguanil cho người suy thận, cần giảm liều proguanil.
Không sử dụng một mình proguanil trong vùng đã có ký sinh trùng kháng thuốc.
Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống sốt rét.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Chưa thấy proguanil gây quái thai ở người, mặc dù thuốc đã dùng rất rộng rãi trong nhiều năm. Các thuốc chống sốt rét, kể cả proguanil, thường được dùng cả khi có thai, vì nguy cơ do bệnh lớn hơn nhiều so với nguy cơ cho thai do dùng thuốc.
Nguy cơ có biến chứng do bệnh ở người mẹ nhiễm sốt rét tăng lên trong khi có thai với các hậu quả nặng nề cho mẹ và cho thai nhi như tử vong mẹ, thiếu máu, sẩy thai, tử sản, đẻ non, nhẹ cân khi sinh, thai chậm phát triển trong tử cung, suy thai, sốt rét bẩm sinh. Do đó, proguanil có thể dùng cho phụ nữ có thai, nhưng nên dùng thêm folat vì proguanil là một chất kháng folic có chiều hướng làm giảm acid folic và gây thiếu máu trong thời kỳ mang thai.
Không dùng kết hợp proguanil và atovaquon để dự phòng sốt rét cho người mang thai do chưa có đủ dữ liệu về sự an toàn của atovaquon.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Cả proguanil lẫn cycloguanil đều tiết vào sữa mẹ với nồng độ tương tự trong huyết tương, nhưng không đủ bảo vệ cho trẻ bú mẹ. Vì vậy, vẫn cần dùng thuốc phòng bệnh cho trẻ bú. Do proguanil có thể dùng phòng sốt rét cho trẻ em ở mọi lứa tuổi, nên việc dùng thuốc cho phụ nữ có thai là an toàn và không có nguy cơ cho trẻ bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Không có bằng chứng cho thấy proguanil gây an thần hoặc có khả năng ảnh hưởng đến sự tập trung.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Dùng đồng thời với aurothioglucose gây rối loạn tạo máu.
Proguanil tăng cường tác dụng chống đông máu của warfarin và dicoumarol. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc chống đông cho người bệnh vừa ngừng thuốc có chứa proguanil.
Cloroquin có thể làm tăng nguy cơ loét miệng khi dùng cùng với proguanil.
Dùng đồng thời với efavirenz gây giảm nồng độ đỉnh trong máu của cycloguanil, một sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của proguanil.
Quá liều & Xử trí
Quá liều <!--td {border: 1px solid #ccc;}br {mso-data-placement:same-cell;}--> Proguanil và xử trí
Quá liều và độc tính
Khi bị quá liều, có thể xảy ra khó chịu ở thượng vị, nôn và kích ứng thận, dẫn đến đái ra máu.
Cách xử lý khi quá liều
Chưa có thuốc điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng là chủ yếu.
Quên liều <!--td {border: 1px solid #ccc;}br {mso-data-placement:same-cell;}--> Proguanil và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ trong phòng, tránh ẩm.