Rizax

Điều trị triệu chứng mất trí nhớ ở mức độ nhẹ đến vừa trong bệnh Alzheimer. 

ĐẶC TÍNH DƯỢC LỰC HỌC:

Donepezil hydroclorid là một chất ức chế đặc hiệu và thuận nghịch acetylcholinesterase, một cholinesterase chủ yếu trong não. In vitro, donepezil hydroclorid có hiệu lực ức chế acetylcholinesterase mạnh hơn 1000 lần so với hiệu lực ức chế butyrylcholinesterase, một enzym xuất hiện chủ yếu bên ngoài hệ thần kinh trung ương.

ĐẶC TÍNH DƯỢC ĐỘNG HỌC:

Donepezil hydroclorid được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống. 95% gắn với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Donepezil chuyển hóa một phần thông qua isoenzym cytochrom P450 CYP3A4, và một phần nhỏ hơn bởi CYP2D6, thành 4 chất chuyển hóa chính. Khoảng 11% liều dùng trong huyết tương ở dưới dạng 6-O-desmethyl-donepezil, chất có hoạt tính tương tự như dạng chưa chuyển hóa. Sau 10 ngày, khoảng 57% liều dùng thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa và chất chưa chuyển hóa, 15% thải qua phân; 28% không được phát hiện, có thể tích lũy trong cơ thể. Thời gian bán thải khoảng 70 giờ. Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị.

Người lớn: việc điều trị bắt đầu ở liều 5 mg/ngày. Liều tối đa hàng ngày là 10 mg.

Hầu hết các tác dụng phụ thường không nghiêm trọng và chỉ thoáng qua tự nhiên. Tác dụng không mong muốn thường gặp là: tiêu chảy và các cơn co rút cơ. Các tác dụng không mong muốn khác là buồn nôn, ói mửa, mất ngủ và chóng mặt.