Mibenolon

Bệnh da liễu, viêm da dị ứng hoặc viêm da không đặc hiệu cần điều trị khu trú với corticoid và có hiệu quả khi sử dụng corticoid tác dụng vừa phải như các dạng chàm cấp tính và mạn tính, bệnh vẩy nến thông thường. Dược lực học Triamcinolon acetonid là glucocorticoid tổng hợp chứa flour, tác dụng vừa phải, có tác dụng chống dị ứng, kháng viêm, ức chế miễn dịch. Tác dụng giữ muối và nước yếu nhưng tác dụng khác của glucocorticoid mạnh và kéo dài hơn prednisolon. Những tác dụng của glucocorticoid lên hệ thống tế bào da đã được báo cáo bao gồm: ức chế sự tăng sinh biểu bì, bình thường hóa sự hóa sừng, ức chế tổng hợp collagen của nguyên bào sợi, ức chế sự xâm nhập và gia tăng của tế bào lympho và bạch cầu hạt, ức chế giải phóng các chất trung gian gây dị ứng từ tế bào mast, co mạch, ức chế sự hình thành sắc tố, ức chế tăng sinh tế bào mô mỡ. Dược động học Sử dụng khu trú bao gồm vị trí thoa kem và cơ quan điều trị. Tác dụng điều trị cũng như tác dụng phụ phụ thuộc vào cấu trúc hóa học của hoạt chất, tá dược, vị trí thoa kem, thể trạng da, diện tích thoa kem. Cơ chế thẩm thấu gồm nhiều giai đoạn: sau khi giải phóng khỏi tá dược, hoạt chất tập trung ở bề mặt da và trong lớp sừng, một rào cản chính của sự thẩm thấu tự do, và tiếp tục thẩm thấu vào những lớp da sâu bên trong nhờ lực cân bằng. Tốc độ thẩm thấu của hoạt chất tăng ở các lớp biểu bì và hạ bì tiếp theo do lực cản thẩm thấu giảm. Khoảng 30 phút sau khi bôi kem Triamcinolon acetonid 0,1%, hàm lượng từ 5 x 10-6 đến 3 x 10-5 mol/l mô đo được trong lớp biểu bì và lớp hạ bì. Hoạt chất được tiếp tục truyền từ lớp hạ bì tới vi mạch và/hoặc tế bào mỡ nằm dưới da. Hàm lượng hoạt chất trong lớp biểu bì tăng 3-10 lần ở da bị tổn thương, lượng hoạt chất hấp thu toàn thân cũng tăng. Sau khi hấp thu vào cơ thể, Triamcinolon acetonid được phân bố vào tất cả các mô trong cơ thể (cơ, gan, da, ruột, thận…). Thuốc qua được hàng rào nhau thai và tiết vào sữa một lượng nhỏ. Triamcinolon chuyển hóa chủ yếu ở gan, một phần ở thận và được đào thải qua nước tiểu.

Viên uống:

Người lớn: Liều từ 4 – 48 mg/ngày, tùy theo từng loại bệnh, nhưng liều trên 32 mg/ngày rất ít khi được chỉ định. Thí dụ:

Do dị ứng: 8 – 16 mg/ngày có thể kiểm soát được bệnh trong vòng 24 – 48 giờ.

Viêm khớp dạng thấp: Liều ban đầu: 8 – 16 mg/ngày trong 2 – 7 ngày. Liều duy trì: 2 – 16 mg/ngày.

Viêm mũi dị ứng nặng theo mùa: Liều ban đầu: 8 – 12 mg/ngày. Liều duy trì: 2 – 6 mg/ngày.

Luput ban đỏ rải rác: Liều ban đầu: 20 – 30 mg/ngày. Liều duy trì: 3 – 30 mg/ngày.

Trẻ em: Liều uống: 0,12 mg/kg (hoặc 3,3 mg/m2 diện tích da) uống làm 1 lần hoặc chia thành liều nhỏ. Trong ung thư (thí dụ như trong bệnh bạch cầu cấp) liều uống ban đầu: 1 – 2 mg/kg/ngày; sau đó dựa vào đáp ứng của người bệnh để điều chỉnh liều.

Liều tiêm

Người lớn:

Tiêm bắp: Triamcinolon acetonid hoặc diacetat được dùng dưới dạng hỗn dịch để cho tác dụng toàn thân kéo dài.

Triamcinolon acetonid: 40 mg tiêm bắp sâu, vào cơ mông. Có thể lặp lại nếu triệu chứng trở lại. Liều tối đa 1 lần 100 mg.

Triamcinolon diacetat: 40 mg tiêm cách nhau 1 tuần.

Trẻ em 6 – 12 tuổi: Tiêm bắp (triamcinolon acetonid hoặc hexacetonid): 0,03 – 0,2 mg/kg cách 1 ngày hoặc 7 ngày/1 lần.

Tiêm trong khớp: Tùy theo khớp to hay nhỏ, liều sẽ thay đổi:

Người lớn: Triamcinolon acetonid: 2,5 – 40 mg.

Triamcinolon diacetat: 3 – 48 mg

Triamcinolon hexacetonid: 2 – 30 mg.

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 2,5 – 15 mg

Tiêm trong vùng tổn thương, trong da (sẹo lồi): Dạng diacetat hoặc acetonid nồng độ 10 mg/ml. Tiêm từ 1 đến 3 mg cho mỗi vị trí, không được vượt quá 5 mg cho mỗi vị trí. Nếu tiêm nhiều vị trí, các vị trí tiêm phải cách nhau trên 1 cm. Tổng liều tối đa không được vượt quá 30 mg.

Kem bôi da:

Bôi 1 lớp mỏng ngày 2 – 3 lần (dùng kem, lotio, thuốc mỡ chứa 0,1% tuy nồng độ có thể từ 0,025 đến 0,5%).

Dùng để hít

Hít qua miệng (trong hen): Liều thông thường 200 microgam đã định trước: 1 – 2 lần xịt, ngày 3 – 4 lần; liều không được vượt quá 1600 microgam/ngày.

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 100 – 200 microgam (1 hoặc 2 xịt đã định lượng) 3 – 4 lần/ngày hoặc 200 – 400 microgam (2 – 4 lần xịt định lượng) 2 lần/ngày, không quá 12 lần xịt/ngày.

Hít qua mũi (trong viêm mũi dị ứng): Liều thông thường 2 xịt (110 microgam) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần (triamcinolon acetonid).

Trẻ em 6 – 12 tuổi: 55 microgam (1 xịt) vào mỗi bên mũi, ngày 1 lần.

Dùng toàn thân: Phản ứng phụ cuả corticoid: phù, tăng huyết áp, loét dạ dày, tá tràng, vết thương chậm lên sẹo, dễ nhiễm trùng, tăng đường huyết gây đái tháo đường hoặc làm nặng thêm bệnh đái tháo đường, nhược cơ, teo cơ, mỏi cơ, loãng xương, xốp xương, rối loạn phân bố mỡ, suy thượng thận cấp khi ngừng thuốc đột ngột, đục thuỷ tinh thể, mất ngủ, rối loạn tâm thần. Dùng tại chỗ: hoại tử xương, thủng gân, teo da, đỏ da sau khi tiêm. Quá mẫn, đỏ bừng mặt, các phản ứng toàn thân.