Lapatinib

Người lớn

Lapatinib kết hợp với capecitabine điều trị bệnh nhân bị ung thư vú tiến triển hoặc di căn, với khối u có bộc lộ quá mức HER2/neu (ErbB2) và đã được nhận phác đồ điều trị gồm cả trastuzumab trước đó: Liều khuyến cáo của lapatinib là 1.250 mg (tương đương 5 viên) một lần/ngày, dùng liên tục khi kết hợp với capecitabine.

Lapatinib kết hợp với trastuzumab điều trị bệnh nhân bị ung thư vú di căn với khối u có bộc lộ quá mức HER2/neu (ErbB2) và bệnh tiến triển khi đã được điều trị bằng trastuzumab và hóa trị liệu: Liều khuyến cáo của lapatinib là 1.000 mg (tương đương 4 viên) x 1 lần/ngày, dùng liên tục khi kết hợp với trastuzumab.

Lapatinib kết hợp với chất ức chế aromatase (letrozole) điều trị ung thư vú di căn có thụ thể nội tiết dương tính ở phụ nữ sau mãn kinh và không có dự định được điều trị bằng hóa trị liệu: Liều khuyến cáo của lapatinib là 1.500 mg (tương đương 6 viên) x 1 lần/ngày, dùng liên tục khi kết hợp với chất ức chế aromatase.

Trì hoãn liều và giảm liều (tất cả các chỉ định)

Các biến cố trên tim: Nên ngừng sử dụng lapatinib ở những bệnh nhân có các triệu chứng đi kèm với giảm LVEF độ 3 hoặc cao hơn theo Tiêu chuẩn Thuật ngữ phổ biến của Viện Ung thư Quốc gia về các tác dụng không mong muốn (NCI CTCAE - national cancer institute common terminology criteria for adverse events) hoặc nếu giá trị LVEF của họ tụt xuống dưới mức thấp của giới hạn cơ bản/quy ước bình thường. Có thể bắt đầu dùng lại lapatinib tại một liều thấp hơn (giảm từ 1.000 mg/ngày xuống 750 mg/ngày, từ 1.250 mg/ngày xuống 1.000 mg/ngày hoặc từ 1.500 mg/ngày xuống 1.250 mg/ngày) sau một khoảng thời gian tối thiểu 2 tuần và nếu giá trị LVEF trở lại bình thường và bệnh nhân không có triệu chứng. 

Bệnh phổi mô kẽ/viêm: Nên ngừng điều trị lapatinib ở những bệnh nhân có các triệu chứng phổi gợi ý/chỉ điểm cho bệnh phổi mô kẽ/viêm phổi độ 3 hoặc cao hơn theo NCI CTCAE.

Tiêu chảy: Nên ngừng sử dụng lapatinib ở bệnh nhân tiêu chảy độ 3 theo NCI CTCAE hoặc độ 1 hoặc 2 với các biểu hiện phức tạp (đau quặn bụng mức độ vừa đến nặng, buồn nôn hoặc nôn nhiều hơn hoặc tương đương độ 2 theo NCI CTCAE, giảm khả năng hoạt động, sốt, nhiễm trùng huyết, giảm bạch cầu trung tính, máu tươi trong phân hoặc mắt nước). Có thể dùng lại lapatinib ở liều thấp hơn (giảm từ 1.000 mg/ngày xuống 750 mg/ngày, từ 1.250 mg/ngày xuống 1.000 mg/ngày hoặc từ 1.500 mg/ngày xuống 1.250 mg/ngày) khi tiêu chảy giảm xuống độ 1 hoặc thấp hơn. Nên ngừng dùng lapatinib vĩnh viễn ở bệnh nhân tiêu chảy độ 4 theo NCI CTCAE.

Độc gan: Nếu thay đổi chức năng gan nghiêm trọng xảy ra, ngừng vĩnh viễn lapatinib, bắt đầu lại ở những bệnh nhân này.

Những độc tính khác: Có thể cân nhắc ngừng hoặc dùng gián đoạn liều điều trị của lapatinib khi bệnh nhân có biểu hiện độc tính cao hơn hoặc bằng độ 2 theo NCI CTCAE. Có thể bắt đầu sử dụng lại ở mức liều chuẩn 1.000 mg/ngay, 1.250 mg/ngày, hoặc 1.500 mg/ngày khí biểu hiện độc tính được cải thiện về độ 1 hoặc thấp hơn. Nếu độc tính tái xuất hiện, thì nên bắt đầu điều trị lại bằng lapatinib ở một liều thấp hơn (giảm từ 1.000 mg/ngày xuống 750 mg/ngày, từ 1.250 mg/ngày xuống 1.000 mg/ngày hoặc từ 1.500 mg/ngày xuống 1.250 mg/ngày).

Các tương tác với CYP3A4

Lapatinib phối hợp với letrozole: khi sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh, liều dùng lapatinib 500 mg x 1 lần/ngày. Liều nên điều chỉnh dần dần từ 1,5 g x 1 lần/ngày đến 5,5 g x 1 lần/ngày.

Lapatinib phối hợp với capecitabine: khi sử dụng đồng thời với chất ức chế CYP3A4 mạnh, liều lapatinib 500 mg x 1 lần/ngày. Liều nên điều chỉnh dần dần từ 1,25 g x 1 lần/ngày đến 4,5 g x 1 lần/ngày.

Đối tượng khác

Suy thận: Chưa cần điều chỉnh liều lapatinib.

Suy gan: Nên giảm liều lapatinib cho bệnh nhân suy gan nặng (Child - Pugh Nhóm C).