Tiropramide
Tổng quan & Dược lý
Tác dụng
Hiếm khi: Khô miệng, buồn nôn, ngứa, ban đỏ.
Dược lực học
- Tiropramid có tác dụng chống co thắt phổ rộng trên cơ trơn của đường tiêu hóa, đường tiết niệu, hệ sinh dục. Thuốc ít có hiệu quả trên cơ trơn mạch máu.
- Tiropramid không phải là chất ức chế men phosphodiesterase. Do đó cơ chế tác động của tiropramid là hoàn toàn khác với cơ chế tác động của papaverin lên cơ trơn.
- Tiropramid không phải là một chất chẹn hạch và thuốc cũng không phải là một chất đối kháng calci trên kênh calci.
- Tiropramid có ái lực rất thấp đối với calmodulin. Tác dụng chống co thắt cơ trơn của tiropramid không phụ thuộc vào calmodulin.
- Tiropramid làm tăng nồng độ CAMP nội bào vì thuốc hoạt hóa sự tổng hợp CAMP và kích thích sự gắn kết của ion Ca++ với hệ thống cơ tương. Sự hoạt hóa sinh tổng hợp CAMP và sự cô lập nội bào của ion calci có lẽ là cơ chế về mặt phân tử để giải thích về tác động chống co thắt của tiropramid.
Dược động học
Tiropramid được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Có thể phát hiện thuốc trong huyết tương sau 18 - 27 phút. Nồng độ đỉnh đạt được sau 1 - 1,7 giờ. Thuốc được chuyển hóa thành N-desethyltiropramid, N-desethyl-N-despropyltiropramid, N-despropyltiropramid và hydroxytiropramid qua N-desethyl hóa, N-despropyl hóa, một quá trình hydroxyl hóa tại N-propyl sau khi uống tiropramid. Quá trình thải trừ xảy ra với hằng số thải trừ 0,20 - 0,23 giờ-1. Tiropramid và một số chất chuyển hóa của nó có thể được phát hiện trong nước tiểu bằng phương pháp sắc ký lỏng- khí. Tỉ lệ tiropramid và các chất liên quan được phát hiện trong nước tiểu 24 giờ như sau: 16,2% (sau khi tiêm tĩnh mạch); 17,0% (sau khi tiêm bắp); 19,6% (sau khi uống); 13,1% (sau khi đặt trực tràng).
Thành phần
Tiropramide HCl.
Chỉ định hoạt chất Tiropramide
Các trường hợp co thắt dạ dày ruột; hội chứng ruột kích thích. Cơn đau quặn mật & các trường hợp co thắt đường mật như sỏi túi mật, viêm túi mật, viêm đường mật. Cơn đau quặn thận & các trường hợp co thắt đường niệu sinh dục như sỏi thận, sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang. Các trường hợp co thắt tử cung như thống kinh, dọa sẩy thai, cơn co cứng tử cung.
Liều lượng & Cách dùng
Người lớn: 1 viên x 2-3 lần/ngày.
Chống chỉ định
Tiền sử dị ứng với tiropramide, phình đại tràng, suy gan nặng.
Tác dụng phụ
Hiếm khi: Khô miệng, buồn nôn, ngứa, ban đỏ.
Thận trọng khi sử dụng
Tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt. Phụ nữ có thai.
Tương tác thuốc
Thuốc trị cao huyết áp.
