Trans-Resveratrol
Tổng quan & Dược lý
Dược lực học
Trans-Resveratrol là đồng phân có hoạt tính sinh học mạnh nhất của resveratrol, thuộc nhóm polyphenol stilben. Hoạt chất này không tác động lên một đích duy nhất mà điều hòa nhiều con đường tín hiệu tế bào liên quan đến chống oxy hóa, chống viêm và bảo vệ tế bào.
Các tác dụng dược lực học chính gồm:
- Chống oxy hóa: Trung hòa các gốc tự do (ROS), làm giảm stress oxy hóa và tăng hoạt tính của các enzym chống oxy hóa nội sinh như superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT) và glutathione peroxidase (GPx).
- Chống viêm: Ức chế hoạt hóa yếu tố NF-κB, từ đó làm giảm sản xuất các cytokine gây viêm như TNF-α, IL-1β và IL-6, đồng thời giảm biểu hiện COX-2 và iNOS.
- Hoạt hóa SIRT1 và AMPK: Kích thích các con đường điều hòa chuyển hóa năng lượng, cải thiện chức năng ty thể, hỗ trợ kiểm soát đường huyết, tăng độ nhạy insulin và làm chậm quá trình lão hóa tế bào.
- Bảo vệ tim mạch: Cải thiện chức năng nội mô, tăng sinh nitric oxide (NO), giảm kết tập tiểu cầu, hạn chế quá trình oxy hóa LDL-cholesterol và góp phần giảm nguy cơ xơ vữa động mạch.
- Tác dụng thần kinh: Giảm tổn thương do stress oxy hóa, hỗ trợ bảo vệ tế bào thần kinh và có tiềm năng cải thiện chức năng nhận thức trong các mô hình tiền lâm sàng.
- Chống ung thư: Điều hòa chu kỳ tế bào, thúc đẩy quá trình chết theo chương trình (apoptosis), ức chế tăng sinh, tân tạo mạch và di căn của tế bào ung thư trong nhiều nghiên cứu thực nghiệm.
Dược động học
Hấp thu
- Trans-Resveratrol được hấp thu khá tốt qua đường uống, tỷ lệ hấp thu khoảng 70%.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) thường đạt sau 0,5–2 giờ.
- Mặc dù hấp thu tốt nhưng sinh khả dụng toàn thân thấp do bị chuyển hóa bước một mạnh ở ruột và gan. Thức ăn nhiều chất béo có thể làm giảm Cmax và AUC khoảng 45%.
Phân bố
- Liên kết với albumin, lipoprotein và một số protein huyết tương khác.
- Phân bố đến nhiều mô, đặc biệt là gan, thận, ruột và các cơ quan giàu tưới máu; một lượng nhỏ có thể vượt qua hàng rào máu não trong các nghiên cứu thực nghiệm.
Chuyển hóa
- Chuyển hóa chủ yếu tại ruột và gan thông qua phản ứng glucuronid hóa và sulfat hóa (pha II).
- Các chất chuyển hóa chính gồm:
- Resveratrol-3-O-sulfate.
- Resveratrol-3-O-glucuronide.
- Resveratrol-4′-O-glucuronide.
- Các chất chuyển hóa này chiếm phần lớn lượng resveratrol lưu hành trong máu và có thể vẫn còn hoạt tính sinh học.
Thải trừ
- Thời gian bán thải của trans-resveratrol dạng tự do khoảng 1–3 giờ, có thể kéo dài đến 2–5 giờ khi dùng lặp lại; các chất chuyển hóa có thể tồn tại lâu hơn.
- Chủ yếu thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất liên hợp glucuronid và sulfat; một phần nhỏ được bài tiết qua mật và có thể trải qua chu trình gan–ruột.
Thuốc chứa hoạt chất này
Myonal 50mg
SĐK: VN-19072-15
Zithromax 200mg/5ml
SĐK: VN-10300-05
Arcoxia 90mg
SĐK: VN-23810-17
Doniwell
SĐK: VN-14201-11
Diamicron MR 30mg viên nén vỉ 30 viên
SĐK: VN-0465-06
Partamol 500mg
SĐK: VD-21111-14
Betaserc 16mg
SĐK: VN-17206-13
Fasigyne
SĐK: VN-1476-06
Imdur 60mg
SĐK: VN-6459-02
Medrol 16mg
SĐK: VN-0549-06
Kavasdin 5
SĐK: VD-20761-14
Dobucin - Dobutamine HCl 250mg/5ml
SĐK: 890110022824
Smecta
SĐK: VN-4737-07
Zinnat tablets 500mg
SĐK: VN-10261-10
Ultracet
SĐK: VN-16803-13
Motilium-M
SĐK: VN-0911-06
Tanganil 500mg
SĐK: VN-7200-02
Clabact 500
SĐK: VD-27561-17
Floxigat 400
SĐK: VN-9133-04
Drotusc Forte 80mg
SĐK: VD-24789-16
Hiển thị 20 thuốc phổ biến nhất
Bình luận (0)
Gửi bình luận của bạn
Họ tên *
Số điện thoại *
Email (không bắt buộc)
Nội dung bình luận *
Bình luận của bạn sẽ được kiểm duyệt trước khi hiển thị. Không được chèn link hoặc nội dung spam.
Gửi bình luận
Chưa có bình luận nào
Hãy là người đầu tiên bình luận về nội dung này!
