Cialis
Cialis được chỉ định trong truờng hợp bị rối loạn cương dương.
Thành phần Cialis
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Tadalafil | 5mg |
Công dụng Cialis
Cialis được chỉ định trong truờng hợp bị rối loạn cương dương.
Cần có hoạt động kích thích tình dục thì Cialis mới có hiệu quả.
Không có chỉ định Cialis cho phụ nữ.
Dược lực
Thuốc được dùng trong chỉ định rối loạn cương dương.
Tadalafil là chất ức chế chọn lọc, có hồi phục guanosine monophosphate vòng (cGMP); - đặc biệt là trên men phosphodiesterase týp 5 (PDE5). Khi kích thích tình dục dẫn đến phóng thích nitric oxide tại chỗ, sự ức chế PDE5 của tadalafil làm tăng nồng độ cGMP trong thể hang. Điều này đưa tới giãn cơ trơn và làm tăng dòng máu vào trong mô dương vật, từ đó gây cương dương vật. Khi không có kích thích tình dục, tadalafil không có tác dụng gì.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy tadalafil ức chế chọn lọc PDE5. PDE5 là một men được tìm thấy trong cơ trơn thể hang, cơ trơn mạch máu và tạng, cơ xương, tiểu cầu, thận, phổi và tiểu não. Tác động của tadalafil trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterases. Trên PDE5 tadalafil mạnh gấp > 10.000 lần hơn PDE1, PDE2 và PDE4, là những men tìm thấy trong tim, não, mạch máu, gan và những cơ quan khác. Tác động của tadalafil trên PDE5 thì gấp > 10.000 lần mạnh hơn PDE3, một men tìm thấy trong tim và mạch máu. Tính chọn lọc trên PDE5 so với PDE3 là rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp cơ tim. Ngoài ra, tadalafil có tác động trên PDE5 mạnh hơn khoảng 700 lần so với PDE6, là một men tìm thấy trên võng mạc và gây ra sự tải nạp hình ảnh. Tadalafil còn có tác động trên PDE5 >10.000 lần mạnh hơn trên các men từ PDE7 đến PDE10.
Hai công trình nghiên cứu đã được thực hiện trên 571 bệnh nhân tại nhà nhằm xác định thời gian đáp ứng của Cialis. Cialis đã chứng tỏ có cải thiện có ý nghĩa thống kê so với giả dược về chức năng cương và khả năng giao hợp thành công cho đến 24 giờ sau khi dùng thuốc; cũng như vậy, khả năng đạt được và duy trì cương dương vật để giao hợp thành công so với giả duợc chỉ cần sau 16 phút sau khi dùng thuốc. Nhật ký ghi chép (SEP: Sexual encounter Profile diay) về các cuộc giao hợp của bệnh nhân trong trong các thử nghiệm lâm sàng cũng có kết quả tương tự về thời gian đáp ứng và một tỷ lệ cao về giao hợp thành công có ý nghĩa thống kê ở nhóm sử dụng tadalafil so với nhóm sử dụng giả dược, trong thời gian từ 1
Cách dùng Cialis
Dùng đường uống.
Dùng cho nam giới trưởng thành:
Liều Cialis được khuyên dùng là 10mg sử dụng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục và không liên quan tới bữa ăn.
Trong trường hợp liều tadalafil 10mg không đạt hiệu quả hữu hiệu, có thể tăng liều 20mg. Có thể sử dụng từ 30 phút đến 12 giờ trước khi sinh hoạt tình dục. Hiệu quả của Tadalafil có thể duy trì cho đến 24 giờ kể từ lúc sau khi dùng thuốc.
Số lần sử dụng thuốc tối đa được khuyên dùng là một lần mỗi ngày.
Tuy nhiên không nên sử dụng thuốc mỗi ngày vì tính an toàn lâu dài của thuốc chưa được thực nghiệm (xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Dùng cho bệnh nhân cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân cao tuổi.
Dùng cho bệnh nhân suy thận:
Liều Cialis khuyên dùng là 10mg sử dụng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục và không liên quan tới thức ăn. Hiện nay chưa có dữ liệu về sử dụng liều cao hơn 10mg tadalafil ở những bệnh nhân suy thận.
(xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và Dược động học).
Dùng cho bệnh nhân suy gan:
Liều Cialis khuyên dùng là 10mg sử dụng trước khi dự tính sinh hoạt tình dục và không liên quan tới bữa ăn. Hiện nay chưa có dữ liệu về sử dụng liều cao hơn 10mg tadalafil ở những bệnh nhân suy gan.
(xem mục Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng và Dược động học)
Dùng cho bệnh nhân bị tiểu đường:
Không cần điều chỉnh liều trên bệnh nhân tiểu đường.
Dùng cho Trẻ em và độ tuổi thanh niên:
Không nên dùng tadalafil cho những người dưới 18 tuổi.
Quá liều
Những liều duy nhất cho đến 500mg tadalafil đã được thử nghiệm trên người khoẻ mạnh và liều 100 mg nhiều lần mỗi ngày đã được dùng cho bệnh nhân. Các phản ứng phụ xảy ra cũng tương tự như những phản ứng phụ của liều thấp hơn. Trong trường hợp quá liều, các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn cần được thực hiện tùy theo yêu cầu.
Tác dụng phụ Cialis
Các tác dụng không mong muốn thường xảy ra: nhức đầu, chứng khó tiêu. Những tác dụng không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, đau tại mắt, kết mạc sung huyết.
Lưu ý & Thận trọng Cialis
Chống chỉ định
Trong các nghiên cứu lâm sàng, tadalafil có biểu hiện làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrates. Điều này có lẽ do tác động phối hợp của nitrates và tadalafil trên chu trình nitric oxide/cGMP. Vì vậy, chống chỉ định sử dụng đồng thời Cialis với các chất nitrates hữu cơ dưới bất cứ dạng nào. Tất cả các tác nhân dùng để điều trị rối loạn cương dương, bao gồm cả Cialis đều không được dùng cho bệnh nhân nam mà hoạt động tình dục cần tránh do bệnh tim mạch không ổn định. Thầy thuốc cần lưu ý đến nguy cơ bệnh tim tiềm ẩn do đến hoạt động tình dục ở những bệnh nhân có sẵn bệnh tim mạch từ trước. Những nhóm bệnh nhân có bệnh tim mạch sau đây đã không được thu nhận trong các thử nghiệm lâm sàng và do đó chống chỉ định việc sử dụng tadalafil đối với: - Bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim mới trong vòng 90 ngày. - Bệnh nhân có cơn đau thắt ngực không ổn định hay có cơn đau thắt ngực xảy ra trong khi giao hợp. - Bệnh nhân thuộc nhóm 2 theo xếp loại của Hội Tim New York hoặc là suy tim nặng hơn trong vòng mới 6 tháng. - Bệnh nhân bị loạn nhịp tim không kiểm soát được, huyết áp thấp (< 90/50 mm Hg), hay cao huyết áp không kiểm soát đựơc. - Bệnh nhân bị tai biến mạch não trong vòng mới 6 tháng. Không được sử dụng Cialis cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với tadalafil hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Tương tác thuốc
Nhiều công trình nghiên cứu về tương tác thuốc sử dụng chung với tadalafil 10mg đã đươc thực hiện và mô tả dưới đây. Trong các công trình này, liều tadalafil sử dụng chỉ là 10mg, do đó các triệu chứng lâm sàng liên quan đến việc sử dụng liều cao hơn để đánh giá tương tác thuốc không thể liệt kê hoàn toàn được. Tác động của các thuốc khác đối với tadalafil: Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi CYP3A4. Một chất ức chế chọn lọc CYP3A4, ketoconazole, làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của tadalafil tới 107%, khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10 mg) chỉ sử dụng một mình. Mặc dù các tương tác chuyên biệt chưa được nghiên cứu, một vài chất ức chế men protease, như ritonavir hay saquinavir, và những chất ức chế CYP3A4 khác, như erythromycin, clarithromycin, itraconazole và nước ép quả nho khi sử dụng đồng thời với tadalafil cần phải thận trọng vì chúng có thể làm tăng nồng độ huyết tương của tadalafil. Như vậy, tỷ lệ các tác dụng không mong muốn cũng có thể tăng. Chức năng của các chất chuyên chở (thí dụ như p-glycoprotein) chưa được biết, do đó nếu các chất này bị ức chế sẽ có một tiềm tàng về tương tác thuốc. Một chất cảm ứng CYP3A4, thí dụ như rifampicin, làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) tadalafil tới 88% khi so sánh với giá trị AUC của tadalafil (10mg) chỉ sử dụng một mình. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 khác như phenobarbital, phenytoin và carbamazepine cũng sẽ làm giảm nồng độ của tadalafil trong huyết tương. Ảnh hưởng của Cialis đối với những thuốc khác: Kết quả của các thử nghiệm nghiên cứu lâm sàng cho thấy tadalafil (10mg) có biểu hiện gây tăng tác động hạ áp của nitrates. Do đó, chống chỉ định sử dụng tadalafil cho bệnh nhân đang dùng bất cứ dạng thuốc nào của nitrate hữu cơ (xem mục Chống chỉ định). Tadalafil không có tác động gây ức chế có biểu hiện rõ rệt trên lâm sàng hay gây cảm ứng sự thanh thải đối với các thuốc mà sự biến dưỡng do bởi các chất đồng dạng CYP450. Các kết quả từ các công trình nghiên cứu xác nhận rằng tadalafil không ức chế hay cảm ứng chất đồng dạng CYP450 bao gồm CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1 và CYP2C9. Tadalafil (10mg) không có tác động rõ rệt trên lâm sàng liên quan đến diện tích dưới đường cong (AUC) khi sử dụng chung với S-warfarin hay R-warfarin (cơ chất CYP2C9 ) cũng như tadalafil không có tác động làm thay đổi thời gian prothrombin khi dùng chung với warfarin. Tadalafil (10mg) không có tác động tiềm tàng gây kéo dài thời gian chảy máu khi dùng chung với acetyl salicylic acid. Trong các nghiên cứu thực nghiệm về dược học, tác động tiềm tàng của tadalafil làm tăng đặc tính hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp cũng đã được khảo sát. Các nhóm thuốc hạ huyết áp chủ yếu đã được nghiên cứu, bao gồm thuốc ức chế kênh calcium (amlodipine) ức chế men chuyển angiotensin (ACE), (enalapril), ức chế thụ thể beta-adrenergic (metoprolol) lợi tiểu thiazide (bendrofluazide), và ức chế thụ thể angiotensin II (bao gồm các liều khác nhau, dùng đơn thuần hay phối hợp với thiazides, ức chế kênh calcium, ức chế thụ thể beta-adrenergic, và/hay ức chế thụ thể alpha). Sử dụng tadalafil (10mg, ngoại trừ các thử nghiệm với các chất ức chế thụ thể angiotensin II và amlodipine thì liều áp dụng là 20mg) đã không thấy có biểu hiện các tương tác thuốc với biểu hiện lâm sàng rõ rệt đối với bất kỳ loại nào trong nhóm này. Tadalafil (10 và 20mg) không có tác động thay đổi rõ rệt trên lâm sàng về huyết áp khi dùng chung với tamsulosin, một chất ức chế thụ thể alpha-adrenergic. Bệnh nhân sử dụng đồng thời tadalafil 20 mg với các loại thuốc hạ huyết áp, có lẽ sẽ có hạ huyết áp, nhưng thường là giảm ít và không có thay đổi rõ rệt trên lâm sàng. Phân tích dữ liệu các thử nghiệm lâm sàng ở pha 3 cho thấy không có sự khác nhau về tác dụng ngoại ý ở bệnh nhân dùng tadalafil có kèm hay không các thuốc hạ huyết áp. Tuy nhiên, cũng cần phải có lời khuyên thích hợp cho bệnh nhân về khả năng có thể xảy ra hạ huyết áp khi đang điều trị chung với các thuốc hạ huyết áp. Nồng độ rượu (nồng độ tối đa trung bình trong máu là 0,08%) không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với tadalafil (10mg).Tác động của rượu trên chức năng nhận thức không thay đổi và trên huyết áp cũng không tăng do tadalafil. Ngoài ra, quan sát không thấy có thay đổi nào trên nồng độ của tadalafil 3 giờ sau khi dùng thuốc đồng thời với rượu. Tadalafil làm tăng khả dụng sinh học của ethinylestradiol dùng đường uống; kết quả cũng tương tự như vậy đối với terbutaline đường uống, tuy nhiên trên tác động trên lâm sàng cũng không chắc chắn lắm. Trong một công trình về dược lý lâm sàng, tadalafil 10mg dùng chung với theophylline (một chất ức chế phosphodiesterase không chọn lọc), không thấy có tương tác về dược động học. Chỉ có một tác động về dược lực học là nhịp tim tăng nhẹ (3.5 nhịp/phút). Mặc dù tác động này không đáng kể và không gây ảnh hưởng rõ rệt trên lâm sàng ở thử nghiệm này, nhưng cũng cần lưu ý khi sử dụng chung với các thuốc với các thuốc nêu trên. Các thử nghiệm về tương tác đặc biệt đối với các thuốc trị bệnh tiểu đường chưa được thực hiện. Những tác dụng phụ không thường xuyên xảy ra là: sưng mí mắt, những cảm giác được mô tả như đau tại mắt và kết mạc sung huyết. Các tác dụng ngoại ý được ghi nhận với tadalafil thường thoáng qua và ở mức độ nhẹ hay vừa. Không có đầy đủ các dữ liệu về tác dụng phụ ở những bệnh nhân trên 75 tuổi.
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc