Eltium 50

Chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mãn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn);.

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Cơ chế tác dụng

Itoprid HCl làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày - ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày - ruột

- Làm tăng nhu động dạ dày.

Itoprid HCl làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

- Tăng khả năng làm rỗng dạ dày.

Itoprid HCl làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid HCl ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50 mg itoprid HCl lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1.

Các thông số dược động học:

Liều (mg) Cmax (µg/ mL) Tmax (giờ) AUC0-∞ (µg.giờ/ mL) T1/2β (giờ)

50 0,28  0,02

0,58  0,08

0,75  0,05

5,77  0,33

Giá trị trung bình  độ lệch chuẩn, n = 6.

Phân bố

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật:

- Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5mg/ kg l4C-itoprid HCl ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp) và phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

- Khi đưa l4C-itoprid HCl với liều 5mg/ kg vào tá

Liều uống thông thường cho người lớn là 150mg itopride hydrochlorid (3 viên 50mg) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên, uống trước bữa ăn. 

 Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Tại thời điểm thuốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp; 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp; 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp)... Tại thời điểm đánh giá lại: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5.913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%)... * Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng: - Sốc và phản ứng quá mẫn (tỉ lệ mắc chưa được biết): Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mày đay, tái nhợt và toát mồ hôi..., nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp. - Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỉ lệ mắc chưa được biết): Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và γ-GTP... có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên nên ngừng ngay thuốc và có những biện pháp điều trị thích hợp.