Daeladin Tablet

Lacidipin là thuốc chẹn kênh calci được chỉ định điều trị tăng huyết áp đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, bao gồm các thuốc chẹn beta giao cảm, thuốc lợi tiểu và chất ức chế ACE.

Đặc tính dược lực học:

Lacidipin là một chất chẹn kênh calci mạnh thuộc nhóm dihydropyridin và chọn lọc cao đối với kênh calci ở cơ trơn mạch máu. Tác dụng chính của thuốc là giãn tiểu động mạch ngoại biên, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.

Đặc tính dược động học:

Lacidipin rất thân dầu, nó được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng trung bình khoảng 10% do bị chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khoảng 30 đến 150 phút. 

Có 4 chất chuyển hóa chính nhưng các chất chuyển hóa này có thể có ít tác dụng dược lực. Thuốc được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa qua gan (liên quan đến cytochrom P450 CYP3A4);. Không có bằng chứng về sự cảm ứng hoặc ức chế các enzym gan của lacidipin.

Khoảng 70% liều dùng được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa qua phân và phần còn lại là chất chuyển hóa qua nước tiểu.

Thời gian bán thải của lacidipin trung bình khoảng 13 và 19 giờ ở trạng thái ổn định.

Liều khởi đầu là 2 mg một lần mỗi ngày. Nên uống thuốc vào giờ cố định mỗi ngày, tốt nhất nên uống thuốc vào buổi sáng. Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Điều trị tăng huyết áp nên tùy theo mức độ nặng của bệnh và đáp ứng của từng bệnh nhân.

Có thể tăng liều lên 4 mg và nếu cần thiết lên 6 mg sau thời gian phù hợp để có được đầy đủ tác dụng dược lý của thuốc. Trong thực tế thời gian này không dưới 3 đến 4 tuần trừ khi điều kiện lâm sàng đòi hỏi tăng liều nhanh hơn. Khoảng thời gian điều trị không phải luôn cố định.

Suy gan: Lacidipin được chuyển hóa chủ yếu bởi gan, do đó ở bệnh nhân bị suy gan, sinh khả dụng của thuốc có thể tăng dẫn đến tác dụng hạ huyết áp. Những bệnh nhân trên phải được theo dõi cẩn thận, trong một số trường hợp cần phải giảm liều.

Suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân suy thận do lacidipin không bài tiết qua thận.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm điều trị bằng lacidipin cho trẻ em.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

QUÁ LIỀU - XỬ TRÍ:

Triệu chứng: Chưa có báo cáo về quá liều lacidipin. Các triệu chứng dự kiến có thể bao gồm giãn mạch ngoại vi kéo dài kết hợp với hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Nhịp tim chậm hoặc kéo dài dẫn truyền AV có thể xảy ra.

Điều trị: Không có thuốc giải độc đặc biệt. Nên sử dụng các biện pháp chung để theo dõi chức năng tim, các biện pháp hỗ trợ và điều trị thích hợp.

Lacidipin thường được dung nạp tốt. Có thể gặp tác dụng không mong muốn nhẹ ở một vài bệnh nhân liên quan đến tác dụng dược lý đã biết là gây giãn mạch ngoại biên. Rối loạn hệ thần kinh: Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt. Rất hiếm gặp: Run. Rối loạn trên tim: Thường gặp: Đánh trống ngực, tim đập nhanh. Hiếm gặp: Đau thắt ngực nặng lên không xác định nguyên nhân, ngất, hạ huyết áp. Cũng như các dihydropyridin khác, đã có báo cáo thuốc này gây nặng hơn bệnh đau thắt ngực không rõ nguyên nhân ở một số cá thể, đặc biệt là khi bắt đầu điều trị. Hiện tượng này xảy ra thường xuyên hơn ở những bệnh nhân bị thiếu máu cục bộ cơ tim. Rối loạn về mạch: Thường gặp: Đỏ lựng. Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp: Khó chịu ở dạ dày, nôn. Ít gặp: Tăng sản nướu răng. Rối loạn trên da và các mô dưới da: Thường gặp: phát ban trên da (gồm ban đỏ và ngứa). Hiếm gặp: phù mạch, mày đay. Rối loạn thận và tiết niệu: Thường gặp: tiểu nhiều. Rối loạn toàn thân và tại vị trí sử dụng thuốc: Thường gặp: suy nhược, phù. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.