Pyridoxal Phosphate
Tổng quan & Dược lý
Pyridoxal phosphate là gì?
Dạng hoạt động sinh học của vitamin B6, pyridoxal phosphate (PLP), hoạt động như coenzyme trong khoảng 160 enzym khác nhau, chủ yếu tham gia vào chuyển hóa acid amin, carbohydrate và lipid và đóng vai trò quan trọng trong quá trình tổng hợp hoặc dị hóa của một số chất dẫn truyền thần kinh.
Ngoài ra, PLP hoạt động như phân tử chống oxy hóa bằng cách phá huỷ các dạng oxy hoạt động (ROS) ( Ehrenshaft và cộng sự, 1999 ) và chống lại sự hình thành các sản phẩm cuối glycation tiên tiến (AGEs), các hợp chất gây độc gen liên quan đến tuổi già và bệnh đái tháo đường. Động vật có vú, khác với vi sinh vật, không có khả năng tổng hợp PLP nhưng chúng tái chế nó thông qua một con đường cứu vãn từ các vitamin B6 như pyridoxal, pyridoxamine và pyridoxine có trong thực phẩm.
Trong tế bào chất, pyridoxamine và pyridoxine được chuyển đổi thành các vitamin 5'-phosphoryl hóa bởi pyridoxal kinase, trong khi pyridoxine 5'-phosphate oxidase phụ thuộc flavin mononucleotide chuyển pyridoxine 5′‐phosphate và pyridoxamine-5-Phosphate thành PLP.
Sự thiếu hụt vitamin B6 có liên quan đến một số bệnh bao gồm tự kỷ, tâm thần phân liệt, Alzheimer, Parkinson, động kinh, hội chứng Down, đái tháo đường và ung thư.

Pyridoxal phosphat là một dạng hoạt động của vitamin B6
Điều chế sản xuất pyridoxal phosphate
PLP được điều chế thông thường bằng cách phosphoryl hóa pyridoxal hoặc các dẫn xuất của nó, chẳng hạn như Schitf-base của nó hoặc bằng quá trình oxy hóa pyridoxine-S-phosphate hoặc pyridoxamine-S-phosphate.
Cơ chế hoạt động
Các enzym PLP xúc tác nhiều kiểu phản ứng khác nhau trên cơ chất là amin và acid amin. Bước đầu tiên và phổ biến trong tất cả các phản ứng xúc tác pyridoxal phosphat là hình thành chất trung gian aldimin bên ngoài với cơ chất.
Điều này xảy ra thông qua một loạt các bước trong đó nhóm amin chưa được proton hóa của chất nền phản ứng với Schiff-base đã được proton hóa, hình thành giữa chuỗi bên lysine ở vị trí hoạt động và nhóm aldehyde của PLP, tiếp theo là chuyển proton và tách thành Schiff-base giữa chất nền và PLP, chất trung gian aldimine bên ngoài. Tất cả các enzym phụ thuộc PLP đều có điểm chung là chất trung gian aldimine bên ngoài và chính từ chất trung gian này mà các loại phản ứng khác nhau được xúc tác bởi PLP sẽ khác nhau.

Nhiều loại phản ứng được xúc tác bởi PLP
Liều lượng & Cách dùng
P-5-P chưa được FDA chấp thuận để sử dụng trong y tế. Nói chung, các cơ quan quản lý không đảm bảo chất lượng, an toàn và hiệu quả của các chất bổ sung. Nên xin ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
Trong thử nghiệm lâm sàng lớn nhất cho đến nay, liều lượng pyridoxal phosphate 250 mg / ngày (trong 30 ngày) là an toàn, nhưng nó có hiệu quả hạn chế. Liều lượng cao hơn (750 mg/ngày) không mang lại lợi ích gì nữa
Liều thấp hơn (50 mg) có thể dùng cho bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu.
Tác dụng phụ
Hiện không có PLP dạng thuốc nào được cấp phép, nó chỉ có sẵn ở dạng thực phẩm chức năng. Có một số chất bổ sung chế độ ăn uống PLP ở dạng viên nang, viên nén và chất lỏng như:
- Viên/bột pyridoxal-5-Phosphate.
- Viên tổng hợp L-Methylfolate,Pyridoxal 5 Phosphate, DHA, Methylcobalamine.
- Viên tổng hợp Methylcobalamine, l Methylfolate Calcium, Pyridoxal 5 Phosphate.
- Viên tổng hợp pyridoxal photphat, 1,2-docosahexanoyl-sn-glycero-3-phosphoserine canxi, 1,2-icosapentoyl-sn-glycero-3-phosphoserine canxi, Betaine, Axit citric monohydrat, Cobamamide, Cocarboxylase, Escitalopram oxalat, Cysteine glycinate, Flavin adenin dinucleotide, Axit folic, Leucovorin, Levomefolate magiê, Magnesium ascorbate, NADH, Phosphatidyl serine, Natri citrate, Kẽm ascorbat.
Không giống như thuốc, thực phẩm chức năng không được quản lý chặt chẽ và việc sản xuất chúng không được tiêu chuẩn hóa. Vì vậy, hàm lượng PLP trong các chất bổ sung này cần được xác định để đảm bảo độ chính xác về liều lượng.

Viên pyridoxal phosphate