Ticlopidine
Tổng quan & Dược lý
Tên thuốc gốc (Hoạt chất)
Ticlopidine (ticlopidin hydroclorid)
Loại thuốc
Thuốc kháng tiểu cầu (ức chế ngưng tập tiểu cầu)
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên bao phim 250 mg (ticlopidine hydroclorid)
Chỉ định hoạt chất Ticlopidine
Làm giảm nguy cơ đột quỵ huyết khối ở người bệnh đã có đột quỵ huyết khối xảy ra trước đó và ở người có những dấu hiệu báo trước (như cơn thiếu máu cục bộ nhất thời, thoáng mù một mắt hoặc mù thoáng qua (amaurosis fugax), rối loạn thần kinh do thiếu máu cục bộ thần kinh có thể phục hồi, đột quỵ nhỏ).
Chỉ dùng ticlopidine để điều trị cho những người không thể dung nạp hoặc thất bại khi dùng liệu pháp aspirin trong trường hợp chỉ định để dự phòng đột quỵ.
Điều trị chứng khập khiễng cách hồi và bệnh tim thiếu máu cục bộ.
Điều trị bổ trợ cùng aspirin sau khi đặt stent thành công trong mạch vành để giảm tỉ lệ huyết khối bán cấp tính do stent.
Phòng ngừa tắc nghẽn và mất tiểu cầu trong những thủ thuật tuần hoàn ngoài cơ thể (extracorporeal circulatory procedures).
Liều lượng & Cách dùng
Liều dùng Ticlopidine
Người lớn
Liều chung cho các chỉ định:
250 mg/lần, ngày uống 2 lần vào bữa ăn.
Trường hợp đặt stent trong động mạch vành:
Điều trị bắt đầu ngay trước hoặc vào ngày đặt stent trong động mạch vành và tiếp tục trong 4 - 6 tuần, với liều 250 mg/lần, ngày 2 lần (500 mg) kết hợp với aspirin (100 - 325 mg/ngày).
Điều trị sau đó thay bằng aspirin duy nhất (75 - 100 mg), tối đa: 300 - 325 mg.
Trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 18 tuổi.
Đối tượng khác
Suy thận: Giảm liều hoặc ngừng thuốc nếu có biến chứng xuất huyết hoặc tạo máu.
Suy gan nặng: Chống chỉ định.
Người già: Tính an toàn và hiệu quả tương tự như ở người trẻ tuổi trong các thử nghiệm lâm sàng; tuy nhiên, không thể loại trừ tăng nhạy cảm với ticlopidine.
Cách dùng
Ticlopidine được dùng uống. Nên uống thuốc cùng với thức ăn để tăng mức tối đa hấp thu ở dạ dày - ruột và dung nạp thuốc.
Chống chỉ định
Tạng chảy máu, loét dạ dày tá tràng, chảy máu trong sọ, bệnh về máu, rối loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, có bệnh sử ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối hoặc thiếu máu bất sản).
Quá mẫn với ticlopidine hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tổn thương gan nặng.
Tác dụng phụ
Thường gặp
Tăng cholesterol toàn phần, tăng triglycerid.
Giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Buồn nôn, khó tiêu, đau dạ dày - ruột, nôn, đầy hơi, chán ăn, tiêu chảy.
Ban, ngứa, chóng mặt.
Xét nghiệm chức năng gan bất thường, tăng phosphatase kiềm.
Tăng cholesterol huyết thanh.
Ít gặp
Giảm bạch cầu trung tính nghiêm trọng (dưới 450/mm3) và giảm tiểu cầu (miễn dịch), chảy máu kết mạc.
Đầy bụng, loét dạ dày - tá tràng.
Mày đay, ban dát sần, ban đỏ đa dạng, ban đỏ nốt, lupus ban đỏ hệ thống.
Ù tai, suy nhược, đau.
Hiếm gặp
Suy tủy, mất bạch cầu hạt, thiếu máu bất sản, giảm toàn thể huyết cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng tiểu cầu, chảy máu nội sọ, giảm natri huyết, thiếu máu tan huyết, huyết niệu, đa kinh, bệnh huyết thanh.
Viêm gan, hoại tử gan, chứng vàng da.
Viêm cơ, viêm phổi dị ứng, viêm mạch, nhiễm khuẩn, suy thận, hội chứng thận hư, bệnh thần kinh ngoại biên.
Thận trọng khi sử dụng
Lưu ý chung
Phải cân nhắc lợi ích điều trị có trội hơn nguy cơ có thể xảy ra và phải báo cho người bệnh biết về những nguy cơ đó.
Cần phải đánh giá đầy đủ tình trạng máu gồm cả đếm tiểu cầu và công thức bạch cầu, trước khi bắt đầu điều trị, rồi sau đó cứ 2 tuần một lần cho tới cuối tháng thứ ba của đợt điều trị.
Phải ngừng ticlopidine ngay trong trường hợp có giảm bạch cầu trung tính (dưới 1500/mm3) hoặc giảm tiểu cầu (dưới 100000/mm3). Cũng phải làm xét nghiệm máu trong vòng 2 tuần sau khi ngừng điều trị.
Phải ngừng ticlopidine ngay trong trường hợp viêm họng, loét miệng, xu hướng chảy máu bất thường, chảy máu da nhẹ hoặc phân đen. Phải ngừng điều trị khi có vàng da. Không được tiếp tục điều trị cho tới khi loại trừ được chứng giảm bạch cầu hoặc giảm tiểu cầu.
Khi có ban xuất huyết do giảm tiểu cầu huyết khối thì không nên điều trị cho người bệnh bằng truyền tiểu cầu.
Không được dùng đồng thời ticlopidine với những thuốc khác có tác động đến đông máu (heparin, thuốc chống đông máu uống hoặc thuốc chống viêm không steroid).
Phải ngừng điều trị ticlopidine ít nhất một tuần trước khi phẫu thuật.
Phải xét nghiệm tế bào máu (gồm cả đếm tiểu cầu) và làm công thức bạch cầu trong ít nhất hai tuần sau khi ngừng ticlopidine ở bất cứ người bệnh nào ngừng thuốc do bất cứ lý do gì trong vòng 3 tháng đầu điều trị.
Ticlopidine có thể làm tăng nồng độ cholesterol toàn phần và triglycerid huyết thanh.
Phải ngừng heparin, những thuốc chống đông máu uống, hoặc những thuốc tiêu fibrin trước khi dùng ticlopidine.
Thận trọng ở người có nguy cơ tăng chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc những bệnh khác.
Dùng thận trọng ở người có những thương tổn dễ chảy máu.
Cần theo dõi chức năng gan bằng xét nghiệm ALT và nồng độ GGT khi nghi ngờ có rối loạn chức năng gan, đặc biệt trong 4 tháng đầu điều trị.
Phải dùng thận trọng ticlopidine ở người có suy thận vừa hoặc nặng.
Lưu ý với phụ nữ có thai
Phân loại B. Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm tra tốt về sử dụng ticlopidine ở người mang thai, do đó chỉ nên dùng ticlopidine cho người mang thai khi thật cần.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Ticlopidine được phân bố trong sữa chuột cống. Chưa rõ ticlopidine có được phân bố trong sữa người hay không. Vì ticlopidine có thể có những phản ứng có hại (ADR) nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cân nhắc xem nên ngừng cho bú hoặc ngừng dùng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc
Tác dụng phụ chóng mặt của ticlopidine có thể gây ảnh hưởng khi lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Tương tác với các thuốc khác
Tránh dùng đồng thời ticlopidine với: Clopidogrel, thioridazin.
Ticlopidine gây tăng 30% nửa đời huyết tương của antipyrine.
Ticlopidine làm tăng tác dụng ức chế ngưng tập tiểu cầu của aspirin và những thuốc NSAID khác.
Nồng độ ticlopidine trong huyết tương sau khi dùng thuốc kháng acid giảm 18%.
Cimetidin dùng dài ngày làm giảm 50% độ thanh thải của một liều duy nhất ticlopidine.
Dùng đồng thời ticlopidine với digoxin làm giảm nhẹ (khoảng 15%) nồng độ digoxin trong huyết tương. Tác dụng điều trị của digoxin ít hoặc không thay đổi.
Ticlopidine làm tăng có ý nghĩa thời gian bán thải của theophylin từ 8,6 - 12,2 giờ và làm giảm độ thanh thải huyết tương toàn phần của theophylin.
Dùng phenobarbital dài ngày không làm thay đổi tác dụng ức chế ngưng tập tiểu cầu của ticlopidine.
Dùng kết hợp với ticlopidine với phenytoin làm tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương kết hợp với ngủ gà và ngủ lịm.
Tương tác với thực phẩm
Sinh khả dụng đường uống của ticlopidine tăng lên 20% khi dùng sau bữa ăn.
Quá liều & Xử trí
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Triệu chứng: Mất điều hòa, co giật, nôn, đau bụng, bất thường về huyết học, xuất huyết tiêu hóa, hạ thân nhiệt, khó thở, mất thăng bằng và dáng đi bất thường.
Cách xử lý khi quá liều
Không có biện pháp điều trị đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Quên liều và xử trí
Nếu quên một liều, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần đến thời điểm dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và quay lại lịch dùng thuốc như thông thường. Không dùng liều gấp đôi.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 - 30 độ C. Thuốc độc bảng B
