Mifepriston

Mifepristone được dùng cho những trường hợp tránh thai khẩn cấp sau giao hợp không được bảo vệ.

Dược lực học

- Là một antiprogestin.

- Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ. Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.

- Mifepriston tác động như là một chất kháng progesteron bằng cách cạnh tranh với progesteron nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).

- Mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.

Dược động học

- Sinh khả dụng của mifepriston khoảng 70% sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepriston không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.

- Mifepriston và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật và một ít qua thận.

- Dùng đường uống.

- Dùng 1 viên trong vòng 120 giờ sau khi giao hợp. Tuy nhiên, dùng càng sớm hiệu quả càng cao.

- Không sử dụng quá 2 lần trong 1 chu kỳ kinh.

Hệ thống niệu sinh dục: - Sự chảy máu: Tất cả phụ nữ sử dụng thuốc này sẽ có tình trạng chảy máu, và tỷ lệ chảy máu nhiều hay ít tùy thuộc vào tuổi thai. Một vài người sẽ có triệu chứng chảy máu nhiều hơn người khác. Khoảng 1,4% trên tổng số người sử dụng cần phải dùng thuốc cầm máu. - Trong vài giờ sau khi dùng prostaglandine, thường có hiện tượng tử cung bị đau co thắt (10-50%). Hệ tiêu hóa: Sau khi dùng prostaglandin, bệnh nhân thường cảm thấy khó chịu ở dạ dày, nôn và có triệu chứng tiêu chảy. Hệ tim mạch: Một ít trường hợp có hiện tượng bị hạ huyết áp (0,25%). Phản ứng ngoài da: Một vài trường hợp mắc bệnh eczema (0,2%), và có trường hợp lạ thường là nổi mề đay, chứng đỏ da, ban đỏ (lupus), và hiện tượng hoại tử da được ghi nhận. Trường hợp khác: Có rất ít trường hợp bị nhức đầu, khó chịu trong người, phát nóng, choáng váng, ớn lạnh và sốt nhẹ.