Govou

CHỈ ĐỊNH

Emtricitabin được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.

Đặc tính dược lực học:

Emtricitabin, một đồng đẳng nucleosid tổng hợp của cytidin, bị phosphoryl hóa bởi enzym nội bào thành emtricitabin 5'-triphosphat. Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế hoạt tính của men phiên mã ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxycytidin 5’-triphosphat và gắn vào ADN mới sinh của virus dẫn đến kết thúc chuỗi.

Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế yếu ADN polymerase ở động vật có vú (alpha), (beta), (epsilon) và ADN polymerase ở động vật có xương sống (gamma).

Hoạt tính kháng virus: Hoạt tính kháng virus của emtricitabin đối với virus nuôi cấy trong phòng thí nghiệm và virus phân lập từ mẫu bệnh phẩm đã được thử nghiệm trên các dòng nguyên bào lympho, dòng tế bào MAGI-CCR5, và tế bào máu đơn nhân ngoại vi. Nồng độ đạt 50% hiệu quả tối đa (EC50) vào khoảng 0,0013 - 0,64 M (0,0003 - 0,158 g/ mL). Trong thử nghiệm sử dụng phối hợp với các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid (abacavir, lamivudin, stavudin, tenofovir, zalcitabin, zidovudin), thuốc không ức chế enzym phiên mã ngược nucleosid-NNRTIs-(delavirdin, efavirenz, nevirapin) và thuốc ức chế protease (amprenavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir) cho thấy có tác động hiệp lực. Emtricitabin thể hiện hoạt tính kháng virus trên tế bào nuôi cấy đối với HIV-1 phân lớp A, B, C, D, E, F và G (EC50 vào khoảng 0,007 - 0,075 M) và hoạt tính đặc hiệu kháng HIV-2 (EC50 trong khoảng 0,007 - 0,075 M).

Kháng thuốc: dòng HIV-1 đề kháng emtricitabin đã được phát hiện trên một số bệnh nhân dùng emtricitabin đơn trị hay có phối hợp với thuốc khác. Qua phân tích gen những dòng đó cho thấy có sự đề kháng do sự xuất hiện đột biến M184V/ I với emtricitabin.

Đề kháng chéo: Đã phát hiện đề kháng chéo giữa các thuốc ức chế phiên mã ngược nucleosid. Dòng đề kháng emtricitabin (M184V/ I) cũng đề kháng chéo với lamivudin và zalcitabin nhưng vẫn nhạy cảm trên tế bào nuôi cấy đối với didanosin, stavudin, tenofovir, zidovudin và NNRTIS (delavirdin, efavirenz, nevirapin). Dòng HIV-1 chứa đoạn thay thế K65R, được lựa chọn in vivo bởi abacavir, didanosin, tenofovir, và zalcitabin cho thấy sự giảm nhạy cảm với emtr

200 mg/lần/ngày. Bệnh nhân suy thận: giảm liều theo ClCr. 

Cách dùng

Có thể dùng lúc đói hoặc no: Uống thuốc không liên quan đến bữa ăn.

Đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, phát ban. Bệnh thần kinh ngoại biên, suy nhược, choáng váng, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm. Tăng creatin kinase, đau khớp và cơ. Tăng triglycerid/đường huyết, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu. Nhiễm acid lactic kèm gan to và nhiễm mỡ nặng.