Neostigmin Kabi

Mất trương lực ruột và bàng quang.

Bệnh nhược cơ.

Giải độc khi dùng quá liều thuốc giãn cơ kiểu cura.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC

Neostigmin làm mất hoạt tính của acetylcholinesterase, là enzym có chức năng trung hoà acetylcholin được giải phóng. Nhờ ức chế enzym này mà sự phân hủy acetylcholin bị kìm hãm. Điều đó dẫn đến kéo dài thời gian tác dụng và tăng hiệu lực của acetylcholin giải phóng tại thụ thể dây thần kinh tận cùng tiết acetylcholin. Hệ quả là các cơ quan chịu sự chi phối của các neuron acetylcholin bị tác động mạnh mẽ hơn.Tác dụng tăng cường này của acetylcholin có thể gây tăng tác dụng giống nicotin và cả tác dụng giống musearin. Neostigmin làm giảm tác dụng giống cura trên cơ xương và làm giảm tác dụng gây ức chế cơ hô hấp của cura. Neostigmin chỉ có tác dụng đối kháng với các thuốc "giãn cơ tác dụng ngoại vi và không khử cực" kiểu cura. Với những thuốc gây khử cực bền ở tấm vận động, như suxamethonium thì neostigmin không thể đối kháng được. Nếu dùng cùng với suxamethonium, neostigmin gây tăng giãn cơ và gây tăng nguy cơ suy giảm hô hấp. Điều này cần phải được chú ý.

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 30 phút sau khi tiêm bắp. Thuốc có thể đạt tác dụng tối đa trên hệ cơ xương trong 20 — 30 phút sau khi tiêm. Trên hầu hết các bệnh nhân, tác dụng của neostigmin kéo dài khoảng 2,5 —4 giờ sau khi tiêm bắp.

Phân bố

Neostigmin không qua được nhau thai và không bài tiết vào sữa mẹ khi dùng liệu điều trị. Tuy nhiên đã có báo cáo về trường hợp qua được nhau thai của pyridostigmin sau khi uống liều cao và khả năng này nên được xem xét với neostigmin. Khoảng 15-25% neostigmin liên kết với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Neostigmin bị thủy phân bởi acetylcholinesterase thành 3-hydroxyphenyltrimethylamonium (3-OH PTM);, chất này trong động vật có hoạt tính tương tự nhưng yếu hơn neostigmin. Neostigmin cũng được chuyên hóa ở gan.

Thải trừ

Thời gian bán thải của neostigmin khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn là khoảng 24 - 113 phút và khi tiêm bắp là khoảng 51 - 90 phút. Thuốc được bài xuất qua nước tiểu ở dạng

Quá mẫn với neostigmine. Hen phế quản. Bệnh Parkinson. Tắc nghẽn cơ học đường tiêu hóa & tiết niệu.

- Bệnh nhược cơ tiêm SC hay IM, người lớn: 2-5 ống (0,5mg)/ngày, trẻ em: 0,04 mg/kg/lần tiêm.

- Tình trạng giãn cơ sau phẫu thuật tiêm IV chậm 3 phút, người lớn: 0,04-0,05mg/kg, trẻ em: 0,03mg/kg.

- Test chẩn đoán nhược cơ IM hay IV, người lớn: 0,5-1mg kèm 1 mũi tiêm 0,25 mg atropine, trẻ em: 0,05mg/kg kết hợp atropine.

Buồn nôn, tăng tiết nước bọt, nhịp chậm, thỉu, co đồng tử, đau bụng, co giật cơ.