Azopt

Azopt (huyền dịch nhỏ mắt brinzolamide); 1% chứa một chất ức chế carbonic anhydrase được bào chế dưới dạng thuốc nhỏ mắt đa liều.

Azopt 1% được cung cấp dưới dạng huyền dịch lỏng vô trùng đã được bào chế dưới dạng huyền dịch và lắng đọng chậm sau khi lắc. Thuốc có pH khoảng 7,5 và áp suất thẩm thấu 300 mOs/kg.

Chỉ định

Huyền dịch nhỏ mắt Azopt 1% được chỉ định để điều trị chứng tăng áp suất nội nhãn trên những bệnh nhân bị tăng áp suất nội nhãn hay glaucoma góc mở.

Tính chất

Carbonic anhydrase (CA) là một enzyme được tìm thấy trong nhiều mô của cơ thể trong đó có mắt. Nó xúc tác một phản ứng hai chiều liên quan đến sự hydrate hóa carbon dioxide và dehydrate hóa carbonic acid. Ở người, carbonic anhydrase tồn tại dưới một số dạng isoenzyme, chất có hoạt tính mạnh nhất là carbonic anhydase II (CA-II), được tìm thấy chủ yếu trong hồng cầu nhưng cũng có ở những mô khác. Sự ức chế carbonic anhydrase trong thể mi của mắt làm giảm tiết thủy dịch, chủ yếu do làm chậm sự sản xuất ion bicarbonate với việc làm giảm vận chuyển sodium và dịch. Kết quả là làm hạ nhãn áp.

Azopt 1% chứa brinzolamide, một chất ức chế carbonic anhydrase II (CA-II). Sau khi nhỏ mắt, brinzolamide ức chế sự hình thành thủy dịch và làm giảm áp suất nội nhãn. Tăng áp suất nội nhãn là một yếu tố nguy cơ chính trong bệnh sinh của tổn thương thần kinh thị giác và mất thị trường do bệnh tăng nhãn áp.

Sau khi nhỏ mắt, brinzolamide được hấp thu vào máu. Do ái lực của thuốc với CA-II, brinzolamide được phân bố mạnh vào trong hồng cầu và có thời gian bán hủy kéo dài trong máu toàn phần (khoảng 111 ngày). Ở người, chất chuyển hóa N-desethyl brinzolamide được tạo thành cũng gắn vào CA và tích tụ trong hồng cầu. Chất chuyển hóa này chủ yếu gắn với CA-I khi có mặt brinzolamide. Trong huyết tương, nồng độ của cả brinzolamide và N-desethyl brinzolamide thấp và thường dưới mức giới hạn định lượng (< 10 ng/ml). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương vào khoảng 60%.

Brinzolamide được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. N-desethyl brinzolamide cũng được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl brinzolamide và O-desmethyl vớ

Lắc kỹ trước khi dùng. Liều lượng được khuyến cáo là một giọt Huyền Dịch Nhỏ Mắt Azopt trên mắt bị bệnh ba lần mỗi ngày.

Có thể dùng chung Azopt với các thuốc nhỏ mắt khác để làm hạ áp suất nội nhãn.

Nếu sử dụng thêm một thuốc nhỏ mắt tại chỗ, nên nhỏ thuốc cách nhau ít nhất 10 phút.

Trong những nghiên cứu lâm sàng với Azopt (huyền dịch nhỏ mắt brinzolamide) 1%, tác dụng ngoại ý thường gặp nhất có liên quan đến việc sử dụng Azopt là nhìn mờ và có vị đắng, chua hay mùi vị bất thường. Những biến cố này xảy ra trên khoảng 5-10% bệnh nhân : Viêm mi mắt, viêm da, khô mắt, cảm giác như có dị vật, nhức đầu, sung huyết, xuất tiết nhãn cầu, khó chịu ở mắt, viêm giác mạc, đau nhãn cầu, ngứa mắt và viêm mũi đã được báo cáo với tần suất từ 1-5%. Các tác dụng ngoại ý sau đã được báo cáo với tần suất dưới 1% : phản ứng dị ứng, sói đầu, đau ngực, viêm kết mạc, tiêu chảy, nhìn đôi, chóng mặt, khô miệng, khó thở, khó tiêu, mỏi mắt, tăng trương lực, viêm kết mạc giác mạc, bệnh giác mạc, đau thận, đóng vảy hay cảm giác dính ở mi mắt, buồn nôn, viêm họng, chảy nước mắt và nổi mề đay.