Esotrax 40

Chỉ định Esotrax 40

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD);:

– Điều trị viêm thực quản do trào ngược.

– Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.

-Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và:

-Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori và – Phòng ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori.

Dược lực học/Dược động học Esotrax 40

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol và làm giảm sự bài tiết axít dạ dày bằng một cơ chế tác động chuyên biệt.

Thuốc là chất ức chế đặc hiệu bơm axít ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R- và S- của omeprazol đều có tác động dược lực học tương tự.

Vị trí và cơ chế tác động:

Esomeprazol là một base yếu, được tập trung và biến đổi thành dạng có hoạt tính trong môi trường axít cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành.

Tại đây thuốc ức chế men HK-ATPase (bơm axít) và ức chế cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Tác động lên sự tiết axít dịch vị

Sau khi dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg, thuốc khởi phát tác động trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày.

Sự tiết axít tối đa trung bình sau khi kích thích bằng pentagastrin giảm 90%. Khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc ở ngày thứ 5.

Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazol 20 mg và 40 mg.

Độ pH trong dạ dày > 4 đã được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng.

Tỷ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dày > 4 tôi thiều trong 8, 12 và 16 giờ. Tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazol 20 mg và 97%, 92% và 56% đối với esomeprazol 40 mg.

Khi dùng AUC như là một tham số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thuốc uống: 

- Loét tá tràng 20 mg/ngày x 2-4 tuần.  

- Loét dạ dày & viêm thực quản trào ngược 20 mg/ngày x 4-8 tuần. Có thể tăng 40 mg/ngày ở bệnh nhân đề kháng với các trị liệu khác.

- Hội chứng Zollinger-Ellison 60 mg/ngày.

- Dự phòng tái phát loét dạ dày, tá tràng 20-40 mg/ngày.

Thuốc tiêm:

Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể điều trị bằng dạng tiêm với liều 20-40mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân bị trào ngược thực quản nên được điều trị với liều 40mg, 1 lần/ngày.

Ðể điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20mg, 1 lần/ngày. Thời gian điều trị qua đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc đường uống ngay khi có thể được. 

Cách sử dụng 

 Ðường tiêm: 

Liều 40mg Dung dịch pha tiêm nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. 

Liều 20mg: Nửa phần dung dịch pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu 3 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng. 

Ðường tiêm truyền: 

Liều 40mg: Dung dịch pha tiêm nên được truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút. 

Liều 20mg: Nửa phần dung dịch pha nên được truyền tĩnh mạch trong thời gian tối thiểu 10-30 phút. Nên loại bỏ phần dung dịch không sử dụng. 

Trẻ em: Esomeprazole sodium không nên dùng cho trẻ em vì chưa có dữ liệu. Người suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân suy thận nặng vẫn còn hạn chế, nên thận trọng khi dùng thuốc trên các bệnh nhân này. 

Người suy chức năng gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Ðối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg Esomeprazole sodium mỗi ngày. 

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi. 

Hướng dẫn sử dụng: 

Tiêm: Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách thêm 5 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch vào lọ thuốc chứa Esomeprazole sodium. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không màu hoặc vàng nhạt. Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch sau khi pha không nên pha trộn hoặc dùng chung một bộ dây truyền với các thuốc khác. Dung dịch đã pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến màu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt. Dung dịch đã pha nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C. Dung dịch đã pha nên được tiêm tĩnh mạch trong khoảng thời gian tối thiểu là 3 phút. Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ. 

Tiêm truyền: 

Dung dịch tiêm truyền được pha chế bằng cách hòa tan thuốc Esomeprazole sodium chứa trong 1 lọ với một thể tích lên đến 100 mL dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch tiêm sau khi pha trong suốt và không màu hoặc vàng nhạt. Sự phân hủy dung dịch pha chế phụ thuộc vào độ pH cao và vì vậy thuốc chỉ nên pha với một thể tích xác định dung dịch NaCl 0,9% dùng đường tĩnh mạch. Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng cùng một bộ dây truyền với các thuốc khác. Dung dịch đã pha nên được dùng tách biệt với các thuốc khác. 

Dung dịch đã pha nên được kiểm tra bằng mắt thường xem có phần tử lạ và biến màu trước khi dùng. Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt. Dung dịch đã pha này nên được dùng trong vòng 12 giờ sau khi pha. Không bảo quản ở nhiệt độ lớn hơn 25 độ C. Dung dịch đã pha nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian từ 10 đến 30 phút. Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ dùng 20mg. Phần dung dịch không sử dụng nên được loại bỏ. 

* Không nên dùng thuốc này cùng với các thuốc khác ngoại trừ các thuốc được đề cập đến trong phần Hướng Dẫn Sử Dụng.

Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hay nghi ngờ trong các thử nghiệm lâm sàng của Esomeprazole sodium dùng đường uống hoặc đường tĩnh mạch và sau khi lưu hành dạng uống của thuốc trên thị trường. Thường gặp (> 1/100, < 1/10): Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn/nôn, táo bón. Ít gặp (> 1/1000, < 1/100): Viêm da, ngứa, nổi mề đay, choáng váng, khô miệng, nhìn mờ. Hiếm gặp (> 1/10.000, < 1/1000): Phản ứng quá mẫn như phù mạch, phản ứng phản vệ. Tăng men gan. Hội chứng Stevens Johnson, hồng ban đa dạng, đau cơ. Các phản ứng ngoại ý sau đây đã được ghi nhận đối với đồng phân racemic (omeprazole) và có thể xảy ra với Esomeprazole sodium: Hệ thần kinh trung ương và ngoại vi: Dị cảm, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt. Lú lẫn tâm thần có thể hồi phục, kích động, nóng nảy, trầm cảm và ảo giác chủ yếu ở bệnh nhân mắc bệnh nặng. Nội tiết: Nữ hóa tuyến vú. Tiêu hóa: Viêm miệng và bệnh nấm Candida đường tiêu hóa. Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và giảm toàn bộ tế bào máu. Gan: Bệnh não ở bệnh nhân trước đó mắc bệnh gan nặng; viêm gan có hoặc không có vàng da, suy gan. Cơ xương: Ðau khớp, yếu cơ. Da: Nổi mẩn, nhạy cảm ánh sáng, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN), rụng tóc. Các phản ứng ngoại ý khác: Mệt mỏi. Phản ứng quá mẫn như: sốt, co thắt phế quản, viêm thận kẽ. Tăng tiết mồ hôi, phù ngoại biên, rối loạn vị giác và giảm natri máu. Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được ghi nhận trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazole đường tĩnh mạch, đặc biệt khi dùng liều cao, nhưng vẫn chưa xác định mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và biến cố ngoại ý này.