Riluzole
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Riluzole
Loại thuốc
Thuốc đối kháng glutamate
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg
Chỉ định hoạt chất Riluzole
Chỉ định để kéo dài sự sống hoặc thời gian mở khí quản cho bệnh nhân mắc bệnh xơ cứng teo cơ một bên (ALS).
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn
Teo xơ cứng một bên:
Liều khuyến cáo: 50 mg x 2 lần/ngày.
Đối tượng khác
Suy gan
Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể; tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng ở những bệnh nhân có nồng độ aminotransferase> 5 lần ULN hoặc có bằng chứng rối loạn chức năng gan.
Suy thận
Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.
Bệnh nhân lão khoa
Không có khuyến nghị về liều lượng cụ thể.
Chống chỉ định
Quá mẫn với hoạt chất Riluzole hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh gan hoặc transaminase lớn hơn 3 lần giới hạn trên bình thường.
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Buồn nôn.
Suy giảm chức năng gan.
Suy nhược cơ thể.
Ít gặp
Nhức đầu, chóng mặt, dị cảm miệng, buồn ngủ.
Nhịp tim nhanh.
Tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa.
Đau.
Hiếm gặp
Phản ứng phản vệ, phù mạch.
Thiếu máu.
Bệnh phổi kẽ.
Viêm tụy.
Không xác định tần suất
Giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng.
Viêm gan.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung khi dùng Riluzole
Suy gan
Riluzole sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử chức năng gan bất thường, hoặc ở những bệnh nhân có transaminase huyết thanh tăng nhẹ (ALT/SGPT, AST/SGOT lên đến 3 lần giới hạn trên bình thường (ULN)), bilirubin và/hoặc mức gamma-glutamyl transferase (GGT) tăng.
Do nguy cơ viêm gan, nên đo transaminase huyết thanh, bao gồm ALT, trước và trong khi điều trị bằng riluzole. ALT nên được đo hàng tháng trong 3 tháng đầu điều trị, 3 tháng một lần trong thời gian còn lại của năm đầu tiên và định kỳ sau đó. Mức ALT nên được đo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có mức ALT cao.
Nên ngừng dùng riluzole nếu mức ALT tăng lên gấp 5 lần ULN.
Giảm bạch cầu trung tính
Bệnh nhân báo cho bác sĩ nếu có sốt xảy ra để kiểm tra số lượng bạch cầu và ngừng riluzole trong trường hợp giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng (số lượng bạch cầu trung tính tuyệt đối dưới 500 trên mm3) trong vòng 2 tháng đầu điều trị riluzole.
Bệnh phổi kẽ
Các trường hợp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng riluzole, một số trường hợp nặng.
Nếu các triệu chứng hô hấp như ho khan và/hoặc khó thở, nên tiến hành chụp X quang phổi và trong trường hợp phát hiện có dấu hiệu của bệnh phổi kẽ (ví dụ như đục phổi lan tỏa hai bên), nên ngừng sử dụng riluzole ngay lập tức.
Trong phần lớn các trường hợp được báo cáo, các triệu chứng sẽ hết sau khi ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Không có dữ liệu đầy đủ về việc sử dụng riluzole ở phụ nữ có thai. Trong các nghiên cứu trên động vật, các tác dụng phụ đối với sự phát triển (ví dụ, giảm khả năng sống, tăng trưởng và phát triển chức năng của phôi thai/con cái) ở các liều phù hợp về mặt lâm sàng.
Chống chỉ định ở phụ nữ có thai.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Thuốc phân bố vào sữa ở chuột, không biết có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Khả năng gây ra các tác dụng phụ nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ có sử dụng riluzole không được biết.
Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng bị chóng mặt hoặc chóng mặt, và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu những triệu chứng này xảy ra.
Tương tác thuốc
Tương tác Riluzole với các thuốc khác
Các chất ức chế vừa phải hoặc mạnh đối với CYP1A2, trên thử nghiệm in vitro cho thấy khi dùng chung với riluzole, có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Allopurinol sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
Ciprofloxacin sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Fluvoxamine sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Methoxsalen sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Methyldopa sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
Thuốc uống tránh thai sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Sulfasalazine sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ nhiễm độc gan.
Vemurafenib sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Zileuton sử dụng đồng thời với riluzole có thể tăng nguy cơ tác dụng phụ liên quan đến riluzole.
Quá liều & Xử trí
Quên liều Riluzole và xử trí
Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
Không uống gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Quá liều sau khi uống riluzole từ 1,5 đến 3 gam (gấp 30 đến 60 lần liều khuyến cáo) bao gồm bệnh não nhiễm độc cấp tính, hôn mê, buồn ngủ, mất trí nhớ và methemoglobin huyết.
Cách xử lý khi quá liều Riluzolechất chống co giậ
Trong trường hợp quá liều, điều trị theo triệu chứng và hỗ trợ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu để điều trị quá liều riluzole.
