Prevost Plus

- Điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.

- Điều trị để tăng khối lượng xương ở nam giới bị loãng xương.

Thuốc không được sử dụng để điều trị thiếu vitamin D.

Dược lực

Alendronate

Alendronate là 1 bisphosphonate liên kết với hydroxyapatite trong xương và ức chế đặc hiệu lên hoạt động của các hủy cốt bào, tế bào tiêu xương.

Cholecalciferol

Vitamin D cần thiết cho sự tạo xương. Thiếu vitamin D có liên quan đến mất cân bằng calci, làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp và làm nặng thêm tình trạng mất xương trong bệnh loãng xương. Alendronate cũng làm giảm nồng độ calci huyết thanh và làm tăng nồng độ hormone tuyến cận giáp khi không được dùng kèm với vitamin D.

Dược động học

Alendronate

So với 1 liều chuẩn tiêm tĩnh mạch, sinh khả dụng đường uống trung bình ở phụ nữ là 0,64% với liều từ 5 đến 70 mg, uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn. Sinh khả dụng đường uống của viên 10 mg ở nam giới (0,59%) uống sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng thì tương tự với nữ giới. So với khi dùng trước ăn sáng 2 giờ, sinh khả dụng của alendronate giảm (khoảng 40%) khi dùng 10 mg trước 1 bữa ăn sáng chuẩn ½ giờ hoặc 1 giờ. Gắn kết protein trong huyết tương người khoảng 78%. Không có bằng chứng cho thấy alendronate được chuyển hóa ở thú vật hoặc người. Sau khi tiêm tĩnh mạch 1 liều đơn `14C` alendronate, khoảng 50% lượng phóng xạ được bài tiết ra nước tiểu trong vòng 72 giờ và có ít hoặc không có lượng phóng xạ nào trong phân. Thời gian bán thải ở người khoảng trên 10 năm, có lẽ điều này phản ánh sự phóng thích alendronate từ xương.

Cholecalciferol

Khi uống thuốc sau 1 đêm nhịn ăn và 2 giờ trước bữa ăn sáng chuẩn, diện tích dưới đường cong nồng độ huyết thanh-thời gian được điều chỉnh theo lúc ban đầu (AUC 0-120 giờ) của vitamin D3 là 120,7 ng-giờ/mL. Nồng độ huyết thanh tối đa trung bình được điều chỉnh theo lúc ban đầu (Cmax) của vitamin D3 là 4,0 ng/mL, thời gian trung bình đạt nồng độ huyết thanh tối đa được điều chỉnh theo lúc ban đầu (Tmax) là 10,6 giờ. Vitamin D3 được phân bố nhanh phần lớn ở gan và chuyển hóa thành 25-hydroxyv

Alendronat dùng uống. Để hấp thu alendronat, phải uống thuốc với một lượng nước khoảng 180 – 240ml (không dùng nước khoáng) ít nhất 30 phút trước khi ăn, uống hoặc dùng thuốc khác trong ngày. Uống thuốc xong phải đợi 30 phút mới được ăn, uống hoặc dùng một thuốc khác, như thế sẽ làm alendronat được hấp thu tốt hơn. Ngay cả khi uống thuốc với nước cam hoặc cà phê thì sự hấp thu của alendronat cũng đã giảm rõ rệt. Phải hướng dẫn người bệnh không mút hoặc nhai viên nén alendronat. Phải hướng dẫn người bệnh tránh nằm trong ít nhất 30 phút sau khi uống alendronat để thuốc vào dạ dày dễ dàng và giảm tiềm năng kích ứng thực quản. Ngoài ra, phải hướng dẫn người bệnh không uống alendronat vào lúc đi ngủ hoặc trước khi dậy trong ngày. Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh xương hóa đá Người lớn: Dùng đường uống 10 mg mỗi ngày hoặc 70 mg một lần mỗi tuần. Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh Paget Người lớn: Dùng đường uống 40 mg mỗi ngày trong vòng 6 tháng; có thể dùng lại thuốc nếu cần thiết sau khoảng thời gian điều trị 6 tháng. Liều dùng thông thường cho người lớn phòng ngừa bệnh loãng xương sau mãn kinh Người lớn: Dùng đường uống 5 mg một lần mỗi ngày hoặc 35 mg một lần mỗi tuần. Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh loãng xương do Corticosteroid Người lớn: Dùng đường uống Điều trị và ngăn ngừa: 5 mg mỗi ngày; có thể tăng liều lượng lên đến 10 mg mỗi ngày ở phụ nữ không dùng liệu pháp thay thế hormone.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các phản ứng có hại do dùng alendronat thường nhẹ và nói chung không cần phải ngừng thuốc. Tỷ lệ tác dụng không mong muốn tăng đáng kể ở người điều trị bệnh xương Paget với liều 40mg/ngày, chủ yếu là tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa. Thường gặp: + Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, đau + Tiêu hóa: Đầy hơi, trào ngược acid, viêm loét thực quản, nuốt khó, chướng bụng. Ít gặp: + Da: Ban, ban đỏ (hiếm) + Tiêu hóa: Viêm dạ dày.