Heplazar 50
Azathioprine là thuốc thuộc nhóm điều hòa miễn dịch với mã ATC L04AX01, đồng thời là tiền chất của 6-mercaptopurine. Sau khi vào cơ thể, hoạt chất nhanh chóng được chuyển hóa thành các dẫn xuất thiopurine có hoạt tính sinh học, giúp ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic và làm chậm sự phát triển của các tế bào miễn dịch. Ngoài ra, thuốc còn tác động lên cấu trúc DNA nên hiệu quả điều trị thường không xuất hiện ngay mà cần từ vài tuần đến vài tháng để phát huy rõ rệt. Azathioprine được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa, tuy nhiên lượng thuốc đi vào não tương đối thấp. Nồng độ thuốc trong máu cũng không phải yếu tố phản ánh đầy đủ mức độ hiệu quả hoặc nguy cơ độc tính khi sử dụng.
Thành phần Heplazar 50
| Hoạt chất | Hàm lượng / Nồng độ |
|---|---|
| Azathioprine | 50mg |
Công dụng Heplazar 50
Azathioprine là thuốc thuộc nhóm điều hòa miễn dịch với mã ATC L04AX01, đồng thời là tiền chất của 6-mercaptopurine. Sau khi vào cơ thể, hoạt chất nhanh chóng được chuyển hóa thành các dẫn xuất thiopurine có hoạt tính sinh học, giúp ức chế quá trình tổng hợp acid nucleic và làm chậm sự phát triển của các tế bào miễn dịch. Ngoài ra, thuốc còn tác động lên cấu trúc DNA nên hiệu quả điều trị thường không xuất hiện ngay mà cần từ vài tuần đến vài tháng để phát huy rõ rệt. Azathioprine được hấp thu khá tốt qua đường tiêu hóa, tuy nhiên lượng thuốc đi vào não tương đối thấp. Nồng độ thuốc trong máu cũng không phải yếu tố phản ánh đầy đủ mức độ hiệu quả hoặc nguy cơ độc tính khi sử dụng.
Thông tin chi tiết về Heplazar 50 - Điều trị lupus ban đỏ, viêm khớp dạng thấp
Cách dùng Heplazar 50
Cách dùng:
- Dùng đều đặn hàng ngày, uống trực tiếp, tránh sữa hoặc các sản phẩm từ sữa (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi uống).
Liều dùng:
- Người lớn – Ghép tạng: Liều khởi đầu có thể đến 5 mg/kg/ngày, liều duy trì 1–4 mg/kg/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng và dung nạp.
- Người lớn – Chỉ định khác (IBD, bệnh tự miễn…): Liều khởi đầu 1–3 mg/kg/ngày, liều duy trì dưới 1–3 mg/kg/ngày tùy đáp ứng. Thời gian điều trị IBD ít nhất 12 tháng, đáp ứng thường rõ sau 3–4 tháng.
- Trẻ em: Liều tương tự người lớn, cần theo dõi đặc biệt ở trẻ thừa cân.
- Người cao tuổi, suy thận, thiếu hụt TPMT hoặc biến thể NUDT15: Liều cần điều chỉnh và theo dõi chặt chẽ tùy tình trạng bệnh nhân.
Tác dụng phụ Heplazar 50
- Rất thường gặp: Dễ nhiễm vi khuẩn, virus, nấm khi dùng phối hợp thuốc ức chế miễn dịch; suy tủy và giảm bạch cầu.
- Thường gặp: Rối loạn tạo máu và buồn nôn.
- Ít gặp: Nhiễm trùng ở nhóm bệnh khác; thiếu máu; phản ứng quá mẫn; viêm tụy; ứ mật; men gan tăng.
- Hiếm gặp: Các loại khối u (lymphoma, ung thư da, sarcoma, ung thư cổ tử cung tại chỗ), rối loạn huyết học nặng (mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu, suy tủy, thiếu máu nặng); suy gan có thể tử vong; rụng tóc.
- Rất hiếm gặp: Nhiễm virus JC gây PML khi phối hợp thuốc ức chế miễn dịch; hội chứng Stevens–Johnson/hoại tử thượng bì; viêm phổi hồi phục; viêm đại tràng/viêm túi thừa/thủng ruột; tiêu chảy nặng ở bệnh nhân IBD.
- Không rõ tần suất: U lympho tế bào T ở gan; hội chứng Sweet; tăng nhạy cảm ánh sáng.
Bảo quản Heplazar 50
Giữ thuốc trong bao bì kín, để nơi khô ráo và thoáng mát, nhiệt độ không vượt quá 30°C.
Lưu ý & Thận trọng Heplazar 50
Chống chỉ định
Không dùng thuốc này cho những trường hợp người có tiền sử dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc và bệnh nhân dị ứng với 6-mercaptopurine.
Thận trọng khi sử dụng
- Không tiêm vắc xin sống trong thời gian dùng thuốc và ít nhất 3 tháng sau khi kết thúc điều trị. Tránh phối hợp với Ribavirin do nguy cơ làm tăng độc tính nghiêm trọng.
- Cần kiểm tra định kỳ công thức máu và chức năng gan. Nếu xuất hiện giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu hoặc dấu hiệu vàng da thì phải xem xét ngừng thuốc ngay.
- Những bệnh nhân thiếu hụt enzym TPMT hoặc mang đột biến NUDT15 có khả năng cao gặp tình trạng suy tủy nặng, vì vậy cần giảm liều phù hợp và theo dõi sát sao trong suốt quá trình điều trị.
- Thận trọng khi dùng cho người suy gan, suy thận; đồng thời thuốc không được khuyến cáo ở bệnh nhân mắc hội chứng Lesch–Nyhan.
- Việc sử dụng kéo dài có thể làm tăng nguy cơ ung thư da, rối loạn tăng sinh lympho và bất thường nhiễm sắc thể. Người bệnh nên hạn chế tiếp xúc ánh nắng mạnh và tia UV.
- Thuốc có thể khiến nhiễm virus Varicella-Zoster trở nên nghiêm trọng hơn, đồng thời liên quan đến hội chứng hoạt hóa đại thực bào (MAS) hoặc bệnh não chất trắng đa ổ tiến triển (PML) khi phối hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Người mang virus viêm gan B tiềm ẩn có nguy cơ tái hoạt HBV, do đó cần được theo dõi và điều trị dự phòng theo chỉ định chuyên môn.
- Cần cẩn trọng khi dùng chung với thuốc giãn cơ. Ngoài ra, sản phẩm chứa lactose nên không phù hợp với người không dung nạp lactose.
Tương tác thuốc
- Thực phẩm và sữa: Có thể uống thuốc trong bữa ăn để hạn chế kích ứng dạ dày, tuy nhiên nên tránh dùng cùng sữa do enzyme xanthine oxidase trong sữa có khả năng làm giảm nồng độ hoạt chất 6-mercaptopurine.
- Vắc xin: Không nên tiêm các loại vắc xin sống khi đang điều trị và trong tối thiểu 3 tháng sau khi ngừng thuốc. Hiệu quả tạo miễn dịch của vắc xin bất hoạt cũng có thể suy giảm.
- Ribavirin: Việc phối hợp với ribavirin không được khuyến khích vì có nguy cơ cao gây ức chế tủy xương nghiêm trọng.
- Thuốc ảnh hưởng tủy xương: Những thuốc như penicillamine, co-trimoxazole, thuốc ức chế men chuyển, cimetidine hoặc indomethacin có thể làm tăng độc tính trên máu khi dùng đồng thời.
- Allopurinol và thuốc ức chế xanthine oxidase: Khi kết hợp với allopurinol, oxipurinol hoặc thiopurinol cần giảm mạnh liều azathioprine xuống khoảng 25% để hạn chế độc tính. Không nên phối hợp với febuxostat.
- Nhóm aminosalicylate: Mesalazine, sulfasalazine và olsalazine có khả năng ức chế enzym TPMT, từ đó làm tăng tác dụng của azathioprine nên cần cân nhắc điều chỉnh liều.
- Methotrexate: Thuốc này có thể làm tăng nồng độ 6-mercaptopurine trong cơ thể, kéo theo nguy cơ gặp tác dụng không mong muốn cao hơn.
- Infliximab: Trong những tuần đầu dùng chung, bệnh nhân có thể bị tăng tạm thời nồng độ 6-TGN và giảm bạch cầu trung tính.
- Thuốc giãn cơ: Azathioprine có thể làm giảm hiệu quả của thuốc giãn cơ không khử cực nhưng lại làm tăng tác dụng của nhóm giãn cơ khử cực.
- Thuốc chống đông: Azathioprine có khả năng làm giảm tác dụng của warfarin hoặc acenocoumarol, do đó cần theo dõi INR thường xuyên và điều chỉnh liều chống đông nếu cần thiết.
Nguồn dữ liệu: thuocbietduoc
