Prucalopride

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Prucalopride (prucaloprid).

Loại thuốc

Thuốc trị táo bón, chất đồng vận thụ thể serotonin 5-HT4.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 1 mg, 2 mg.

Prucalopride chỉ định dùng trong điều trị triệu chứng táo bón mãn tính ở người lớn khi sử dụng các thuốc nhuận tràng khác không cải thiện.

Liều dùng

Người lớn

• Liều dùng thông thường 2 mg x 1 lần/ngày, có thể uống trước hoặc sau ăn hoặc bất kỳ thời điểm nào trong ngày.
• Liều > 2 mg/ngày không làm tăng hiệu quả.
• Nếu uống Prucalopride không đạt hiệu quả sau 4 tuần điều trị, bệnh nhân cần được khám lại và đánh giá lại ích lợi của việc tiếp tục điều trị.
• Hiệu quả của Prucalopride đã được đánh giá trong nghiên cứu mù đôi có kiểm chứng với giả dược đến 3 tháng. Trong trường hợp kéo dài điều trị cần phải đánh giá lại lợi ích của điều trị.

Trẻ em

• Prucalopride được khuyến cáo không sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Đối tượng khác

• Người cao tuổi (> 65 tuổi): Khởi đầu với liều 1 mg x 1 lần/ngày; nếu cần, có thể tăng liều lên 2 mg x 1 lần/ngày.
• Nam giới: Tính an toàn và hiệu quả của Prucalopride khi sử dụng ở nam giới chưa được thiết lập trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, do đó thuốc không được khuyên cáo sử dụng cho nam giới cho tới khi có thêm dữ liệu nghiên cứu.
• Bệnh nhân suy thận: Liều dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30ml /phút/1,73m2) là 1 mg mỗi ngày. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
• Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh loại C) bắt đầu với 1 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên 2 mg nếu cần để cải thiện hiệu quả và nếu liều 1 mg được dung nạp tốt. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Cách dùng

• Prucalopride dạng viên nén bao phim dùng đường uống, có thể uống trước hoặc sau ăn hoặc bất kỳ thời điểm nào trong ngày.

Thường gặp

Đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, chóng mặt, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa, khó tiêu, đầy hơi, mệt mỏi, đầy bụng, sôi ruột.

Ít gặp

Run, đau nửa đầu, đánh trống ngực, chóng mặt, chảy máu trực tràng, tiểu lắt nhắt, khó chịu, sốt.

Tương tác Prucalopride với các thuốc khác

• Ketoconazol làm làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của Prucalopride khoảng 40% do ức chế enzym CYP3A4 và P-gp. Tuy nhiên, sự gia tăng này không có ý nghĩa trên lâm sàng. Tương tác tương tự như ketoconazol có thể xảy ra với các chất ức chế P-gp khác như verapamil, cycloporin A và quinidin.
• Ức chế tất cả các chất vận chuyền liên quan đến sự bài tiết chủ động của Prucalopride (bao gồm P-gp) trên lý thuyết có thể làm gia tăng đến 75% nồng độ thuốc.
• Nồng độ erythromycin trong huyết tương tăng 30% khi dùng đồng thời Prucalopride. Cơ chế của tương tác này chưa được biết rõ.
• Prucalopride được lưu ý khi dùng với các thuốc được biết là nguyên nhân gây kéo dài khoảng QTc trên điện tim.
• Sử dụng đồng thời với các chất giống atropin có thể gây giảm hiệu quả trên thụ  thể 5-HT4 của Prucalopride.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính

Trong nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, điều trị bằng Prucalopride được dung nạp tốt khi sử dụng đến mức liều 20 mg/ngày (gấp 10 lần liều điều trị). Sự quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng do tăng quá mức tác dụng dược lực đã được biết của thuốc với các biểu hiện bao gồm nhức đâu, buồn nôn và tiêu chảy.

Cách xử lý khi quá liều Prucalopride

Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều Prucalopride. Khi xảy ra quá liều sử dụng, bệnh nhân sẽ được điều trị triệu chứng và các biện pháp điều trị hỗ trợ. Mất nước trầm trọng do tiêu chảy và nôn cần phải được điều chỉnh rồi loạn nước và điện giải.

Quên liều và xử trí

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.